蒿甲醚注射液

通用名 蒿甲醚注射液

英文名 ARTEMETHER INJECTION

拼音名 HAOJIAMI ZHUSHEYE

藥品類別 抗瘧葯

貯藏 避光，密封，在陰涼處保存。

包裝 100mg(1ml),200mg(2ml),80mg(1ml)

通用名 蒿甲醚

化學名 (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氫-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃並[4,3-j]-1,2-苯並二塞平

拼音名 HAOJIAMI

英文名 ARTEMETHER

CAS No. 71963-77-4

分子式 C16H26O5

分子量 298.4

藥理學蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物（雙氧）橋，經血紅蛋白分解后產生的遊離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。毒理學小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為 597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天後，除網織紅細胞數減少外，無其他不良反應。本葯有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。

肌內注射后吸收快且完全。肌注10 mg/kg后，血葯達峰時間為7小時，峰值可達到 0.8mg/L左右，T1/2約為13小時。在體內分佈甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。

適用於各型瘧疾，但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。

1． 成人常用量，肌內注射，首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。

2． 小兒常用量，肌內注射，首劑按體重3.2mg/kg；第2～5日，每次按體重1.6mg/kg，每日1次。

本品反應輕微，個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高，網織紅細胞可能有一過性減少。

本品遇冷如有凝固現象，可微溫溶解后使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥 妊娠婦女慎用。

兒童用藥

老年患者用藥

尚不明確。