靛玉紅

中文名稱：靛玉紅

中文別名：2-(2-氧代-1H-吲哚-3-亞基)-1H-吲哚-3-酮；玉紅片；炮彈樹鹼B

英文名稱：Indirubin

英文別名：Indigo Red; C.I. 73200; Indirubin; 2-(2-oxo-1h-indol-3-ylidene)-1h-indol-3-one; (2Z)-2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione; 2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione

性狀：暗紅色針狀結晶。

溶解性：溶於乙酸乙酯、丙酮、氯仿、乙醚，不溶於水，微溶於乙醇。

密度：1.417g/cm3

沸點：496.6°C at 760 mmHg

閃點：207°C

蒸汽壓：5.34E-10mmHg at 25°C

適應症：主要用於治療慢粒的慢性期患者，有少量報道初步認為本品對縮小伴有巨脾的骨髓纖維化患者脾臟亦可能有一定療效。

用法與用量：成人常用量每日50～300mg，一般每日200mg，分3～4次口服，至緩解或以3個月為1個療程。緩解后需較長期維持服用，具體劑量尚需進一步摸索，若服本品無效或見效后亦可考慮改用其他抗慢粒藥物。

製劑與規格：靛玉紅片：①25mg；②50mg；③100mg。

藥品分類：抗腫瘤葯-其他抗腫瘤葯與治療腫瘤輔助葯。

1 藥理作用：

1.1 靛玉紅是從中藥青黛（Indigofera tinctoria L）中分離出來的抗白血病的有效成分，為一雙吲哚類抗腫瘤藥物。本品對多種移植性動物腫瘤有抑制作用，能破壞白血病細胞；在本品的作用下，變性壞死的細胞多呈腫脹、溶解性壞死。實驗研究發現，本品還能增強動物的單核巨噬細胞系統的吞噬能力。本品對蛋白合成無直接影響，其對DNA合成的抑制是由於對DNA聚合酶的抑制，影響DNA的聚合。

1.2 體內過程：給小鼠服用本品后，血中濃度逐漸增高，12小時達到高峰，一月後緩慢下降，維持時間較長。體內分佈以肝、膽、胃腸、為最高，生物利用度為46.48%。本品靜脈注射或灌胃給葯均在肝膽代謝，給葯后96小時以糞便排出76.03%。

2 臨床應用

2.1 主要用於慢性粒細胞白血病，總有效率為87.3%，其降白細胞的作用與馬利蘭相似，縮小肝臟的療效較馬利蘭好，但血像及骨髓象的緩解作用則較馬利蘭差，與馬利蘭無交叉耐藥性。

2.2 可用於異常骨髓增生症及嗜酸性粒細胞增多症。

1 下列情況慎用：肝，腎，心功能不全者，腸胃道有活動性潰瘍或炎症病變者。

2 對需長期服用本品鞏固療效者應定期隨訪心血管的動態改變，如發現異常心血管或心電圖表現即應考慮停服本品。

3 本品的使用劑量，常需根據患者的耐受性及療效而調節。

4 如在服藥過程出現嚴重的腹瀉、腹痛、便血、嘔吐、腸套疊、頭痛和心血管異常等現象應立即停用；對因各種不良反應停葯者，均應嚴密觀察其病情，採取相應的處理並做出鑒別診斷。

5 若慢粒等患者服本品已達6～8周而臨床及血或骨髓象均未見明顯改善，則應考慮停服本品，改用其他治療。

6 雖尚未見到有關服用本品對胎兒健康及安全性影響的資料，但考慮到本品可能和其他類型抗腫瘤藥物相似，有可能幹擾胎兒生長發育或有誘變，致畸胎作用，故應避免在妊娠期或哺乳期選用本品。

7 不良反應

7.1 常見輕重程度不一的腹痛、臍周陣痛，另有輕度噁心、嘔吐、大便次數增多和里急后重等胃腸道反應，少數嚴重的不良反應有便血，大多的胃腸道反應於停葯即消失。

7.2 個別患者可發生白細胞減低，骨髓輕度抑制。

7.3 個別患者於長期用藥后2～3年發生胸悶、氣促、心臟擴大、肺動脈增寬、心電圖顯示電軸右偏、肺型P波、肺動脈高壓等心血管異常現象，停葯后即消失。

7.4 其他個別患者出現頭痛、面部及下肢浮腫、失眠、關節痛、骨痛、咳嗽、肝功能損害、腸套疊等。

8 禁 忌：肝腎功能不全者慎用。