益母草鹼

益母草鹼

益母草鹼 (Leonurine),學名3,5-二甲氧基-4-羥基-苯甲酸 (4-胍基)-1-丁酯,常見者為其鹽酸鹽水合物。提取自唇形科植物 細葉益母草 (Leonurus sibiricus L.)的葉,或 益母草 (L.heterophyllus Sweet),艾蒿益母草 (L. artemisia) 全草。具有活血化淤、利水消腫的作用。

簡介


中文名稱:益母草鹼
化學名稱:Benzoic acid,4-hydroxy-3,5-dimethoxy,4-【(aminoiminomethyl ) amino】butyl ester
別稱:Benzoic acid
益母草鹼
益母草鹼
CAS:7097-09-8
分子結構式:
分子式C14H24ClN3O6
分子量365.80986

物理性質


熔點238℃(分解),溶於戊醇亞硝酸鹽熔點229~230℃,含一結晶水的鹽酸鹽,熔點193~194℃,溶於冷水,熱水溶解1%~2%。 [成分分類]

藥理作用


1.對子宮的作用益母草鹼對兔、貓、犬、豚鼠等多種動物的子宮均呈興奮作用。對動情前期或卵巢切除后肌注雌二醇50mg的大鼠離體子宮,益母草鹼均可使其振幅增加。益母草鹼的作用與劑量相關,濃度為0.2~1.0mg/ml時,劑量一張力呈線性關係,至2mg/ml以上時達最大張力。有時可見益母草鹼對自發性收縮的標本呈雙向性作用,用最低有效量或突然增加濃度(超過原濃度5倍)時,在引起興奮之前可有10一20min的短暫抑制。高濃度(大於20mg/ml)因對子宮肌膜局部麻醉作用而呈抑制作用。益母草鹼的子宮收縮作用可持續幾小時,但沖洗后可恢復。阿托品2mg/ml不影響其收縮作用。益母草鹼甲對兔和貓離體子宮也有明顯興奮作用,而對兔在位子宮無作用。
2.對循環系統的作用小劑量益母草鹼對離體蛙心有增強收縮作用,使用大量時反呈抑制現象。這種抑制現象可能由於迷走神經末梢興奮所致。用益母草鹼進行蛙血管灌流,呈血管收縮現象。其收縮程度與所用試液濃度呈正比例。用益母草鹼(2mg/kg)注射於麻醉貓的靜脈,即見血壓下降,數分鐘后恢復,這種短暫性的血壓下降現象,在兩側迷走神經切斷後也仍能發現,若先使用阿托品,然後注射益母草鹼,血壓下降即恢復,但不如前者顯著,故可推測益母草鹼的降低血壓作用不在迷走神經中樞,而可能對迷走神經末梢興奮作用所致。益母草鹼對溫血動物的血管呈明顯的擴張現象,有抗腎上腺素的作用。
3.對呼吸中樞的作用麻醉貓靜注益母草鹼后,呼吸頻率及振幅均呈顯著增加,但在大劑量時,呼吸則由興奮轉入抑制,且變為微弱而不規則。在切斷兩側迷走神經后,仍有呼吸興奮作用,故認為本品可能對呼吸中樞有直接興奮作用。
4.其他作用小量益母草鹼能使兔離體腸管緊張性弛緩,振幅擴大,多量則振幅變小,而頻率增加。兔靜注益母草鹼1mg/kg,可見尿量顯著增加。益母草鹼對蛙神經肌肉標本呈箭毒樣作用。益母草鹼在較高濃度時能使兔血懸液發生溶血作用。 [毒性] 益母草鹼毒性較小。大鼠腹腔注射益母草鹼,每次2mg,連貫4d,無明顯不良反應。蛙皮下注射益母草鹼的MLD為0.4~0.6g/kg。

成分來源


唇形科植物細葉益母草Leonurus sibiricus L.葉,益母草L.heterophyllus Sweet,艾蒿益母草L. artemisia全草。