硫唑嘌呤片

硫唑嘌呤片

硫唑嘌呤片適用於:1、急慢性白血病,對慢性粒細胞型白血病近期療效較好,作用快,但緩解期短;2、後天性溶血性貧血,特發性血小板減少性紫癜,系統性紅斑狼瘡;3、慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎(與自體免疫有關的肝炎)、原發性膽汁性肝硬變;4、甲狀腺機能亢進,重症肌無力;5、其他:慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎、增殖性腎炎、Wegener氏肉芽腫等。

成份


成份:硫唑嘌呤
化學名稱: 6-[5-(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基)硫代]-1H-嘌呤。
化學結構式:
硫唑嘌呤片
硫唑嘌呤片
分子式:C9H7N7O2S
分子量:277.27

性狀


本品為淡黃色片。

適應症


1、急慢性白血病,對慢性粒細胞型白血病近期療效較好,作用快,但緩解期短;
2、後天性溶血性貧血,特發性血小板減少性紫癜,系統性紅斑狼瘡;
3、慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎(與自體免疫有關的肝炎)、原發性膽汁性肝硬變;
4、甲狀腺機能亢進,重症肌無力;
5、其他:慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎、增殖性腎炎、Wegener氏肉芽腫等。

規格


100mg

用法用量


1、口服,每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;
2、異體移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;
3、白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。

不良反應


較巰嘌呤相似但毒性稍輕,可致骨髓抑制,肝功能損害,畸胎,亦可發生皮疹,偶見肌萎縮。

禁忌


已知對本品高度過敏的患者禁用。

注意事項


致肝功能損害,故肝功能差者忌用,亦可發生皮疹,偶致肌肉萎縮,用藥期間嚴格檢查血象。

孕婦及哺乳期婦女用藥


可致畸胎,孕婦忌用

兒童用藥


尚不明確

老年用藥


尚不明確

藥物相互作用


別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤(後者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無活性產物,結果使巰基嘌呤的毒性增加,當二者必須同時服用時,硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低,硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率,6-巰嘌呤的滅活通過下列方式:酶的S-甲基化,與酶無關的氧化,或是被黃嘌呤氧化酶轉變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應,在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。

藥物過量


尚不明確

藥理毒理


在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。由於其轉變過程較慢,因而發揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒對小鼠的感染,使脾臟腫大得到抑制,使脾臟及血漿內病毒滴度下降。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在於培養基中,可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。

葯代動力學


硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進入體內后很快被分解為6-巰基嘌呤,然後再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時尿中排泄量為50~60%,48小時內大便排出12%,血中濃度低,服藥后1小時達最高濃度,3~4小時血中濃度降低一半,用藥后2~4天方有明顯療效。

貯藏


遮光,密封保存。

包裝


鋁塑包裝,18片/板,2板/盒。

有效期


24個月

執行標準


《中國藥典》2010年版二部