恩諾沙星

動物專用藥

恩諾徠沙星又名乙基環丙沙星、恩氟沙星。是一種微黃色或淡黃色結晶性粉末,味苦,不溶於水,本品目前被國家指定為動物專用藥。

系統命名:1-環丙基-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸。

簡介


CAS號:93106-60-6

理化特性


恩諾沙星屬於氟奎諾酮類 (Fluoroquinolones)之化學合成抑菌劑,易溶於氫氧化鈉溶液、甲醇及氰甲烷等有機溶劑。

合成路線


131776-44-8 ditrimethylsilyl N-cyclopropyl-3-(4-ethyl-1-piperazinyl)anilinomethylenemalonate ——~92%—— 93106-60-6 恩諾沙星
文獻:CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A. Patent: EP376870 A1, 1990 ;
5308-25-8 N-乙基哌嗪 + 86393-33-1 環丙羧酸 ——~83%—— 93106-60-6 恩諾沙星
文獻:Grohe, Klaus; Heitzer, Helmut Liebigs Annalen der Chemie, 1987 , p. 29 - 37
徠86393-34-2 2,4-二氯-5-氟苯醯氯 ——~%—— 93106-60-6 恩諾沙星
文獻:Liebigs Annalen der Chemie, , p. 29 - 37
恩諾沙星
恩諾沙星

葯動學


內服和肌注的吸收迅速和較完全,0.5--2小時血葯度達高峰。除了中樞神經系統外,幾乎所有的組織的藥物濃度都高於血漿,這有利於全身感染和深部組織感染的治療。本品通過腎和非腎方式進行消除,約15%--50%的藥物原形通過尿排泄。在動物體內的代謝主要是脫去乙基而成為環丙沙星

藥理作用


本品為廣譜殺菌葯,對支原體有特效。對大腸桿菌克雷白桿菌沙門氏菌變形桿菌綠膿桿菌嗜血桿菌多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、金葡菌、鏈球菌等都有殺菌效用。
恩諾沙星可作為動物用藥品,在動物體內之半衰期長,有良好之組織分佈性,屬於廣效性抑菌劑,對於革蘭氏陽性菌、陰性菌及霉形體具有抑菌作用,曾被使用於養殖魚類之弧菌症及大腸桿菌症疾病之控制。
本品為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物,又名乙基環丙沙星,1996年10月4日獲FDA 批准,為畜禽和水產專用喹諾酮類抗菌藥物。能與細菌DNA迴旋酶亞基A結合,從而抑制了酶的切割與連接功能,阻止了細菌DNA的複製,而呈現抗菌作用。具有廣譜抗菌活性、具有很強的滲透性,本品對革蘭氏陰性菌有很強的殺滅作用,對革蘭氏陽性菌也有良好的抗菌作用,口服吸收好,血葯濃度高且穩定,能廣泛分佈於組織中,其代謝產物為環丙沙星,仍有強大抗菌作用。幾乎對水生動物所有病原菌的抗菌活性均較強。對由耐藥性致病菌引起的嚴重感染有效,與其它抗菌素無交叉耐藥性。