D-青黴胺

D-青黴胺

用於重金屬離子中毒,也用於類風濕性關節炎慢性活動性肝炎等免疫性疾病

原料葯


分子結構
分子結構
中文名稱:D-青黴胺
英文名稱:D(-)-Penicillamine
英文別名 3,3-Dimethyl-D-cysteine~3-Mercapto-D-valine; D-(-)-Penicillamine; D-minus-penicillamine free base; H-D-Pen-OH; Penicilllamine; 3,3-Dimethyl-D(-)-cysteine
中文別名:青黴胺;二甲基半胱胺酸;D-(-)-青黴胺
CAS RN:52-67-5
EINECS號:200-148-8
分 子 式:C5H11NO2S
分 子 量:149.2113
安全術語:S24/25;
用 途:解毒藥,

安全術語


S24/25Avoid contact with skin and eyes.
避免與皮膚和眼睛接觸。

物理化學性質


熔點 212 ºC
比旋光度 -65 º (C=5, 1M NAOH, ON DRY)
水溶性 11.1 G/100 ML (20 ºC)

成品葯


【藥物名稱】D-青黴胺
【英文名】Penicillamine
其他名稱:二甲基半胱氨酸鹽酸鹽 青黴胺
主要成分:半胱氨酸。
性狀:片劑。
功能主治:青黴胺用於類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎、硬皮病、口眼乾燥、關節炎綜合征等自身免疫性疾病,可見有明顯的療效。對類風濕性關節炎,可減輕關節疼痛、腫脹及滲液情況,晨起關節僵硬、血沈率等臨床癥狀明顯改善,一般需經數周方可顯效,過早停葯易於複發。可使慢性活動性肝炎病人轉氨酶下降或轉為正常。用於治療硬皮病,可使皮膚膠原交叉聯結減少,張力增加。
用法及用量:口服:用於自身免疫性疾病,每日0.8~1.8g,分3~4次服,可連服6個月。
不良反應和注意:1.可有皮膚瘙癢、皮疹、食欲不振、噁心、嘔吐、味覺減退、白細胞及血小板減少、蛋白尿、肌無力等。2.偶見有轉氨酶升高。妊娠婦女大量用藥后可引起胎兒發育異常。
規格:片劑:每片100mg。
是否醫保用藥:非醫保
是否非處方葯:處方
【類別】免疫抑製劑

物質毒性


文獻、期刊報道的毒性作用試驗數據
編號毒性類型測試方法測試對象使用劑量毒性作用
1急性毒性未報告成年男性3200 mg/kg/84W-I1.嗅覺毒性——未報告 2.皮膚和附件毒性——皮炎(全身暴露后)
2急性毒性口服成年女性900 mg/kg/26W-I1.皮膚和附件毒性——皮炎(全身暴露后)
3急性毒性口服成年女性650 mg/kg/81W-I1.行為毒性——肌肉無力 2.骨骼肌毒性——其他變化
4急性毒性口服成年女性112 mg/kg/1W-I1.血液毒性——粒細胞缺乏症 2.皮膚和附件毒性——皮炎(全身暴露后) 3.營養和代謝系統毒性——體溫升高
5急性毒性口服成年女性105 mg/kg/6W-I1.皮膚和附件毒性——皮炎(全身暴露后)
6急性毒性口服成年男性400 mg/kg/4W-I1.肺部、胸部或者呼吸毒性——其他變化 2.血液毒性——出血
7急性毒性口服成年女性150 mg/kg/30D-I1.行為毒性——肌肉無力 2.心臟毒性——心律失常 3.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉
8急性毒性口服人類21 mg/kg/D1.腎、輸尿管和膀胱毒性——出現蛋白尿 2.血液毒性——白細胞減少 3.血液毒性——血小板減少
9急性毒性口服人類893 mg/kg/30W-I1.行為毒性——肌肉無力 2.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難 3.骨骼肌毒性——其他變化
10急性毒性口服兒童40 mg/kg/1W-I1.血液毒性——白細胞減少 2.皮膚和附件毒性——皮炎(全身暴露后) 3.營養和代謝系統毒性——體溫升高
11急性毒性口服成年男性482 mg/kg/19W-I1.血液毒性——血小板減少 2.皮膚和附件毒性——皮炎(全身暴露后)
12急性毒性口服大鼠6170 mg/kg詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
13急性毒性腹腔注射大鼠2080 mg/kg詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
14急性毒性皮下注射大鼠4020 mg/kg詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
15急性毒性靜脈注射大鼠2 mg/kg詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
16急性毒性口服小鼠720 mg/kg詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
17急性毒性腹腔注射小鼠298 mg/kg詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
18急性毒性皮下注射小鼠3810 mg/kg詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
19急性毒性靜脈注射小鼠3840 mg/kg1.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難
20慢性毒性口服大鼠4480 mg/kg/3W-I1.肝毒性——其他變化 2.腎、輸尿管和膀胱毒性——其他變化
21慢性毒性口服大鼠23400 mg/kg/26W-I1.腎、輸尿管和膀胱毒性——尿中成分發生變化 2.血液毒性——正細胞性貧血 3.血液毒性——血清成分發生變化(如TP、膽紅素膽固醇
22慢性毒性口服小鼠40320 mg/kg/12W-C1.脊髓神經毒性——其他脊髓退行性改變 2.自主神經毒性——交感神經出現問題 3.營養和代謝系統毒性——金屬離子濃度發生變化
23突變毒性鼠傷寒沙門氏菌20 umol/plate
24突變毒性鼠傷寒沙門氏菌1 mg/plate
25突變毒性人類淋巴細胞2 gm/L
26突變毒性人類淋巴細胞400 mg/L
27突變毒性倉鼠肺8 gm/L
28突變毒性倉鼠肺1 gm/L
29致癌性口服兒童122 mg/kg/3Y-C1.致癌性——致癌(根據RTECS標準) 2.血液毒性——白血病
30致癌性腹腔注射小鼠2 mg/kg/4W-I1.致癌性——可能致癌(根據RTECS標準) 2.血液毒性——白血病 3.血液毒性——淋巴瘤,包括霍奇金病
31生殖毒性未報告成年女性6480 mg/kg,雌性受孕 1-39 周后1.生殖毒性——顱骨和面部發育異常(包括鼻/舌) 2.生殖毒性——皮膚和皮膚附件發育異常 3.生殖毒性——對新生兒有影響
32生殖毒性口服大鼠9130 mg/kg,雌性受孕 1-22 天后1.生殖毒性——影響胎兒
33生殖毒性口服大鼠1870 mg/kg,雌性受孕 1-22 天后1.生殖毒性——對新生兒有其他影響
34生殖毒性口服大鼠41 mg/kg,雄性配種 60 天前1.生殖毒性——交配成功率下降 2.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升 3.生殖毒性——影響生育能力
35生殖毒性口服大鼠1750 mg/kg,雌性受孕 17-22 天后1.生殖毒性——影響新生兒性別比例
36生殖毒性口服大鼠1375 mg/kg,雌性受孕 7-17 天后1.生殖毒性——新生兒體重增加量減少
37生殖毒性口服大鼠9130 mg/kg,雌性受孕 1-22 天后1.生殖毒性——中樞神經系統發育異常 2.生殖毒性——皮膚和皮膚附件發育異常 3.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常
38生殖毒性口服大鼠8715 mg/kg,雌性受孕 1-21 天后1.生殖毒性——植入后死亡率增加 2.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡) 3.生殖毒性——呼吸系統發育異常
39生殖毒性腹腔注射大鼠5 mg/kg,雌性受孕 15-19 天后1.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡) 2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常
40生殖毒性口服小鼠20160 mg/kg,雌性受孕 1-21 天后1.生殖毒性——其他變化 2.生殖毒性——對新生兒有其他影響 3.生殖毒性——影響新生兒的行為
41生殖毒性口服小鼠10080 mg/kg,雌性受孕 1-21 天后1.生殖毒性——對新生兒有其他影響
42生殖毒性口服小鼠20 mg/kg,雌性受孕 10-14 天后1.生殖毒性——植入后死亡率增加 2.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡
43生殖毒性口服小鼠16 mg/kg,雌性受孕 10-14 天后1.生殖毒性——顱骨和面部發育異常(包括鼻/舌)
44生殖毒性口服倉鼠3200 mg/kg,雌性受孕 7 天后1.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡) 2.生殖毒性——中樞神經系統發育異常 3.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常
45生殖毒性口服倉鼠4 mg/kg,雌性受孕 7 天后1.生殖毒性——植入后死亡率增加 2.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡