注射用羥基喜樹鹼

羥基喜樹鹼(HCPT)為細胞周期特異性藥物，主要作用於S期。近來發現其對DNA拓撲異構酶Ⅰ有靶向選擇性抑制作用，DNA拓撲異構酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而進行複製及轉錄。本品抑制TOPOI而抑制癌細胞的複製和轉錄。本品與其它常用抗癌藥物無明顯交叉耐藥性。

吸收、分佈、消除：

動物實驗表明：羥基喜樹鹼靜脈注射后在血液中的清除過程呈雙相曲線，第一個快速下降的生物半衰期為4.5分鐘，第二個半衰期約29分鐘。給葯后1小時，膽囊、小腸內維持濃度最高，其次為癌細胞，其它依次為骨髓、胃、肺、腎等器官。靜脈注射的羥基喜樹鹼主要從膽汁排泄，通過大便排出體外。24小時總排出量為39%，從大便中排出29.6%，尿中不到9%。癌細胞中濃度分佈24小時內保持穩定水平。

原發性肝癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。

肝動脈給葯，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15-30天為一療程。

胃癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。

頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。

膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次，10-15次為一療程。

直腸癌：腹壁下動脈插管術，進入25cm左右，相當於腸系膜下的管分枝上方，以羥基喜樹鹼6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注，每日一次，15-20次為一療程。

非小細胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，30分鐘內恆速靜脈滴入，連續用藥5天。

白血病：成人劑量為6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續給葯30天為一療程。

1.對消化系統的影響：主要表現在噁心、食慾減退等反應，但不嚴重，一般都能堅持治療，停葯後上述癥狀很快減輕並消失。

2.對造血系統的影響：骨髓抑制輕，白細胞有部分下降，但能維持在1×109/L以上；對紅細胞、血小板未發現明顯抑制作用。

3.對泌尿系統的影響：有少數病例出現尿急、尿痛及血尿，停葯1周后逐漸消失。

4.其它反應：有少數病例出現脫髮，停葯后可自行恢復生長。