費利克斯·霍夫曼

發明了阿司匹林

1897年,費利克斯·霍夫曼宣布他本人發明了阿司匹林。到目前為止,阿司匹林已應用百年,成為醫藥史上三大經典藥物之一,至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎葯,也是作為比較和評價其他藥物的標準製劑。在體內具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的釋放反應,抑制血小板的聚集,這與TXA2生成的減少有關。他在發明阿司匹林11天後發明了海洛因。

人物生平


青青的楊柳,水池邊,小河岸,隨處可見。它那婀娜多姿的身影,令人想起寒冷的冬日已過去,溫暖的春天已到來。掐下一段葉尖,放進嘴裡,有一絲苦澀。正是這苦味,讓幾個世紀前的人想到它可能具有的用途,最後通過實驗,發現並製成100年來應用不衰的阿司匹林。

阿司匹林

早在大約公元前1550年,人們就已經知道柳樹的葉子可以止痛。古希臘名醫希波克拉底在他的著作中也提到過用柳葉汁來鎮痛和退熱。1763年4月25日,英國牛津郡的牧師愛德華·斯通給倫敦皇家學會主席寫了一封信,報告了他應用柳樹皮治療熱病的情形。信中說,他5年裡總共給大約50例病人服用這種樹皮的粉末,幾乎從未失敗過……1874年,蘇格蘭醫生麥克拉根用柳樹皮提取物成功地降低了風濕病患者的體溫,並緩解了患者的疼痛和浮腫。兩年後,他的實驗報告發表在了醫學雜誌《柳葉刀》上。後來,其他科學家從柳樹皮中分離出水楊苷,並製備出水楊酸鈉,也證明了它的退熱、止痛和消炎作用。
從此,水楊酸鈉就一直用於熱病、風濕病和痛風的治療。不過水楊酸鈉味道比較苦,而且服後人會感到胃十分不舒服。1897年,在拜耳公司工作的德國化學家費利克斯·霍夫曼,為他患有嚴重風濕病的父親,改造水楊酸鈉。很快,他找到了製成純凈乙醯水楊酸的方法。隨後,拜耳公司工業藥品實驗室主任、藥物學先驅之一赫爾曼·德賴澤對水楊酸進行了縝密的研究,肯定了水楊酸的藥理功效。於是,拜耳公司在1899年2月以“阿司匹林”(Aspirin)的名字給此葯注了冊。
阿司匹林最初的使用和推廣,沒有做很多廣告。拜耳公司起初只是免費將它提供給醫生使用。由於它效果好,立刻獲得患者的歡迎。醫生們對此葯也十分欣賞,僅僅兩年時間裡,各出版物上有關它的文章就達到了160篇,使它在全球的影響迅速擴大。
20世紀初著名的義大利歌唱家恩里克·卡魯索一度因為頭痛煩惱不已。但在服用阿司匹林之後,卡魯索稱,阿司匹林是“唯一能夠減輕他病痛的藥品”。捷克作家弗朗茨·卡夫卡把阿司匹林看得更加神奇。他認為,這是“少有的幾種能減輕人生痛苦的藥品之一”。
近年,除了解熱鎮痛消炎等藥效,阿司匹林還被發現具有抗血小板過度凝集作用,1982年英國藥理學家約翰因此獲得了諾貝爾醫學獎。1988年美國2萬多名男性醫師參與的一項研究表明,阿司匹林可以使首次心肌梗死發生率降低44%,掀開了阿司匹林可以有效預防冠心病、腦梗死的新篇章。由於其確切的療效和低廉的價格,1985年,時任美國衛生和公共服務部長的瑪格麗特·赫克勒向媒體宣布“一天一片阿司匹林,可以提高美國人民的素質”。2007年,美國預防學會將阿司匹林、兒童免疫接種和戒煙並列為目前最有效的三種預防醫學措施。因此,在新葯不斷湧現、老葯漸被淘汰的今天,它仍然是世界上被用得最多的藥物。1994年,全世界消耗阿司匹林的藥片、膠囊丸、栓劑等數量多達362.5億顆,總重量高達1.16萬噸。1997年,全世界產量增加到5萬噸,如果做成500毫克的片劑排列起來至少有100萬公里,可以在地球和月球間走一個來回。
阿司匹林的神奇還不止於此,1988年澳大利亞的G.Kune教授根據研究結果第一次提出阿司匹林可以預防癌症。2007年,一項針對近8萬名美國註冊女護士、隨訪長達24年的研究再次證實阿司匹林可以顯著降低癌症死亡風險。
正如西班牙著名哲學家何塞·奧爾特加·加塞特在他的專著《阿司匹林的時代》中所說,阿司匹林是“文明帶給人類的恩惠”。

發明海洛因

1897年8月21日,拜耳公司的化學家費利克斯·霍夫曼在實驗室里合成了一種叫做二乙醯嗎啡的物質。止痛效力遠高於嗎啡(11日前,他剛成功將阿斯匹林製成藥物)。海洛因(Heroin)的名字由拜耳藥廠註冊,該字或源自德文heroisch一字,意指英雄。對此他的老闆們喜出望外,他們認為這種東西可以替代能讓人上癮的止痛藥嗎啡。當證實一些用於實驗的魚、海馬和貓吞下這些藥物依然能夠活命之後,公司的家屬包括孩子也開始試著服用,沒毒死人,也沒有人上癮。於是在合成后不到一年,在沒有進行徹底的臨床試驗的情況下,公司便將它上市銷售。
拜耳公司的老闆們認為發明這一物質是“英雄般”的事迹,因此取了這個名字(“海洛因”在德文中意為“英雄”)。故事接下來就是藥品歷史中最荒謬的一頁。直到上個世紀30年代,拜耳公司還在銷售高純度的名牌海洛因。世界各地都對這種藥效強勁、用途廣泛的藥品歡呼雀躍,成千上萬的病人爭相服用。很久以後,它才逐漸被看做是惡魔般的毒品。
自1898至1910年間,該葯上市時,以不會上癮的嗎啡作招徠,更曾用作兒童止咳藥,後來始發現該葯在肝臟中會轉化成嗎啡,令拜耳藥廠大為尷尬。米歇爾·德·里德爾在他著述中講了海洛因問世、上市和作為藥品最終沒落的故事。里德爾描述了一個令人驚訝的時代,那時候,世界似乎是顛倒的,大家都很狂熱。在這段“美好的舊時光”里,德國是世界上最大的海洛因生產商。拜耳公司的總裁們自豪地說:“海洛因真是個好生意。”大部分醫生稱讚它是高品質、安全的藥物,具有神奇的藥效,能止咳、止痛和治療其它所有疾患。
從嬰幼兒、成年人到老人都是海洛因的消費者。它以粉末、混合劑或栓劑的形式被服用,婦女還使用含有海洛因的衛生棉條。海洛因無處不在——為得到它不必鋌而走險去犯罪,而且拜耳公司的海洛因在藥店裡庫存充足,不是用錫箔紙遮遮掩掩包成小包,而是裝在考究的藥瓶里,一瓶就有25克,這種劑量在今天足以造成數十人吸毒過量,在火車站的廁所里孤獨地死去。