Amprenavir

Amprenavir

Amprenavir(安瑞那韋)是一種新的(第五代)抗逆轉病毒蛋白酶抑製劑,通過阻斷從受感染的宿主細胞表面釋放新的、成熟的病毒粒子的形成過程,抑制病毒蛋白酶而起作用。當長期應用本品時,通常可降低血中的HIV病毒載體,增加CD4細胞的計數,降低感染愛滋病的機會,提高生活質量,延長生命。

藥理作用


通過對抗急性及慢性受感染的成淋巴細胞以及外周系統血中的淋巴細胞可評價其體外抗病毒活性,其IC50急性感染細胞是0.012~0.08mmol.L-13,對慢性感染細胞是0.4Immol.L-1。

適應證


用於HIV感染的口服抗逆轉病毒的治療,須與其他抗逆轉病毒製劑結合應用。

不良反應


本品不良反應發生率約為15%~16%,最常見為胃腸道不良反應,如噁心、嘔吐、胃痙攣、腹瀉。潮紅的發生率達28%,雖然大數都只是輕至中度帶瘙癢斑丘疹,但潛在並具危險性的Stevens-Johnson綜合征的發生率在潮紅中佔4%(總的發生率為1%)。其他的不良反應尚有口周的麻刺感或麻木、抑鬱、情緒紊亂、味覺紊亂。

用法用量


推薦劑量為1200mg,po,bid。服用了抗酸劑或地丹諾辛前後lh內不得服用本品。輕至中度肝功能不良的患者應降低劑量至450mg甚至300mg,bid。腎功能不良者勿需調整劑量。4~16歲的兒童推薦劑量為 22.5mg.kg-1,bid(或17mg.kg-1,tid),直至最大劑量2800mg.d-1。