抗癇靈

【通用名稱】伊來西胺片

【成 份】胡椒鹼是從白鬍椒中提取的有效成份。化學名稱：3-（3，4-次甲二氧苯基）-丙烯醯哌啶，其化學結構屬於桂皮醯胺（cinnomamide）類，完全不同於其它常用抗癲癇藥物。

【性 狀】本品為白色的橢圓型包衣片。

【規 格】每片50mg

【用法用量】口服。

成人（>14歲）：初始，50mg，一日2次；每周增加劑量50mg-100mg/日；最大劑量<400mg/日。

兒童（2歲-14歲）：初始：5mg-10mg/kg/日，分兩次服用；每周加量<10mg/kg/日，最大劑量<200mg/日。

註：依據患者用藥的療效和不良反應，請遵醫囑調整劑量。

【不良反應】胡椒是食用調料，其毒性甚微。在發揮抗癲癇療效的同時，服用伊萊西胺片的患者無明顯精神和神經不良反應發生。少數患者可有輕度的或一過性的不良反應，如疲倦等。

經過臨床長期的觀察，尚未見嚴重的過敏性反應。

服用伊來西胺片，無胡椒鹼樣強烈的局部刺激 (少數患者使用胡椒鹼，可能會出現胃痛或痔瘡)。但是，對於肝、腎及造血功能，臨床觀察病例尚未見異常影響。

【禁 忌】對本品或其中任一成份過敏者禁用。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】鋁塑包裝，50mg*30片*2板。 200盒/件

【有 效 期】暫定24個月。

【研發單位】北京大學醫學部

【生產企業】北京北大葯業有限公司

【產 地】北京市北京經濟技術開發區運成街3號

基本注意事項

1、服藥期間應定期複查血常規、肝腎功能。一般每三月複查一次。

2、停用本藥品時，應逐漸減量至停葯，以免癲癇發作的頻率增加。

3、如用本品代替其它抗癲癎藥物治療時，應逐步取代，不可突然換藥。

4、肝腎損害的患者，應遵醫囑用藥，並酌情調整劑量。

5、女性妊娠和哺乳期慎用。

6、放在兒童不宜接觸和看見的地方。

7、接受本品治療的患者應避免飲酒。

8、本品有時可以引起疲倦，服用后不宜駕駛汽車或從事其它有危險的活動。

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前沒有充分研究本藥品對妊娠婦女的影響，以及對胎兒可能的致畸作用。只有經醫師同意，在確定本品對胎兒的益處大於潛在的危險時，孕婦方可考慮應用。

對於藥物相互作用，尚無足夠的研究證據。

本品口服后，吸收比較迅速。生物利用度（F）為93.9%。血漿中消除較快，並迅速分佈於其它組織中，經過肝臟內代謝，尿中不能測到。它在血漿及腦組織中的濃度比值恆定，可反映抗癲癇的效果。

本品為胡椒鹼（piperine）的衍生物之一，非臨床藥理實驗證明，能有效的對抗大鼠和小鼠的電休克、戊四氮、印防已毒素引起的驚厥發作。藥理作用機制與升高動物腦內5-HT（5- 羥色胺）含量有關。

抗癇靈藥品名稱伊來西胺片上世紀70年代初，北京醫學院醫療隊在西雙版納地區發現當地居民以“白鬍椒加蘿蔔”治療癲癇。北醫基礎部藥理教研室裴印權教授等確定白鬍椒有抗驚厥作用，此後藥學系田珍教授等對白鬍椒成分進行分離提取，經藥理學研究發現白鬍椒中所含的生物鹼——胡椒鹼為其有效成分。據此將胡椒粗提物製成片劑（抗癇片）經人民醫院癲癇門診周正新主任等初步觀察，療效較原方有所提高。藥理研究進一步發現，胡椒鹼具有明顯對抗大鼠戊四唑驚厥作用、電驚厥作用以及“聽源性發作”作用。在此基礎上，北醫藥化教研組劉維勤教授等對胡椒鹼及其衍生物的構效關係進行了深入研究，先後合成了多個桂皮醯胺類化合物，並與北醫藥學院附屬藥廠（北京北大葯業前身）合作，於1974年首次成功合成了伊來西胺（原名抗癇靈，Antiepilepserine）。

經臨床前藥理學研究和臨床驗證，抗癇靈原料葯及其片劑於1976年獲北京市衛生局批准（（76）京衛革葯檢字第53號），由北京北大葯業有限公司生產。為確保藥品質量，對其藥品標準進行了進一步系統研究和提高，於2002年由地方標準上升為國家藥品標準（WS-10001-(HD-0608)-2002，WS-10001-(HD-0609)-2002），同時藥品名稱由“抗癇靈”修訂為“伊來西胺（Ilepcimide）”（IUPAC系統命名）。

伊來西胺片為北京北大葯業有限公司獨家品種，是我國自行研製的安全、有效的抗癲癇藥物，曾經開展了大量臨床應用及觀察，包括添加治療兒童癲癇的安慰劑對照雙盲交叉研究，積累了大量臨床經驗和研究證據。再上市后的臨床應用同樣顯示了良好療效。2010年11月在北京啟動了一項多中心小樣本探索性研究，已有不少難治性癲癇病例顯示可能有效。實驗室初步研究發現其具有鈉通道阻滯作用。為進一步評價伊來西胺的療效及安全性，擬在全國範圍內開展一項為期24周的多中心隨機對照開放的添加治療癲癇的臨床觀察。