雙氫青蒿素片

通用名 雙氫青蒿素片

英文名 DIHYDROARTEMISININ TABLETS

拼音名 SHUANGQING QINGHAOSU PIAN

藥品類別 抗瘧葯

性狀 本品為白色片。

貯藏 遮光，密封，在陰涼處保存。

包裝 20mg

通用名 青蒿素

化學名 青蒿素

英文名 ARTEMISININ

CAS No. 63968-64-9

藥理學：本品為青蒿素的衍生物對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物（雙氧）橋，經血紅蛋白分解后產生的遊離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。

毒理學：在動物生殖毒性方面的研究證明，小鼠妊娠感應期給葯，能增加胚胎吸收，但未見致畸作用。

口服吸收良好，起效迅速。口服雙氫青蒿素2mg/kg后，1.33小時血葯濃度達峰值，最大血濃度為0.71mg/L。血漿T1/2為1.57小時。體內分佈廣，排泄和代謝迅速。

適用於各種類型瘧疾的癥狀控制，尤其是對抗氯喹惡性及兇險型瘧疾有較好療效。

口服1日1次，成人1日3片，首劑量加倍；兒童量按年齡遞減，連用5～7日。

推薦劑量未見不良反應，少數病例有輕度網織紅細胞一過性減少。

孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦慎用。

兒童用藥

老年患者用藥

尚不明確。

有關物質 取本品的細粉適量，加氯仿製成每1ml中含雙氫青蒿素20mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加氯仿稀釋成每1ml中含0.6mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以苯-醋酸乙酯（8:2）為展開劑，展開后，晾乾，噴以2％香草醛硫酸溶液。供試品溶液如顯雜質斑點，不得多於1個，其顏色與對照溶液所顯的主斑點比較，不得更深（3％）。

溶出度 取本品，照溶出度測定法，以0.15％氫氧化鈉-乙醇（4:1）250ml為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液5ml，濾過，精密量取續濾液2ml，置10ml量瓶中，加2％氫氧化鈉溶液稀釋至刻度，作為供試品溶液；另取雙氫青蒿素對照品適量，加乙醇溶解並定量稀釋成每1ml中含0.4mg的溶液，放置2小時以上，精密量取2ml，置10ml量瓶中，加0.15％氫氧化鈉溶液稀釋至刻度，置37℃保溫30分鐘，再精密量取2ml，置10ml量瓶中，加2％氫氧化鈉溶液稀釋至刻度，作為對照品溶液。將供試品溶液及對照品溶液置60℃恆溫水浴中，反應30分鐘，同時取出，冷至室溫，照分光光度法，在241nm的波長處測定吸收度，計算出每片的溶出量。限度為標示量的70％，應符合規定。

其他 應符合片劑項下有關的各項規定。

對照品溶液的製備 精密稱取雙氫青蒿素對照品約10mg，置50ml量瓶中，加乙醇溶解並稀釋至刻度，搖勻后，靜置2小時，即得。

供試品溶液的製備 取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於雙氫青蒿素10mg，置50ml量瓶中，加乙醇，振搖使溶解，並稀釋至刻度，搖勻，靜置2小時，濾過，取續濾液，即得。

測定法 精密量取對照品溶液與供試品溶液各1ml，分別置10ml量瓶中，各精密加入乙醇1ml，搖勻，加2％氫氧化鈉溶液至刻度，搖勻，置60℃恆溫水浴中反應30分鐘，取出冷至室溫，以2％氫氧化鈉溶液-乙醇（4:1）為空白，照分光光度法，在238nm的波長處分別測定吸收度，計算，即得。