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呋喃丙胺

呋喃丙胺

呋喃丙胺為淡黃色鱗片狀結晶;無臭,無味;露置日光下,色漸變深。本品在丙酮或氯仿中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶。

基本信息


通用名 呋喃丙胺
化學名 5-硝基-2-呋喃亞甲基乙醯異丙胺
拼音名 FUNANBING'AN
英文名 FURAPROMIDIE
CAS No.

結構式


分子式 C10H12N2O4
分子量 224.22
規 格 0.125g

作用與用途


本品為我國首創的非銻劑內服抗血吸蟲病藥物。內服後主要由小腸吸收,其作用機制是對血吸蟲糖代謝有明顯影響,通過糖酵解的抑制,阻斷蟲體能源供應,使蟲體麻痹,起到了直接殺蟲作用。臨床用於治療血吸蟲、薑片蟲和華支睾吸蟲病。

劑量與用法


1 驅血吸蟲 每次20mg/kg,3次/日,連服14~20日。
2 驅薑片蟲 1g~2g/日,分2次服,連服2日。

常見副作用


1 常見為腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐、食慾減退和陣發性肌痙攣。
2 少數晚期血吸蟲病人,可發生精神障礙,表現為記憶力減退,性格變異,情緒失常,甚至狂躁或昏睡,多在停葯后逐漸消失。
3 有消化道出血史、精神病史、癲癇史、急慢性腎炎及伴有腹水、黃疸或肝功不良的晚期病人忌用。

鑒別


(1) 取本品10mg,加氫氧化鈉的乙醇溶液(1→20)5ml,應顯紅色;加熱后,顏色變深。
(2) 取本品0.1g,加10%氫氧化鈉溶液10ml,煮沸,發生的蒸氣能使濕潤的紅色石蕊試紙變為藍色,並有氨臭。
(3) 取本品,加乙醇製成每1ml中含10μg的溶液,照分光光度法(附錄20頁)測定,在240±1nm、270±1nm及365±1nm的波長處有最大吸收,在305±1nm的波長處有最小吸收。

檢查


酸度 取本品2g,加水100ml,煮沸,冷卻,濾過,取濾液25ml,加酚酞指示液數滴與氫氧化鈉液(0.1mol/L)0.05ml,應顯粉紅色。氯化物 取上述酸度項下剩餘的濾液25ml,加硝酸2ml,搖勻,依法檢查,如發生渾濁,與標準氯化鈉溶液7ml製成的對照液比較,不得更濃(0.014%) 。有關雜質 取本品,加乙醇製成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液。另取硝基呋喃丙烯醯胺與硝基呋喃丙烯酸對照品,分別加乙醇製成每1ml中含50μg的溶液作為對照品溶液。照薄層層析法(附錄24頁)試驗,吸取上述供試品溶液與對照品溶液各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以氯仿-乙醇(6:1)為展開劑,展開后,晾乾,在105℃乾燥30分鐘,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品溶液所顯雜質斑點的熒光強度與對照品溶液的主斑點比較,不得更強(0.5%) 。熾灼殘渣 不得過0.1%。

含量測定


取本品約60mg,精密稱定,置100ml棕色量瓶中,加無水乙醇約80ml,置溫水浴中加熱使溶解,放冷,用無水乙醇稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,置另一100ml棕色量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,再精密量取5ml,置50ml棕色量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(附錄20頁),在365±1nm的波長處測定吸收度,按C10H12N2O4的吸收係數(E1% 1cm)為812計算,即得。