藥物控釋
藥物控釋
藥物控釋是指通過控釋衣膜來定量勻速的向外釋放藥物,使血葯濃度保持恆定。
藥物控制釋放的功能可以通過膜透過控制體系、機體擴散體繫到達。藥物的靶向釋放功能可以通過生物學認識機制、透過機制、以及體外控制等手段實施。
優點:1.使用便利
2.能維持正常的血葯濃度
3.不引起藥物積累中毒
4.對正常細胞、組織的毒副作用小
5.提高療效、安全迅速。
藥物控制釋放系統的分類有很多種,按釋葯機理分可分為擴散機理、化學反應機理和溶劑活化體系等三大類。
一、擴散控制藥物釋放體系
擴散控制藥物釋放體系可分為儲藏型和基質型兩種。前者是將藥物包埋在聚合物載體中,然後從聚合物體系中擴散釋放到環境中。該類控制釋放體系通常是將高分子材料製成平面、球型、圓筒等載體形式,藥物包埋在其中,且隨時間變化呈恆速釋放。在基質型釋放體系中,藥物是以溶解或分散的形式與聚合物載體結合在一起的。對於以非生物降解型高分子材料作為載體的藥物控制釋放體系,藥物在體系中的溶解性是其釋放速率的控制因子。對於可生物降解型高分子材料,藥物的釋放速率既受藥物在體系中溶解性的控制,也受到高分子載體降解速度的控制。如果降解速度遠低於擴散速度,擴散成為藥物釋放的控制因素;反之,如果藥物在載體中難以移動,則降解成為釋放的控制因素。
二、化學控制藥物釋放體系
化學控制藥物釋放體系可分為兩種藥物體系,即混合葯膜可生物降解體系和可生物降解大分子藥物體系。在混合葯膜體系中,藥物分散在可生物降解高分子材料中,藥物在高分子載體中難以擴散,只有在外層高分子降解后藥物才能從載體中釋放出來。在可生物降解大分子藥物體系中,藥物與高分子載體或藥物分子之間是以化學鍵的形式相連,藥物的釋放必須通過水解或酶解來進行。
三、溶劑活化控制藥物釋放體系