筒箭毒鹼

筒箭毒鹼

一種雙苄基異喹啉生物鹼。存在於防己科植物中,為筒箭毒的主要有毒成分之一。1879年R.伯姆首先提純。其無水物熔點274~275℃(分解);含5分子結晶水的水合物約在270℃分解,比旋光度【α】+190°(0.5克/100毫升水),算出無水物的【α】+215°;在水中的溶解度為50毫克/毫升(22℃),易溶於甲醇、乙醇,不溶於吡啶、氯仿、苯、丙酮。

介紹


作用

筒箭毒鹼
筒箭毒鹼
氯化筒箭毒鹼具有使橫紋肌鬆弛的作用,可用於外科手術。中國科學工作者從傣葯亞手奴(學名防己科植物錫生藤)中分離出外消旋筒箭毒鹼,經甲基化製成其碘甲烷鹽,稱傣肌松,已用於外科手術作橫紋肌鬆弛劑。近年來中國科學工作者從海南輪環藤和毛葉輪環藤中分離出左旋筒箭毒鹼(筒箭毒的主要有毒成分之一),其季銨鹽已投產並用於臨床。

藥理

筒箭毒鹼是競爭性N受體阻斷劑,是南美印第安人用數種植物製成的植物浸潤箭毒中提取的生物鹼,右旋體具有活性,該葯1942年首次用於臨床,是臨床應用最早的典型非去極化型肌松葯。該葯口服難吸收,靜脈注射后4-6min起效,快速運動肌如眼部肌肉首先鬆弛,而後出現四肢、頸部、軀幹肌肉鬆弛,繼之肋間肌鬆弛,出現腹式呼吸,如劑量加大,最終可致膈肌麻痹,病人呼吸停止。肌肉鬆弛恢復時,其次序與肌松時相反,膈肌最快恢復。臨床上可用於麻醉輔助葯,如氣管插管和胸腹手術等。
本品還具有神經節阻斷和釋放組胺作用,可引起心率減慢、血壓下降、支氣管痙攣和唾液分泌增加等。大劑量引起呼吸肌麻痹時,可進行人工呼吸,並用新斯的明對抗。禁忌證為重症肌無力、支氣管哮喘和嚴重休克。
現臨床上已較少使用筒箭毒鹼,而阿曲庫銨、維庫溴銨等非除極化性肌松葯在臨床實驗較多。
值得注意的是,除極化肌松葯如琥珀膽鹼對非除極化型肌松葯筒箭毒鹼起拮抗作用,臨床上不宜短期內合用。

注意


(1)有麻痹呼吸肌的危險,應用前須先備好急救藥品器材。如呼吸停止,可給氧,氣管插管,並作人工呼吸,或同時注射新斯的明(或依酚氯銨)以對抗之。
(2)重症肌無力患者忌用。