補骨脂素

補骨脂素為光敏性化合物，需輔以日光或紫外線照射。用藥後作用於受損細胞鄰近尚未完全破壞或正常的黑素細胞，使酪氨酸酶活性增加，促進黑素合成。

7H-Furo （3，2-g）（1）benzopyran-7-one

186．16

補骨脂素

中國中醫藥研究中心指出補骨脂及其衍生物均為光敏性化合物，主要包括以下幾種。

δ-甲氧基補骨脂素(δ-MOP)口服適於白斑多、範圍廣的患者，服藥2h后照射陽光和長波紫外線(UVA)稱為光化學療法(PUVA)。外用法以0.2%～0.5%δ-MOP 溶液塗患處，1～2 h 后光療。也可用0.1%δ-MOP洗劑或酊劑塗患處，1～2 h 後日光或紫外線照射。

三甲基補骨脂素為人工合成，毒性反應較低，口服后2～4h照射陽光或UVA，兒童酌情減量，無嚴重不良反應，但再生色素不持久且需長期治療。權威老中醫齊書鈞建議治療時應注意眼睛防護，免受紫外線損傷，於傍晚服藥，服藥后24h內帶防紫外線護目鏡。

補骨脂為治療白癜風常用的中藥，含補骨脂素，研細后按每100ml含生葯30g浸於95%酒精中5～6d，取其濾液塗患部后照射日光或UVA。

無色針狀結晶（乙醇）。熔點189～190℃。溶於乙醇、氯仿，微溶於水、乙醚和石油醚。

補骨脂素有光敏作用，注射或內服，再以長波紫外線或日光照射，可使受射處皮膚紅腫、色素增加。

用L615白血病小鼠模型研究補骨脂素加紫外光照射對L615小鼠白血病細胞的殺傷作用。結果表明，L615小鼠脾細胞與補骨素（20ug/ml）預孵1h，加紫外光照射10min后再接鍾，可使615小鼠生存期超過100d，經上述同伴處理的混合細胞懸液（615小鼠骨髓細胞加終濃度10%L615小鼠脾細胞）接種615小鼠，其生存期比對照組延長189. 62%，而補骨脂素光毒作用對615小鼠造血幹細胞影響較小（小於10%）。採用四氮唑藍（MTT）比色法測定補骨脂素對人白細胞的殺傷作用。選擇波長3650A的氦鎘激光為光源，用生長迅速的S180 為模型，分別觀察了補骨脂素加黑光、激光各組小鼠瘤細胞死亡率和腹水生成量。實驗結果提示：250ug/ml的補骨脂素體外對小鼠肉瘤細胞有高效殺滅作用，其機制在於對DNA的損傷，補骨脂素在暗處能與DNA形成複合物，加適當波長光照可以發生Ⅰ、Ⅱ兩型光毒反應，使生物DNA分子形成交鏈，從而抑制DNA合成。體外實驗結果表明：補骨脂素作用於人粘液表皮樣癌MEC一1細胞后，細胞核面積明顯增大，DNA總量及單位面積中DNA平均含量明顯下降，DNA直方圖峰值由5倍體變為3倍體，明顯左移。掃描電鏡觀察發現補骨脂素使細胞微絨毛變短、減少，有的細胞表面出現鼓泡或裂孔；補骨脂素處理過後幾乎所有細胞中的大多數線粒體變性、空泡化，遊離核糖體減少，可見核溶解現象。

補骨脂素對子宮、鼻和牙齦等出血有止血作用。對支氣管平滑肌有舒張作用。

用放射免疫法測量補骨脂素

（Ⅰ）、8一甲氧基補骨脂素

（Ⅱ）與小鼠S180 細胞作用后S180 細胞內環核苷酸水平的變化，實驗結果表明：Ⅰ、Ⅱ都能顯著提高S180 細胞內環核苷酸水平的變化和S180 細胞內cAMP水平，而對其cGMP水平無顯著影響，從而極顯著地增加了cAMP、cGMP比值，可以抑制細胞的過度增生。對每百萬EAC細胞用補骨脂素0.0025ug，在3．655A光照射下可全部殺滅；能與白血病L1210 細胞結合，和環磷醯胺合用可顯著降低動物死亡率。

LD50 （mg/kg）：小鼠口服615，皮下注射480；大鼠口服1330，皮下注射8l0。

豆科植物補骨脂 Psoralea corylifolia L.果實，傘形科植物珊瑚菜 Glehnia littoralis Fr. Schmidr ex Miq，根莖，軟毛獨活Heracleum lanatum Michx. 葉，芸香科植物芸香（臭草）Ruta graveolens L. 全草，桑科植物無花果Ficus carica L. 葉和根。