氯沙坦

藥物

氯沙坦(科素亞)(英文名:Losartan;別名:科素亞、絡沙坦、洛沙坦)製法:2-丁基-4-氯5-羥甲基咪唑和甲醇鈉的甲醇溶液攪拌反應,生成的鈉鹽再和4′-溴甲基-2-氰基聯苯在二甲基甲醯胺中攪拌,得到的化合物經醚化,再和疊氮鈉徠在含氯化銨的二甲基甲醯胺中反應,經酸性水解得到氯沙坦。

用途:科素亞於1994年首次上市,目前已在93個國家被批准使用,用以治療高血壓。口服非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。主要用於原發性高血壓。科素亞是第一個血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(AIIA)類的抗高血壓藥物。性質:淡黃色固體,熔點183.5~184.5℃。

簡介


● 通用名:氯沙坦
● 別名:洛沙坦、蘆沙坦
● 英文名稱:losartan

藥品作用


● 氯沙坦是一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥。在臨床上主要用於治療各型高血壓。

藥品用途


● 氯沙坦用於治療各型高血壓,必要時合用利尿葯

藥品製劑規格


● 氯沙坦有多種製劑和規格,給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣,具體如何選擇請諮詢醫生。
氯沙坦鉀片:25毫克;50毫克;100毫克。
● 氯沙坦鉀膠囊:50毫克;100毫克。
● 氯沙坦氫氯噻嗪片:氯沙坦50毫克/氫氯噻嗪12.5毫克;氯沙坦100毫克/氫氯噻嗪12.5毫克。

用藥須知


禁止使用

● 對氯沙坦過敏的患者禁用。
● 糖尿病病人不應聯合使用本品與阿利吉侖。
● 妊娠期婦女禁用。

避免使用

● 不推薦在腎小球濾過率<30毫升/(分鐘×1.73平方米)的兒童,肝臟受損的兒童中使用本品。
● 不推薦新生兒使用本品。
● 哺乳期婦女應該權衡利弊,如確需要應暫停哺乳。
● 氯沙坦與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用氯沙坦前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解氯沙坦的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

如何用藥


● 氯沙坦為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 治療高血壓常用50毫克,每日1次,在開始用藥后3~6周可獲最高療效。必要時,劑量可加至每天100毫克。
● 低血容量者,給予25毫克,每日1次。
● 對老年病人或腎損害病人包括透析的病人,不必調整起始劑量。對有肝功能損害病史的病人應考慮使用較低劑量。

注意事項


● 用藥前及用藥期間,特別是老年人,應常監測血鉀水平。
● 低血容量的患者在使用本品之前,必須首先緩慢擴容。

漏服藥物

● 儘快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時間,就不要加用所漏服的藥物。

藥物反應

● 藥物是有不良反應的。氯沙坦的不良反應有頭痛、頭暈、低血壓、腎功能受損等,反應輕微,可以堅持用藥。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。

急救處理

● 氯沙坦罕見急性過敏反應,一旦發生急性過敏反應表現,請立即尋求急救處理。

立即就醫

● 低血壓。
● 出現腎功能不全。
● 嚴重代謝、內分泌或電解質紊亂

如何保存

● 氯沙坦藥品應該在室內避光、乾燥處、30℃以下密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。

不良反應


● 氯沙坦不良反應主要包括:
● 可見輕度短暫的頭暈、頭痛和劑量相關性直立性低血壓,胃腸道不適。
● 可能發生低血壓,特別在血容量不足時。
● 可能發生腎功能受損。
● 罕見皮疹、血管神經性水腫、轉氨酶升高。
高血鉀和肌痛已見報道。
● 較少引起咳嗽。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

相互作用


● 有些藥物可能與氯沙坦相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與氯沙坦一起使用前請諮詢醫生。
● 與利尿葯合用可增強降壓作用,但易致低血壓。
● 與保鉀利尿葯(如:螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)及補鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用易致高血鉀。
● 已有報道利福平和氟康唑可降低活性代謝產物水平。
● 非甾體抗炎藥物(NSAIDs)包括選擇性環氧合酶-2抑製劑(COX-2抑製劑)可能降低利尿劑和其他抗高血壓葯的作用。
● 本品和鋰鹽合用時,鋰的排泄可能會減少,應仔細監測血清鋰鹽水平。
● 糖尿病病人不要聯合使用氯沙坦片和阿利吉侖,腎功能損傷病人(GFR<60毫升/分鐘)避免聯合使用氯沙坦片和阿利吉侖。

特殊人群使用


● 妊娠期婦女禁用。哺乳期婦女慎用,如確需要,應暫停哺乳餵養。

合理使用藥物


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開具,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 氯沙坦是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 氯沙坦需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。

參考文獻


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● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2015.
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化合物簡介


氯徠沙坦是第一個血管緊張素II受體拮抗劑(AIIA)類的抗高血壓藥物。科素亞能夠阻斷血管緊張素II,這是體內調節血壓的關鍵性激素。