恩諾沙星
動物專用藥
恩諾徠沙星又名乙基環丙沙星、恩氟沙星。是一種微黃色或淡黃色結晶性粉末,味苦,不溶於水,本品目前被國家指定為動物專用藥。
系統命名:1-環丙基-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸。
CAS號:93106-60-6
恩諾沙星屬於氟奎諾酮類 (Fluoroquinolones)之化學合成抑菌劑,易溶於氫氧化鈉溶液、甲醇及氰甲烷等有機溶劑。
131776-44-8 ditrimethylsilyl N-cyclopropyl-3-(4-ethyl-1-piperazinyl)anilinomethylenemalonate ——~92%—— 93106-60-6 恩諾沙星
文獻:CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A. Patent: EP376870 A1, 1990 ;
5308-25-8 N-乙基哌嗪 + 86393-33-1 環丙羧酸 ——~83%—— 93106-60-6 恩諾沙星
文獻:Grohe, Klaus; Heitzer, Helmut Liebigs Annalen der Chemie, 1987 , p. 29 - 37
徠86393-34-2 2,4-二氯-5-氟苯醯氯 ——~%—— 93106-60-6 恩諾沙星
文獻:Liebigs Annalen der Chemie, , p. 29 - 37
恩諾沙星
內服和肌注的吸收迅速和較完全,0.5--2小時血葯度達高峰。除了中樞神經系統外,幾乎所有的組織的藥物濃度都高於血漿,這有利於全身感染和深部組織感染的治療。本品通過腎和非腎方式進行消除,約15%--50%的藥物原形通過尿排泄。在動物體內的代謝主要是脫去乙基而成為環丙沙星。
本品為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物,又名乙基環丙沙星,1996年10月4日獲FDA 批准,為畜禽和水產專用喹諾酮類抗菌藥物。能與細菌DNA迴旋酶亞基A結合,從而抑制了酶的切割與連接功能,阻止了細菌DNA的複製,而呈現抗菌作用。具有廣譜抗菌活性、具有很強的滲透性,本品對革蘭氏陰性菌有很強的殺滅作用,對革蘭氏陽性菌也有良好的抗菌作用,口服吸收好,血葯濃度高且穩定,能廣泛分佈於組織中,其代謝產物為環丙沙星,仍有強大抗菌作用。幾乎對水生動物所有病原菌的抗菌活性均較強。對由耐藥性致病菌引起的嚴重感染有效,與其它抗菌素無交叉耐藥性。