三甲曲沙

【類別】抗卡氏肺孢子蟲葯

【作用特點】由於人體也含有DHFR，故為了保護人體細胞，在應用本品的同時必須加服甲醯四氫葉酸，給正常細胞生物合成過程提供四氫葉酸還原型的葉酸源。由於卡氏肺孢子蟲缺乏還原型葉酸載體運載系統，甲醯四氫葉酸不會進入蟲體這樣，它既保護了機體細胞免受本品的毒害，同時又不影響本品對卡氏肺孢子蟲的細胞毒性。本品蛋白結合率約95%，血清半衰期為11±2h，約藥量的10%-30%以原形從尿中排出。本品治療卡氏肺孢子蟲病的臨床有效率不及SMZ-TMP 但副作用較SMZ-TMP 少，耐受性較高。有資料顯示，三甲曲沙E 甲醯四氫葉酸與SMZ-TMP 治療的兩組患者中，其有效率均為50%，但兩組相比，因藥物無效而退出者分別為40%和24%，而因藥物副作用退出者分別為10%和25%

【適應證】適用於對復方新諾明或戊烷脒治療不能耐受、無效或有禁忌的免疫缺損患者的中至重度卡氏肺孢子蟲肺炎。

【用法】以本品45mg/㎡.1 劑量靜滴，每日1 次，每次60-90min，療程為21d；同時服用甲醯四氫葉酸，每次20mg/㎡ ，每6h1次，共服24d，或甲醯四氫葉酸靜滴，每次20mg/㎡ ，每6h1次，共服24d。

【不良反應】較SMZ-TMP 少，主要毒性癥狀是骨髓抑制，出現中性粒細胞、血小板減少及貧血等；其他尚有發熱、噁心、嘔吐、皮疹、瘙癢及谷丙轉氨酶升高等。

【禁忌證】對本品、氨甲葉酸或甲醯四氫葉酸過敏的患者禁用本品。

1.應用本品時必須同時服用甲醯四氫葉酸，以減少骨髓抑制、肝腎功能損害等發生的可能性；2.本品的主要不良反應是血象異常改變，應每周至少作兩次血液學檢查，同時也應定期作肝、腎功能檢查，血象異常及肝、腎功能異常應慎用本晶；

3.本品可能致畸和胚胎毒性，育齡婦女和孕婦應慎用，本品對嬰兒有害，服用本品應停止

哺乳；

4.如果使用本品出現嚴重不良反應，應減少使用劑量或停止治療（如轉氨酶升高至正常範圍上限的5倍以上應中斷治療）；

5.為防止本品引起過敏反應，靜滴本品時要緩慢，應在5倍 以上；

6.由於齊多夫定能引起肝臟毒性，在使用本品治療期間，應停用齊多夫定；

7.如果藥物溶液不慎接觸皮膚或黏膜，應馬上用肥皂和水進行徹底沖洗。

【規格】凍乾粉針劑：每支含本品25mg