氟康唑

中文名稱：氟康唑

中文別名：α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇;；2-(2,4-二氟苯基)-1,3-雙(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇

英文名稱：fluconazole

CAS號：86386-73-4

分子式：C13H12F2N6O

分子量：306.27

精確質量：306.10400

PSA：81.65000

LogP：0.73580

外觀與性狀：白色或灰白色結晶粉末，無臭或微帶特異臭，味苦。該品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在二氯甲烷、水或醋酸中微溶，在乙醚中不溶。

密度：1.49 g/cm

熔點：138-140°C

沸點：579.8ºC at 760 mmHg

閃點：304.4ºC

儲存條件：-20ºC

符號： GHS07

信號詞：警告

危害聲明：H302; H315; H319; H335

警示性聲明：P261; P305 + P351 + P338

海關編碼：2933990090

危險類別碼：R36/37/38

安全說明：S26; S36/37/39; S24/25

RTECS號：XZ4810000

危險品標誌：Xn

方法1：由甲醯胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。從間苯二胺可得間二氟苯，再溴化得2,4-二氟溴苯。鎂溶於無水乙醚中，在超聲波輻射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液，然後在冰浴冷卻下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液，室溫攪拌過夜。加入冰醋酸和水。分出的有機層乾燥后濃縮。濃縮液和三唑、碳酸鉀、PEG600溶於乾燥乙酸乙酯中，迴流。過濾，水洗至中性，乾燥。蒸除溶劑，乙酸乙酯-環己烷（1:1）重結晶，得氟康唑，總收率33.6%。最後一步也可在丙腈中進行。1,3-二鹵（X=Br或Cl）-2-(2,4-二氟苯基)-2-丙醇和1H-1,2,4-三唑在丙腈中，氫氧化鈉催化及PEG 600相轉移催化下迴流，可得氟康唑粗品。該粗品溶於脂肪醇（如丙醇、異丙醇或丁醇等），加熱溶解，用少量活性炭脫色后，冷卻得結晶，即為氟康唑精品。

方法2：2,4-二氟苯甲酸甲酯和1-氯甲基-1,2,4-三氮唑的格氏試劑反應，並水解即可得到氟康唑。

氟康唑本品為氟代三唑類抗真菌葯。

本品為α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。按乾燥品計算，含C13H12F2N6O不得少於98.5%。

本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末；無臭或微帶特異臭，味苦。

本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在二氯甲烷、水或醋酸中微溶，在乙醚中不溶。

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為137～141℃。

（1）取本品，加乙醇溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA）測定，在261nm與267nm的波長處有最大吸收，在264nm的波長處有最小吸收。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》893圖）一致。

（3）本品顯有機氟化物的鑒別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

溶液的澄清度

取本品20mg，加水10mL使溶解，溶液應澄清；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄ⅨB）比較，不得更濃（供注射用）。

氟

取本品約15mg，精密稱定，照氟檢查法（2010年版藥典二部附錄ⅧE）測定，含氟量應為11.1%～12.4%。

有關物質

取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-磷酸鹽緩衝液（pH 7.0）（45：55）為流動相；檢測波長為260nm。理論板數按氟康唑峰計算不低於2000。取對照溶液10μL，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各20μL，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。

含氯化合物

取本品約20mg，精密稱定，照氧瓶燃燒法（2010年版藥典二部附錄ⅦC）進行有機破壞，以0.4%氫氧化鈉溶液20mL為吸收液，俟吸收完全后，強力振搖5分鐘，加稀硝酸10mL，移至50mL納氏比色管中，照氯化物檢查法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A）檢查，與對照溶液（與供試品同法操作，但燃燒時濾紙中不含供試品，並加標準氯化鈉溶液6.0ml）比較，不得更濃（0.3%）。

乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸50mL溶解后，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於15.31mg的C13H12F2N6O 。

抗真菌葯。

密封，在乾燥處保存。

（1）氟康唑片（2）氟康唑膠囊（3）氟康唑氯化鈉注射液

方法名稱：氟康唑測定—電位滴定法

應用範圍：該方法採用滴定法測定氟康唑的含量。

該方法適用於氟康唑。

方法原理：供試品置錐形瓶中，加冰醋酸溶解后，照電位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定。讀出高氯酸滴定液使用量，計算氟康唑的含量。

試劑：

1. 水（新沸放置至室溫）

2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3. 結晶紫指示液

4. 無水冰醋酸

5. 基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備：

試樣製備：

1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完后再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。

標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。

貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。

2. 結晶紫指示液

取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。

操作步驟：精密稱取供試品約0.1g，置錐形瓶中，加冰醋酸50mL溶解后，照電位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定結果用空白試驗校正。記錄消耗高氯酸滴定液的體積數（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於15.31mg的C13H12F2N6O。

註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一，“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

1．藥理該品屬吡咯類抗真菌葯。抗真菌譜較廣。口服及靜注該品對人和各種動物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受損的人和動物的全身性念珠菌病）、新型隱球菌感染（包括顱內感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括顱內感染）及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。該品的體外抗菌活性明顯低於酮康唑，但該品的體內抗菌活性明顯高於體外作用。該品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。

●

。

2．毒理該品對真菌依賴的細胞色素P-450酶具有高度選擇性。一日服用該品0.5g，連續28天，已證明對男性的血漿睾丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無影響。

口服吸收良好，且不受食物、抗酸葯、H2受體阻滯葯的影響。空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg，平均血葯峰濃度（Cmax）為4.5～8mg/L。表觀分佈容積（Vd）接近於體內水分總量。該品血漿蛋白結合率低（11%～12%），在體內廣泛分佈於皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液及皮膚中藥物濃度約為血葯濃度的10倍；水皰皮膚中約為2倍；唾液、痰、水皰液、指甲中與血葯濃度接近；腦膜炎症時，腦脊液中該品的濃度可達血葯濃度的54%～85%。該品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄，以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血消除半衰期（t1/2?）為27～37小時，腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除該品。

1．該品與異煙肼或利福平合用時，可使該品的濃度降低。

2．該品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺醯脲類降血糖葯合用時，可使此類藥物的血葯濃度升高而可能導致低血糖，因此需監測血糖，並減少磺醯脲類降血糖葯的劑量。

3．高劑量該品和環孢素合用時，可使環孢素的血葯濃度升高，致毒性反應發生的危險性增加，因此必須在監測環孢素血葯濃度並調整劑量的情況下方可謹慎應用。

4．該品與氫氯噻嗪合用，可使該品的血葯濃度升高。

5．該品與茶鹼合用時，茶鹼血葯濃度約可升高13%，可導致毒性反應，故需監測茶鹼的血葯濃度。

6．該品與華法林等雙香豆素類抗凝葯合用時，可增強雙香豆素類抗凝葯的抗凝作用，致凝血酶原時間延長，故應監測凝血酶原時間並謹慎使用。

7．該品與苯妥英鈉合用時，可使苯妥英鈉的血葯濃度升高，故需監測苯妥英鈉的血葯濃度。

該品為氟代三唑類抗真菌葯，抗菌譜與酮康唑相似，抗菌活性比酮康唑強。其作用機制是抑制真菌細胞膜必要成分麥角甾醇合成酶，使麥角甾醇合成受阻，破壞真菌細胞壁的完整性，抑制其生長繁殖。該品對白色念珠菌、大小孢子菌、新型隱球菌、表皮癬菌及莢膜組織胞漿菌等均有強力抗菌活恬。口服吸收良好，在體內分佈廣，可滲入腦脊液中。臨床主要用於陰道念珠菌病，鵝口瘡，萎縮性口腔念珠菌病，真菌性腦膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮膚真菌感菌等。

口服，念珠菌病及皮膚真菌病，50mg～100mg/次，1次/日。陰道念珠菌病150mg/次，1次/日。治療隱球菌腦膜炎及其他部位感染，常用劑量為首日400mg，隨後200mg～400mg/日。兒童應慎用。

孕婦用藥

1．動物試驗中，該品高劑量給予動物時可出現流產、死胎增多、幼年動物肋骨畸形、齶裂等變化。雖然在人類中未發現此類情況，但孕婦仍應禁用。

2．尚無母乳中含該品濃度的數據，故哺乳期婦女慎用或服用該品時暫停哺乳。

兒童老年用藥

該品對小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg（按體重）劑量治療未發生不良反應，但小兒仍不宜應用。

老年患者用藥

腎功能無減退的老年患者無須調整劑量。腎功能減退的老年患者須根據肌酐清除率調整劑量（詳見用法用量）。

該品主要用於以下適應症中病情較重的患者：

● ● 念珠菌病：用於治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠茵病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等的念珠菌外陰陰道炎。尚可用於骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發生。

● ● 隱球菌病：用於治療腦膜以外的新型隱球菌；治療隱球菌腦膜炎時，該品可作為兩性黴素B聯合氟胞嘧啶初治后的維持治療物。

● ● 球孢子菌病。

● ● 該品亦可替代伊曲康唑用於芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

1.常見消化道反應，表現為噁心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。

2.過敏反應：可表現為皮疹，偶可發生嚴重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。

3.肝毒性徠：治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀，尤其易發生於有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）患者。

4.可見頭痛、頭昏。

5.某些患者，尤其有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）患者，可能出現腎功能異常。

6.偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變，尤其易發生於有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）患者。

治療灰指甲 每周一次，一次150mg 一般四個月左右可以治癒。

1．該品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用該品。

2．由於該品主要自腎排出，因此腎功能減退患者治療中需定期檢查腎功能。

3．該品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反覆發作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用該品長期維持治療以防止複發。

4．接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發生，則應預防性使用該品，直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上后7天。

5．腎功能損害者，可按前述方案調整用藥劑量（見 用法用量）；血液透析患者在每次透析后可給予該品一日量，因為3小時血液透析可使該品的血葯濃度降低約50%。

氟康唑片

【主要成分】氟康唑

【藥品規格】50mg

【適應症】1．念珠菌病：用於治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用於骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發生。 2．隱球菌病：用於治療腦膜以外的新型隱球菌病；治療隱球菌腦膜炎時，本品可作為兩性黴素B聯合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。 3．球孢子菌病。 4．用於接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。 5．本品亦可替代伊曲康唑用於芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

【用法用量】口服。成人（1）播散性念珠菌病：首次劑量0.4g，以後一次0.2g，一日1次，至少4周，癥狀緩解后至少持續2周。（2）食道念珠菌病：首次劑量0.2g，以後一次0.1g，一日1 次，持續至少3周，癥狀緩解后至少持續2周。根據治療反應，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。（3）口咽部念珠菌病：首次劑量0.2g，以後一次0.1g，一日1次，療程至少 2周。（4）念珠菌外陰陰道炎：單劑量，0.15g。

【藥理毒理】

1．藥理

本品屬吡咯類抗真菌葯。抗真菌譜較廣。口服及靜注本品對人和各種動物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受損的人和動物的全身性念珠菌病）、新型隱球菌感染（包括顱內感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括顱內感染）及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低於酮康唑，但本品的體內抗菌活性明顯高於體外作用。

本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。

2．毒理

本品對真菌依賴的細胞色素P-450酶具有高度選擇性。一日服用本品0.5g，連續28天，已證明對男性的血漿睾丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無影響。

【不良反應】

1．常見消化道反應，表現為噁心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 2．過敏反應：可表現為皮疹，偶可發生嚴重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。 3．肝毒性：治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀，尤其易發生於有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）的患者。 4．可見頭暈、頭痛。 5．某些患者，尤其有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）的患者，可能出現腎功能異常。 6．偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變，尤其易發生於有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）的患者。

【注意事項】

1．本品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。 2．由於本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用於腎功能減退患者需減量應用。 3．本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥，已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌葯耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預防用藥。 4．治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現持續異常，或肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。 5．本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍於常用劑量的本品時，可使肝毒性的發生率增高，故需嚴密觀察，在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。 6．本品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反覆發作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止複發。 7．接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發生，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上后7天。 8．腎功能損害者，可按前述方案調整用藥劑量（見【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量，因為3小時血液透析可使本品的血葯濃度降低約50%。

氟康唑膠囊

【藥品類型】抗真菌葯

【藥品規格】50mg

【適應症】本品主要用於以下適應症中病情較重的患者： 1．念珠菌病：用於治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用於骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發生。 2．隱球菌病：用於治療腦膜以外的新型隱球菌病；治療隱球菌腦膜炎時，本品可作為兩性黴素B聯合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。 3．球孢子菌病。 4．用於接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。 5．本品亦可替代伊曲康唑用於芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

【用法用量】口服。成人（1）播散性念珠菌病：首次劑量0.4g，以後一次0.2g，一日1次，至少4周，癥狀緩解后至少持續2周。（2）食道念珠菌病：首次劑量0.2g，以後一次0.1g，一日1 次，持續至少3周，癥狀緩解后至少持續2周。根據治療反應，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。（3）口咽部念珠菌病：首次劑量0.2g，以後一次0.1g，一日1次，療程至少 2周。（4）念珠菌外陰陰道炎：單劑量，0.15g。

【藥理毒理】

1．藥理本品屬吡咯類抗真菌葯。抗真菌譜較廣。口服及靜注本品對人和各種動物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受損的人和動物的全身性念珠菌病）、新型隱球菌感染（包括顱內感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括顱內感染）及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低於酮康唑，但本品的體內抗菌活性明顯高於體外作用。本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。 2．毒理本品對真菌依賴的細胞色素P-450酶具有高度選擇性。一日服用本品0.5g，連續28 天，已證明對男性的血漿睾丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無影響。

【不良反應】

1．常見消化道反應，表現為噁心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 2．過敏反應：可表現為皮疹，偶可發生嚴重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。 3．肝毒性：治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀，尤其易發生於有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）的患者。 4．可見頭暈、頭痛。 5．某些患者，尤其有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）的患者，可能出現腎功能異常。 6．偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變，尤其易發生於有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）的患者。

【注意事項】

1．本品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。 2．由於本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用於腎功能減退患者需減量應用。 3．本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥，已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌葯耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預防用藥。 4．治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現持續異常，或肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。 5．本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍於常用劑量的本品時，可使肝毒性的發生率增高，故需嚴密觀察，在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。 6．本品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反覆發作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止複發。 7．接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發生，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上后7天。 8．腎功能損害者，可按前述方案調整用藥劑量（見【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量，因為3小時血液透析可使本品的血葯濃度降低約50%。

注射液

【主要成分】本品為復方製劑，其組份為：氟康唑、氯化鈉，每瓶含氟康唑0.2g、氯化鈉0.9g。輔料為注射用水。

【藥品規格】100mL：0.2g

【適應症】本品主要用於以下適應症中病情較重的患者：1．念珠菌病：用於治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用於骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發生。2．隱球菌病：用於治療腦膜以外的新型隱球菌病；治療隱球菌腦膜炎時，本品可作為兩性黴素B聯合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。3．球孢子菌病。4．本品亦可替代伊曲康唑用於芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

【用法用量】

靜脈滴注，最大滴注速度約200mg/小時。

【藥理毒理】

靜脈給予本品100 mg，平均血葯峰濃度（cmax）為4.5～8 mg/L。表觀分佈容積（Vd）接近於體內水分總量。本品血漿蛋白結合率低（11%～12%），在體內廣泛分佈於皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液及皮膚中藥物濃度約為血葯濃度的10倍；水皰皮膚中約為2倍；唾液、痰、水皰液、指甲中與血葯濃度接近；腦膜炎症時，腦脊液中本品的濃度可達血葯濃度的54%～85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄，以原形自尿中排出的藥量占給藥量的80%以上。血消除半衰期（t1/2）為27～37小時，腎功能減退時明顯延長。

【不良反應】

1．常見消化道反應，表現為噁心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 2．過敏反應：可表現為皮疹，偶可發生嚴重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。 3．肝毒性：治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀，尤其易發生於有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）患者。 4．可見頭痛、頭昏。 5．某些患者，尤其有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）患者，可能出現腎功能異常。 6．偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查

【注意事項】

1．本品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。 2．由於本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用於腎功能減退患者需減量應用。 3．本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥，已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌葯耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預防用藥。 4．治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現持續異常，或出現肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。 5．本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍於常用劑量的本品時，可使肝毒性的發生率增高，需嚴密觀察，在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。 6．本品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及試驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反覆發作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防複發。 7．接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發生，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上后7天。 8．腎功能損害者，可按前述方案調整用藥劑量（見【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量，因為3小時血液透析可使本品的血葯濃度降低約5