西格列汀

二肽基肽酶-4(DPP-4)抑製劑

西格列汀屬於二肽基肽酶-4(DPP-4)抑製劑,可單獨應用,或與其他口服降糖葯組成復方藥物治療2型糖尿病,其優點是安全性好,低血糖及體重增加的不良反應發生率低。

物質簡介


● 通用名:西格列汀
● 商品名:捷諾維
● 英文名稱:Sitagliptin

基本性能


● 西格列汀是一種二肽基肽酶-4(DPP-4)抑製劑。其作用機制是通過模擬體內自然產生的腸促胰島激素,刺激胰島素釋放,從而對進食做出應答。主要作為飲食和運動治療的輔助手段以改善2型糖尿病患者血糖控制水平。
● 藥物警戒:
● 美國FDA警示,使用西格列汀或西格列汀/二甲雙胍復方后出現急性胰腺炎的報告。根據FDA對這些報告的評估,最常見的不良事件為腹痛、噁心和嘔吐。此外,報告中21%的患者服用西格列汀或西格列汀/二甲雙胍復方后30天內發生的。另外還有53%的患者在停葯后不良反應消失。需要注意的是,有51%的患者至少存在一種胰腺炎的風險因素,如糖尿病、肥胖、高膽固醇、高甘油三酯。
● 2015年8月,美國FDA發布警示信息,西格列汀可引起關節痛,而且可能是重度或致殘性的。患者從開始用藥的第一天至用藥后數年不等開始出現癥狀,停葯后通常在1個月內關節疼痛癥狀緩解。重新開始使用相同藥物或其他DPP-4抑製劑后,一些患者再次發生重度關節痛。FDA警告,如果發生重度持續性關節痛,患者不應擅自停用DPP-4抑製劑藥物,而應立即聯繫醫療衛生專業人員。
● 2019年5月,紐西蘭藥品和醫療器械安全管理局(Medsafe)發布信息,警告列汀類抗糖尿病藥引起的大皰性類天皰瘡風險。若患者懷疑因藥物可引起大皰性類天皰瘡,請停葯並轉診至皮膚科專科醫師就醫。

主要用途


● 西格列汀作為飲食和運動治療的輔助手段以改善2型糖尿病患者血糖控制水平。
● 西格列汀當單用本品聯合飲食及運動療法不能完全控制2型糖尿病患者的血糖時,可聯合鹽酸二甲雙胍等口服降糖葯以改善血糖水平。

製劑和規格


● 西格列汀只有片劑這一種製劑,但有好幾種規格。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 西格列汀片劑:25毫克;50毫克;100毫克。

用藥前須知


禁用情況

● 對西格列汀過敏的患者禁用。
1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
● 胰腺炎病史禁用。
● 妊娠期患者禁用。

謹慎或者避免使用情況

● 有明顯藥物過敏史者慎用。
● 哺乳期婦女應慎用。
● 18歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未確立,應慎用。
● 西格列汀與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用西格列汀前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解西格列汀的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

如何用藥


● 西格列汀為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 單用本品或與二甲雙胍聯合、或與磺醯脲類聯合(加或不加二甲雙胍)、或與胰島素聯合治療(加或不加二甲雙胍)時推薦劑量為100毫克,每天1次,食物不影響該葯的服用。
● 輕度腎功能不全患者,不必調整劑量;中度腎功能不全患者,劑量為一次50毫克,每天1次;重度腎功能不全患者或晚期腎病且需要血透或腹透者劑量僅用一次25毫克,每天1次,不論何時透析,都可使用本品。在開始使用本品之前,必須先檢查腎功能,且以後還要定期複查。

注意事項


● 西格列汀需要足量、足療程應用,不要輕易減量、停葯。
● 單用本品必須要配合飲食和適當的運動,並定期複查血糖和HbAlc水平。如單葯治療無明顯效果,就應考慮合用二甲雙胍等口服降糖藥物。
● 針對本品,使用前必須詳讀本品的使用說明書。
● 如果出現嚴重的不良反應,應考慮及時停葯。
● 應告知接受本品的患者,出現任何不良反應,患者都應及時向醫師或藥師報告。
● 若服用本品懷疑出現超敏反應,應停用並進行評估。
● 腎功能不全的患者應注意劑量的調整。
● 懷疑出現胰腺炎的患者,應停用本品。
● 與其他降糖葯聯用時,應注意低血糖發生的風險。
● 若使用本品懷疑出現大皰性類天皰瘡,應停用本品,並至皮膚科進一步治療。
● 老年人不應按年齡調整劑量,應評估腎功能。

發生了藥物不良反應怎麼辦

● 藥物是有不良反應的。如果西格列汀的不良反應不大,可以堅持用藥。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。

什麼情況下需要立即就醫

● 嚴重的腹瀉。
● 休克。
● 呼吸困難。
● 蕁麻疹。
● 急性胰腺炎、嚴重超敏反應。

應該如何保存

● 西格列汀藥品應該在30℃以下保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。

不良反應


● 西格列汀單用引起不良反應主要包括:
● 單用本品可引起鼻咽炎、腹瀉、頭痛、上呼吸道感染。
● 與其他降糖葯合用還可能引起低血糖。
● 急性胰腺炎。
● 超敏反應,包括過敏反應、血管性水腫、皮疹、蕁麻疹等。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

藥物相互作用


● 有些藥物可能與西格列汀相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與西格列汀一起使用前請諮詢醫生。
● 西格列汀合用地高辛AUC及Cmax略有升高,但不需要調整兩者的劑量。
● 西格列汀與環孢素A或其他P-糖蛋白抑製劑(酮康唑)聯合用藥時,無需調整本品劑量。
● 西格列汀與血漿蛋白的結合併不廣泛,因此,本品通過血漿蛋白結合置換介導的藥物相互作用非常少。

妊娠期哺乳期


● 妊娠患者禁用;哺乳期患者不宜使用。

合理使用方法


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 西格列汀是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 西格列汀需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。

有關文獻


● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,黃正明,修成娟等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.