酒石酸唑吡坦

【功效主治】用於失眠症的短期治療。

【物理性狀】白色晶體，固體對光和熱均穩定，可溶於水，水溶液在pH1.5~7.4穩定。唑吡坦的熔點193~197℃，飽和水溶液的pH值為4.2。脂水分配係數（正辛醇/水）為2.43。遊離唑吡坦的pKa（HB+）6.2。

【化學成分】主要成分為酒石酸唑吡坦，化學名為N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑並[1,2-a]吡啶-3-乙醯胺酒石酸鹽。

【藥理作用】其通過選擇性地與中樞神經系統的ω1-受體亞型的結合，產生藥理作用，是ω1-受體亞型的完全激動劑。本品小劑量時，能縮短入睡時間，延長睡眠時間，在正常治療周期內，極少產生耐受性和成癮性；在較大劑量時，第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)時間延長，REM睡眠時間縮短。

【藥物相互作用】本品與丙米嗪聯用時除丙米嗪的峰濃度降低20%外無葯代動力學的相互作用，但可減少警醒。本品與氯丙嗪合用時也無葯代動力學的相互作用，但可減少警醒和影響精神運動的表現。服用本品時飲酒可影響精神運動的表現。健康志願者單次口服本品與氟西汀時，兩葯的葯代學和藥效學均無顯著改變，多次口服本品與氟西汀時本品的半衰期升高17%。本品與舍曲林連用時，本品的Cmax顯著升高43%，T max顯著降低53%，本品對舍曲林和N—去甲舍曲林的葯代動力學無影響。本品與伊曲康唑合用后的AUC0—∞升高34%。利福平可以使本品的AUC降低73%、Cmax降低58%、T 1/2降低36%，並能顯著降低本品的藥效。西咪替丁或雷尼替丁對本品的葯動學和藥效學無影響。本品不影響地高辛的葯動學，也不影響華法林的凝血酶原時間。氟馬西尼可逆轉本品的鎮靜/催眠效應，但不影響本品的葯代動力學。為了避免發生幾種藥物間的相互作用，對於正在服用的藥物，特別是在服用抑制神經中樞及含有酒精的藥物時，均應告知醫生或藥劑師，及時調整用藥劑量。

【不良反應】服藥后少數患者可能產生以下不適癥狀：眩暈、嗜睡、噁心、嘔吐、頭痛、記憶減退、夜寢不安、腹瀉、摔倒、麻醉感覺和肌痛。

【禁忌症】以下患者禁用本品：

1 18歲以下兒童；

2 孕婦；

3 哺乳期婦女。

1 失眠原因很多，僅在必要時才服用本品治療，但不宜長期服用；

2 本品起效快，因此服藥后應立即睡覺；

3 服藥期間應禁酒；

4 本品有中樞抑制作用，服藥后應禁止從事駕駛、高空作業和機器操作等工作；

5 肝功能不全、肺功能不全、重症肌無力和抑鬱症患者慎用本品；

6 服用安眠藥后，如果半夜起床，偶有可能會出現行動遲緩或眩暈，應該注意；

7 尚不能排除發生藥物依賴性的可能，下列因素有助於依賴性的發生：療程，用量，與其它精神類藥物合用，同時飲酒，或有其它藥物依賴史。