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5-氟胞嘧啶

5-氟胞嘧啶

5-氟胞嘧啶用於治療隱球菌念珠菌等所致的真菌感染,如真菌敗血症、心內膜炎、腦膜炎及肺部和泌尿道感染抗真菌葯

術語


安全術語

S36/37Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。
S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若發生事故或感不適,立即就醫(可能的話,出示其標籤)。
S20 When using, do not eat or drink.
使用時不得進食、飲水。
S24/25 Avoid contact with skin and eyes.
避免與皮膚和眼睛接觸。

風險術語

R40 Limited evidence of a carcinogenic effect.
少數報道有致癌後果。

性狀


本品對隱藏球菌屬、念珠菌屬有較高的抗真菌活性,對芽生菌屬,分枝芽胞菌屬、某些著色真菌屬、麴菌屬也有抗菌少萬籟。本品低濃度時抑菌,高濃度時具有殺菌作用。作用機製為阻斷真菌核酸合成。真菌對本品易產生耐藥性。

適應症


臨床上本品用於念珠菌和隱珠菌感染,單用效果不如二性黴素B,可與兩性黴素B合用以增療效(協同作用)。此葯口服吸收完全、迅速,口服2g本品,在2~4h內血葯峰濃度達30~40μg/ml;靜脈滴注2g后,可達類似血葯峰濃度,吸收後分佈於肝、腎、心、肺等組織,關節腔、腹腔及體液中,並可進入腦脊液,腦脊液中藥物濃度可達血葯濃度的500%-100%。本品僅有2%~4%與蛋白結合,t1/2為2.5~6h,腎功能不全者t1/2可明顯延長。約有90%的藥物以原形由腎小球濾過自尿中排出。本品可經血或腹膜透析排出體外。

注意事項


與兩性黴素B合用,具有協同作用,但可使本品自腎臟排泄減少,血葯濃度升高,促使腎、血液系統毒性反應發生。故有條件者要監測本品血葯峰濃度,使其維持在50~75μg/ml,最高不超過100μg/ml;同時使用骨髓抑製劑可增加本品的血液系統毒性。
本品可引起①噁心、腹瀉、皮疹等;②肝損害,大多為肝功指標升高,也可出現肝腫大甚至肝壞死;③骨髓抑制白細胞及血小板減少,偶爾可致全血細胞減少。致命的粒性白細胞缺乏症和再障性貧血也有報道;④幻覺、頭痛、眩暈也有報道。故肝、腎功能損害者、血液紊亂、骨髓抑制者慎用。應用本品時須定期檢測周圍血象、肝腎功能及尿常規。動物試驗本品有致畸作用,孕婦慎用。
不良反應有轉氨酶、鹼性磷酸酶升高、胃腸道癥狀、白細胞減少、貧血、血小板減少、腎損害、頭痛、視力減退、幻覺、聽力下降、運動障礙、血清鉀、鈣磷值下降,以及過敏反應(如皮疹)等。

臨床應用


本品口服劑量與靜滴劑量均為每日100~150mg/kg,體重超過50kg的兒童,按成人劑量服用,體重不足50kg的兒童,每日劑量按1.5~4.5g/m2計算。口服時,分4次服用。靜滴時,分2~3次,成人每次2.5g,用生理鹽水稀釋成1%溶液,20~40min滴完。與兩性黴素B聯用劑量可酌減。腎功能損害者需減量用藥,應檢測血濃度並調整劑量。定期透析治療的病人,每次透析后應補給一劑。療程視病性病種而定。 【用量用法】口服:吸收良好,1日量每千克體重50~150mg,分成3~4次服,療程自數周至數月。單用本品時真菌易產生耐藥性,宜與兩性黴素B合用。

規格


片劑:0.25g,0.5g;注射液:2.5g/250ml;軟膏:10%;眼藥水:1%
製劑

說明


急救措施
【食入】獲取醫療救助。以水洗凈口。
【吸入】立即從現場至空氣新鮮。如果沒有呼吸,進行人工呼吸。如呼吸困難,給輸氧
【皮膚】至少15分鐘,而用大量的肥皂和水沖洗皮膚脫去被污染的衣服和鞋子。如果刺激加劇或持續,尋求醫療援助。
【眼睛】用大量的水沖洗至少15分鐘,沖洗眼睛,並不時提起上下眼瞼。如果刺激癥狀,應尋求醫療援助。
處理
【處理】避免吸入粉塵,蒸氣,霧氣或氣體。避免接觸皮膚和眼睛。從光存儲受保護的。
危害辨識
【吸入】可能引起呼吸道刺激癥狀。
【皮膚】可能引起皮膚過敏。
【眼睛】可能會刺激眼睛。
【食入】預計在正常工業用途沒有危害。
【EC風險短語R 40 】
【EC安全短語】S 22 36/37
曝光控制/個人防護
【個人防護】眼睛:戴化學護目鏡。皮膚:穿戴適當的防護手套,以防止皮膚接觸。服裝:穿化學圍裙。
呼吸器】一個NIOSH / MSHA認可的空氣凈化粉塵或煙霧呼吸器或歐洲標準EN 149。
【暴露的影響】長期或反覆接觸可能引起不良的生殖影響。
消防措施。
【閃點】296
【滅火】在壓力需佩戴自給式呼吸器設備,MSHA / NIOSH(或同等學歷),和全身防護服。用火水噴霧,化學乾粉,二氧化碳,化學泡沫撲滅。
意外泄漏處理措施
【小泄漏/泄露】真空或清掃物,並將其放置到合適的處理容器中。
穩定性和反應性
【穩定性】無數據。
【不相容性】強氧化劑。
【分解】氮氧化物,一氧化碳,二氧化碳,氫,氟化
儲運特性
【貯藏】儲存於陰涼,乾燥的地方。儲存在密閉的容器中。