5-氨基水楊酸

一種用於治療結核病的抗菌葯

5-氨基水楊酸,為一種用於治療結核病的抗菌葯。其也被用於治療炎症性腸病,通過抑制NF-κB及清除自由基而發揮作用。4-氨基水楊酸被加熱后,發生脫羧反應,分解成3-氨基苯酚和二氧化碳。主要用於治療結核病。

簡介


5-氨基水楊酸
5-氨基水楊酸
中文名稱:
中文同義詞5-氨基水楊酸;2-羥基-5-氨基苯甲酸;3-羧基-4-羥基苯胺;間氨基水楊酸;5-氨基-2-羥基苯甲酸;氨水楊酸;美沙拉秦;馬拉沙嗪
英文名稱
英文同義詞:LABOTEST-BB LT00134704;IFLAB-BB F1918-0003;BENZOIC ACID, 5-AMINO-2-HYDROXY-;M-AMINOSALICYLIC ACID;MESALAMINE;MESALAZINE;2-HYDROXY-5-AMINOBENZOIC ACID;3-Carboxy-4-hydroxyaniline
CAS號:89-57-6
分子量153.14
EINECS號:201-919-1

物理性質


儲存條件:2-8°C
form:tablets
color:off-white to gray
Decomposition:279-281 ºC
Merck:14,5904
BRN:2090421
熔點 280°C
DECOMPOSITION 279-281°C
水溶性 <0.1 g/100 mL at 21°C
白色至粉紅色結晶,熔點約280℃(分解)。溶於鹽酸,略溶於熱水,微浴於冷水或乙醇。

化學性質


類別:有毒物品。
毒性分級:中毒。
急性毒性:腹腔-小鼠LD50: 5000 毫克/公斤;口服-小鼠LDL0: 313 毫克/公斤。
可燃性危險特性:可燃,燃燒產生有毒氮氧化物煙霧。

製備


由間硝基水楊酸經鋅粉和鹽酸作用而得,或採用硝基苯甲酸電解還原的方法。

用途


5-氨基水楊酸(5-ASA藥物名稱為美沙拉嗪,Masalazine)是重要的醫藥和染料化工原料,也是一種治療慢性結腸炎藥物柳氮磺吡啶的主要原料,其本身也具有相似的治療作用。5-氨基水楊酸由於環上具有氨基、羥基和羧基三個活潑的反應性基團,可以進行多種反應,因此在染料工業,它可以用來製造多種質量優異的活性染料
藥物相互作用:若在服用本品同時服用氰鈷胺片,將影響氰鈷胺片的吸收。
用途說明:一種適用於ELISA分析的過氧化物酶底物

藥理毒理


本品在包腸衣後於腸中崩解,大部分藥物可抵達結腸,作用於炎症黏膜,抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介質白三烯的形成,對腸壁炎症有顯著的消炎作用,對發炎的腸壁結締組織效用尤佳。
本品口服后,藥物在迴腸和結腸釋放,僅有少量藥物被吸收入血,入血的藥物主要經肝臟首關效應代謝而形成乙醯水楊酸代謝產物,其與血漿蛋白結合率平均為83%。乙醯化代謝產物從尿中排出,未被吸收的藥物隨糞便排泄。

貯藏運輸


密封陰涼乾燥避光保存

危險說明


危險代碼:Xi
危險等級:36/37/38
安全等級:26-36