舌下片

舌下片

舌下片是指置於舌下能迅速溶化,藥物經舌下黏膜吸收發揮全身作用的片劑。舌下片的藥物與輔料應是易溶性的,主要適用於急症的治療。

舌下片特點


舌片舌葯途徑優:①舌黏膜角化層,葯細胞途徑吸收,透,滲透徑短,葯毛細血管體循環,具備全身給葯的條件。親脂性藥物易透過被吸收。②舌下黏膜血管豐富,舌下腺位於舌下黏膜,分泌、積存的唾液多,藥物在這裡溶解吸收,療效發揮迅速,尤其適用於救治某些急病病人。據測定,藥物從胃腸毛細血管吸收到發揮藥效,約需10~20min,而舌下含葯從口腔黏膜毛細血管吸收到發揮作用僅需30~60s,比口服快10~20倍。③舌下給葯基本途徑為腸外途徑,可以避開肝臟的首過效應以及胃腸道的破壞和降解,有利於保持藥效,提高藥物的生物利用度,同時還可以減輕藥物對胃腸道和肝臟的毒副作用。特別適用於口服途徑生物利用度低的藥物。④舌下給葯途徑簡單易行,依從性好。使用相應的定量給葯裝置,可使劑量更為精確,特別適合於吞咽困難患者及老人、兒童等使用。⑤與鼻腔粘膜相比,舌下粘膜不易損傷,而修復功能又強,不易造成粘膜損害,安全性更好。

舌下片的臨床應用


,腦血管、鎮痛、抗敏、眠各類葯()制舌片臨床,且防治疾病揮替。
. 腦血管疾病
心腦血管疾病是一種嚴重威脅人類健康的疾病,具有高患病率、高致殘率和高死亡率的特點。硝酸甘油舌下片是最早用於舌下給葯的心腦血管藥物,用於治療心絞痛,效果顯著,同類藥物還有硝酸異山梨酯舌下片。
2. 鎮痛 疼痛不僅給外科手術后及晚期癌症患者帶來軀體不適,而且對精神、心理、機體功能等方面也會產生不同程度影響,良好的鎮痛可以抑制機體應激反應,有利於循環和呼吸穩定,減少併發症,增加患者術后舒適度,提高康復質量。鎮痛方法,如鎮痛泵雖好,但因價格原因而受限,目前常用的仍是傳統肌肉注射鎮痛葯,而肌肉注射維持時間短,在產生鎮痛效果的同時也易產生噁心、嘔吐、排尿困難、呼吸抑制、成癮性等不良反應。臨床發現,舌下給葯比肌肉注射更早發揮鎮痛效果,且用藥量減少,不良反應大大低於肌肉注射,安全、無創傷、簡單方便,可反覆給葯2~3次,延長鎮痛時間。例如,舌下含化0.2~0.4mg鹽酸丁丙諾啡舌下片臨床鎮痛效果相當於口服10mg嗎啡,鹽酸二氫埃托啡舌下片鎮痛作用是嗎啡的500~1000 倍。
3. 抗過敏 美國FDA於2014年4月1日批准Oralair舌下片用於治療由於某些種類的草花粉引起的過敏性鼻炎(花粉熱),適用於10至65歲過敏人群,為美國FDA批准的首種過敏原提取物藥品。同月,FDA批准第二個過敏治療藥物Grastek舌下片,用於草花粉引起的伴有或不伴有結膜炎的5~65歲過敏性鼻炎患者。舌下免疫療法相對於以前用於免疫治療的皮下注射療法,舌下含服更安全,不良反應輕微,治療過程中未發現嚴重的全身不良反應及過敏性休克,可進行長期的脫敏治療。該方法尤其適用於兒童,一方面用藥方便,給藥方式溫和,另一方面可避免長期化學藥物造成的不良影響。
4. 失眠 2011年美國食品藥品管理局(FDA)批准酒石酸唑吡坦舌下片用於治療半夜醒后難以再入眠的失眠病症,該葯是 FDA 批准的首個用於治療此種適應症的藥物。此葯的應用能有效的改善失眠患者的睡眠質量,從而提高生活質量。
表1 國外已上市的部分舌下片劑藥物
藥品適應症生產公司
Nitroglycerin(Nitrostat)
心絞痛輝瑞公司
Isosorbide dinitrate
(硝酸異山梨酯)
心絞痛多家生產公司
Fentanyl citrate(Abstral)
(枸櫞酸芬太尼)
鎮痛Orexo公司及ProStrakan Group公司
Buprenorphine hydrochloride
(鹽酸丁丙諾啡)
鎮痛、戒毒多家生產公司
Ergotamine tartrate(Ergomar)
(酒石酸麥角胺)
偏頭痛Rosedale治療劑公司
Asenapine (Saphris)
(阿塞那平)
精神病默沙東公司
Zolpidem tartrate(Intermezzo)
(酒石酸唑吡坦)
失眠Purdue製藥公司
Oralair
(混合花粉變應原提取物)
草花粉過敏Stallergenes公司
Grastek
(梯牧草花粉過敏原提取物)
草花粉過敏默沙東公司

舌下片服藥注意事項


用藥時身體應靠在座椅上,取坐位或半坐位,直接將藥片置於舌下或嚼碎置於舌下,這樣藥物可快速崩解或溶解,並通過舌下黏膜吸收;舌下含服藥物時如口腔乾燥,可口含少許水,這樣有利於藥物溶解吸收。切不可像吃糖果似的僅僅把藥物含在嘴裡,因為舌表面的舌苔和角質層很難吸收藥物,而舌下黏膜中豐富的靜脈叢才有利於藥物的迅速吸收。