奎硫平

一種神經系統藥物

奎硫平,是一種神經系統藥物,用於治療精神分裂症

分類


系統葯 > 抗精、抗抑鬱、抗焦慮症葯 > 

藥理作用


奎硫屬二苯氧氮卓類非典型抗精病葯。-、巴胺、組胺和H1-和α1-,α2-受體均有親和力。

葯代動力學


奎硫服易吸收,廣泛布。蛋合率%。肝介導磺化氧化廣泛謝,氧化謝。謝排,約%量尿,糞占%。消除/約~。

注意事項


1.尚未進行評價。動物實驗表明對胎兒有影響,孕婦應慎用。奎硫平是否會經乳汁排出尚不清楚,服用奎硫平的婦女不應哺乳。
2.藥物過量所致癥狀及處理:在臨床實驗中,對於此葯過量的經驗不多,有人曾服用超過10g的量,未致死,而且患者完全恢復,無後遺症。一般情況下,所報道的癥狀和體征是該葯已知藥理作用的增強,即睏倦和鎮靜,心悸和低血壓。喹硫平無特異的解毒劑,遇到嚴重中毒的患者,應考慮多種藥物介入的可能性,並建議採取積極的監護措施,包括開闢良好的氣道,保證適當的氧氣供應和呼吸,並且監測和維持心血管系統功能。應採取嚴密的醫療監護和監測,直到患者恢復。
3.肝、腎功能不全時是否需調整劑量:口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的患者中下降約25%,喹硫平在肝腎中代謝廣泛,因此應慎用於肝臟損害的患者,有腎臟或肝臟損害的患者,開始劑量每天應為25mg,隨後一日增加劑量,幅度為25~50mg,直到有效劑量。

不良反應


1.參見氯丙嗪
2.最常見者為嗜睡
3.有低發生率的錐體外系反應
4.催乳激素濃度的上升可能低於氯丙嗪。
5.其他包括無力、焦慮、肌痛、鼻炎、厭食、膽固醇三醯甘油濃度上升,甲狀腺激素濃度下降。
6.長期使用奎硫平的患者出現無癥狀的晶體改變。動物(狗)試驗證實,長期給葯已有白內障出現。

用法用量


1.第1天開始口服25mg,每天2次,第2天50mg,每天2次,第3天100mg,每天2次,第4天150mg,每天2次。然後根據效應調整用量,一般劑量範圍為每天300~450mg,2次分服。而有些患者每天口服150mg已達療效滿意程度,但也有人必須採用最大劑量每天750mg。
2.年老者、肝腎功能不全者應減量,開始每天25mg,根據效應逐漸加量25~50mg。

藥物相互作用


1.參見氯丙嗪。
2.硫利達嗪可增加奎硫平的消除。
3.CYP3A4的誘導劑或抑製劑都能改變奎硫平的代謝,使血葯濃度升高或下降。

專家點評


奎硫平是一種不典型抗精神病藥物,對多種神經遞質受體有相互作用。主要用於精神分裂症。口服吸收良好、代謝完全,其有效劑量可能較一般人低,使用安全性與其他抗精神病葯一樣,用於老年人應特別慎重。