苯二氮䓬類
作用於腦幹網狀結構和大腦邊緣系統
苯二氮䓬類是1，4-苯二氮䓬的衍生物。主要作用於腦幹網狀結構和大腦邊緣系統（包括杏仁核、海馬等）。腦內有兩類神經元可影響情緒反應，並互相制約，去甲腎上腺素能神經元增加焦慮反應，而5-羥色胺能神經元則抑制之。苯二氮䓬類葯可增加腦內5-羥色胺水平，並增強另一種抑制性遞質，γ-氨基丁酸（GABA）的作用。GABA可抑制去甲腎上腺素能神經元的作用。本類藥物由於毒性小，臨床用途多，已逐漸替代巴比妥類葯，成為當前臨床應用最廣的鎮靜催眠葯。本類藥物對中樞神經系統徠有著廣泛的抑制作用，產生鎮靜、催眠和抗驚厥等作用。一般來講，鎮靜與催眠並無嚴格的不同，常因劑量不同而產生不同的效果。小劑量時產生鎮靜作用，使患者安靜，減輕或消除激動、焦慮不安等；中等劑量時可引起近似生理性睡眠；大劑量時可產生抗驚厥、麻醉作用。本類藥物長期使用，幾乎都可以產生耐受性和依賴性，突然停葯可產生戒斷癥狀，故應嚴格控制用藥，避免長期使用。
● 小劑量苯二氮䓬類藥物主要作用在邊緣系統，對大腦皮層的影響較小。苯二氮䓬類藥物作用於GABA受體、苯二氮䓬受體和氯離子通道的複合物，通過增強GABA的活性，進一步開放氯離子通道，使氯離子大量進入細胞內，引起神經細胞超極化，從而起到中樞抑制作用。具體表現為4類藥理作用：
● 1.抗焦慮作用
● 可以減輕或消除神經症患者的焦慮不安、緊張、恐懼情緒等。
● 2.鎮靜催眠作用
● 對睡眠的各期都有不同程度影響。
● 3.抗驚厥作用
● 可以抑制不同部位癲癇灶的放電不向周圍擴散。
● 4.骨骼肌鬆弛作用
● 抑制脊髓和脊髓上的運動反射所致。
● 大劑量靜脈注射時，可使心肌收縮力減弱，心排出量減少、反射性心跳加快。
● 臨床上這類藥物主要用於下列情況：①焦慮症及各種功能性神經症；②治療失眠；③癲癇，可與其他抗癲癇葯合用；④各種原因引起的驚厥；⑤治療酒精和巴比妥類葯所致的戒斷綜合征；⑥臨床麻醉中作為麻醉前用藥、輔助用藥和複合全麻的組成部分。
● 苯二氮䓬類藥物毒性較小，安全可靠，常見的不良反應有：
● 1.過度鎮靜
● 可出現睏倦、乏力、嗜睡、頭暈，運動協調性降低，因此對從事快速反應的職業患者(如司機)，可將藥物集中於睡前服用，以免影響工作。大劑量可引起共濟失調，吐字不清，暫時性遺忘和意識障礙，嚴重時可引起昏迷和呼吸抑制。
● 2.耐葯和成癮
● 不適當的長期服用可產生一定的耐藥性和依賴性。突然停葯可引起戒斷癥狀如失眠、焦慮、激越、震顫等。因此應採取間斷、交替、短期用藥，避免驟然停葯。
● 3.其他
● 如呼吸抑制、皮疹、性功能障礙、月經失調、致畸等。調整劑量，逐漸停葯或換藥。
● 嚴重心血管疾病、重症肌無力、青光眼、腎病、藥物過敏者等禁用。老年人、兒童和伴有嚴重軀體疾病的患者應慎用。長期用藥者應在病情控制后，逐漸停葯。
● （說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。）
基本信息
- 中文名
- 苯二氮䓬類
- 適應症
- 焦慮、失眠、癲癇、驚厥、戒斷綜合征
- 不良反應
- 過度鎮靜、耐葯、成癮等
- 藥品禁忌
- 嚴重心血管病、重症肌無力、青光眼等禁用
- 作用於
- 腦幹網狀結構和大腦邊緣系統