甲磺酸酚妥拉明

一種藥品

本品為α-受體阻斷葯,通過阻斷α-受體和間接激動β-受體,迅速使周圍血管擴張,可顯著降低外周血管阻力,增加周圍血容量,改善微循環。本品對心臟有興奮作用,使心肌收縮力增加、心率加快、心輸出量增加。臨床主要用於治療肺充血或肺水腫急性心力衰竭、血管痙攣性疾病、手足發紺症、感性中毒性休克及嗜鉻細胞瘤的診斷試驗等。亦用於室性早搏。甲磺酸酚妥拉明,是一種有機化合物,分子式C18H23N3O4S,分子量為377.458,白色或米黃色粉狀。

性狀


品類晶粉末;臭,味苦。品乙醇易溶,氯仿微溶。熔 品熔(附錄Ⅵ ) ~ ℃,熔融。

注意事項


【貯藏效】
遮,密封保存。
【製劑/規格】
【類別】
α腎上腺素受體阻滯葯。

鑒別


(1) 取含量測定項下得到的三氯醋酸鹽,依法測定(附錄Ⅵ C),熔點為136 ~141 ℃,熔融時同時分解。(2) 取本品約30mg,加水15ml溶解后,分成三份,分別加碘試液、碘化汞鉀試液和三硝基苯酚試液,均產生沉澱。(3) 取本品50mg與氫氧化鈉0.2g,加水數滴溶解后,小火蒸干,再緩緩加熱至熔融,繼續加熱數分鐘,放冷,加水0.5ml 與稍過量的稀鹽酸,即發生二氧化硫的臭氣。

檢查


酸鹼度 取本品0.10g ,加水10ml溶解后,加甲基紅指示液1 滴,應顯紅色;再加氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.05ml,應變成黃色。氯化物 取本品0.10g ,加水5ml 與稀硝酸1ml ,溫熱至80℃后,加硝酸銀試液 1ml,不得發生白色渾濁。乾燥失重 取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5 %(附錄Ⅷ L)。熾灼殘渣 不得過0.1 %(附錄Ⅷ N)。

含量測定


取本品約0.2g,精密稱定,加水20ml溶解后,在攪拌下緩緩加入10%三氯醋酸溶液40ml,放置2 小時,析出的沉澱用乾燥至恆重的垂熔玻璃坩鍋濾過,沉澱先用少量10%三氯醋酸溶液洗滌,再用10℃以下的冷水20ml分次洗滌后,置五氧化二磷乾燥器中減壓乾燥至恆重,精密稱定,所得沉澱的重量與0.8487相乘,即得供試品中含有C17H19N3O.CH4O3S的重量。

劑量與用法


1 治血管痙攣性疾病 肌注或靜注,5mg/次,1~2次/日。
2 抗休克 以每分鐘0.3mg的劑量進行靜脈滴注,能使心搏出量增加。
3 診斷嗜鉻細胞瘤 靜注5mg,注后每30秒鐘測血壓1次,可連續測10分鐘,如在2~4分鐘內血壓降低4.67/3.33kPa (35/25mmHg)以上且維持3~5分鐘時為陽性結果。

副作用


1 常見的反應有體位性低血壓、鼻塞、瘙癢、眩暈及胃腸道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐和誘發潰瘍病。
2 嚴重者可有心率加速、心律失常和心絞痛,心臟器質性損害者忌用。