泊洛沙姆

高分子非離子表面活性劑

泊洛沙姆(Poloxamer)商品名為普蘭尼克(Pluronic),是一類新型的高分子非離子表面活性劑,分子式是HO·(C2H4O)m·(C3H6O)n·H,為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物。

簡介


稱:泊洛沙姆
:環氧丙烷環氧乙烷的共聚物;聚氧乙烯聚氧丙烯
稱: ()/
英文別名:synperonic pe(R)/L61; synperonic pe(R)/L64; Synperonic P 85; Synperonic P 94; Synperonic P 104; Synperonic P 105; Synperonic L 121; Synperonic L 122; synperonic P 123; poly(ethylene glycol)-B-poly(propylene glycol)-B-; poly(propylene glycol)-B-poly(ethylene gly -col)-; poly(ethylene glycol-co-propylene glycol); pluronic F-127 cell culture tested; pluronic F-68 plant cell culture tested; poloxamer; Poly(propylene glycol)-block-poly(ethylene glycol)-block-poly(propylene glycol); Poly(ethylene glycol-ran-propylene glycol); Pluronic; Polyethylene-polypropylene glycol; Polyoxyethylene-polyoxypropylene Block Copolymer
CAS:9003-11-6

成份


藥用輔料。理論上,此類基本結構的化合物可以有無數種,NF標準規定其分子量從1000到7000以上不等,由適當量的聚氧丙烯與適當量的聚氧乙烯共聚成親油水平衡值不同的化合物。

化學性質


其通式為HO(C H O)(C HO)(C H O)H。其中a和c為2—130,b為15—67。含聚氧乙烯為81.8±1.9%。泊洛沙姆在水或乙醇中易溶,在無水乙醇、乙酸乙酯、氯仿中溶解,在乙醚石油醚中幾乎不溶,具有一定的起泡性。2.5%水溶液的pH值在5.0~7.5之間,注射用者pH值在6.0~7.0。水溶液在空氣中較穩定,遇光則使pH值下降。本品對酸鹼水溶液和金屬離子穩定。

作用用途


1、作乳化劑和穩定劑:Poloxamer188(Pluronic F68)作為一種水包油乳化劑是目前用於靜脈乳劑極少數合成乳化劑之一。用量0.1%~5%。用本品製備的乳劑,乳粒少,一般在1μm以下,吸收率高。物理性質穩定,能夠耐受熱壓滅菌和低溫冰凍。應用舉例:注射用脂肪乳輸液,Lipomul的處方:棉子油150g,大豆磷脂12g,Pluronic F68 3g,葡萄糖40g,注射用水加至100ml。
2 作增溶劑:本品可因表面活性劑形成膠團增加多種藥物的表面溶解度,如水楊酸、安定、消炎痛滅滴靈等。以水楊酸為例,水楊酸可在兩個Pluronic類Pluronic L65及Pluronic F68中增溶,每摩爾Pluronic L65能增溶水楊酸1.3mol,每摩爾Pluronic F68能增溶水楊酸0.93mol,說明水楊酸在不同濃度的Pluronic中穩定的溶解度。水楊酸在Pluronic中每分鐘的溶解度(mg/ml×10000)。水楊酸在F68中的溶解度隨活性劑濃度增大而逐漸增加,但L65中隨濃度增加,溶解度迅速增加至最大,但以後又逐步減小。
3 作吸收促進劑:一方面由於本品使腸蠕動變慢,藥物在胃腸道中滯留時間增長,吸收增加,從而能提高口服製劑的生物利用度,另一方面本品與皮膚相溶性佳,增加皮膚通透性,可促進外用藥劑的吸收。
4 作為緩釋材料:分子量大的固體產品,用作粘合劑、包衣材料等以製備片劑、膠囊劑、凝膠劑等,達到緩釋、控釋的目的,現已獲得了較滿意的效果。用量5%~15%。
5 作固體分散劑:Pluronic固體型號的產品,可作為固體分散物的載體,如保泰松灰黃黴素地高辛、洋地黃毒甙與本品製得的固體分散物,大大提高了這些藥物的溶解度,促進這些藥物的吸收。用量2%~10%。6 作乳膏劑、栓劑基質固體型號的本品不但具可溶性,能促進藥物的吸收,作基質使用還可起到緩釋。

性狀


白色或微黃色半透明固體;微有異臭。本品在乙醇或水中易溶,在無水乙醇或醋酸乙酯中溶解,在乙醚或石油醚中幾乎不溶。

鑒別


本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。

檢查


酸鹼度 取本品1.0g,加水40ml溶解后,依法測定,PH值應為5.0~7.5。

類別


藥用輔料(供口服用)。

藥理毒理


無生理活性,無溶血性,對皮膚無刺激性,毒性小。

注意事項


固體,如以液體形式應用,可在50℃以上溶解於水,配成溶液使用。

貯藏


遮光,密閉保存。

有效期


暫定二年。