替加氟注射液

 替氟注射液

曾 喃氟啶注射液

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拼音名 TIJIAFU ZHUSHEYE

藥品類別 抗代謝類抗腫瘤葯

性狀 本品為無色澄明液體。

貯藏 遮光、密封保存

通用名 卡莫氟

化學名 1-己胺基甲醯-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

拼音名 KAMOFU

英文名 CARMOFUR

CAS No. 61422-45-5

分子式 C11H16FN3O3

分子量 257.26

規 格 5ml：0.2g

本品主要成份為：替加氟。輔料：氫氧化鈉。化學名稱：1-（四氫-2-呋喃基）-5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮。化學結構式：分子式：C8H9FN2O3分子量：200.17

本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內經肝臟活化逐漸轉換為氟尿嘧啶而發揮其抗腫瘤活性，能幹擾斷DNA與RNA合成，主要作用於S期，是抗嘧啶類細胞周期特異性藥物，其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。

靜注后，均勻分佈於肝、腎、小腸、脾和腦，而以肝、腎濃度較高，且可通過血腦屏障，腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高，血T1/2 5小時，24小時后尿排出原形23％，55％從肺經呼吸排出。

主要用於治療消化道腫瘤，如胃癌、直腸癌、胰腺癌、肝癌，亦可用於乳腺癌。

單葯成人一日劑量800～1000mg或按體重一次15～20mg/kg，溶於5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml中，一日1次靜滴，總量20～40g為一療程。也可與其他抗腫瘤藥物聯合應用。

骨髓抑制反應輕，有白細胞、血小板下降。神經毒性反應有頭痛、眩暈、共濟失調、精神狀態改變等。少數病人噁心、嘔吐、腹瀉、肝腎功能改變。局部注射部位有靜脈炎、腫脹和疼痛。偶見發熱、皮膚瘙癢、色素沉著。

定期查血象、肝腎功能，異常時根據程度減量或停葯。本品注射液禁與酸性藥物配伍。

孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥 適當減量。

老年患者用藥

尚不明確。

（1）取重鉻酸鉀的硫酸溶液（1→100）約1ml，置小試管中，轉動試管，溶液應能均勻地塗佈於管壁；加本品少量，微熱，轉動試管，溶液應不能再均勻地塗佈於管壁，而類似油垢存於管壁。

（2）取含量測定項下的溶液，照分光光度法測定，在271nm的波長處有最大吸收。

pH值，應為9.5～10.5。

有關物質　取本品，加甲醇－水（3:1）製成每1ml中含2mg的溶液，照薄層色譜法試驗，取上述溶液5μl，點於硅膠GF<【254】>薄層板上，以醋酸乙酯－丙酮－水（35:20:5）為展開劑，展開后，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視，除主斑點外，不得出現其他雜質斑點。

熱原　取本品4ml，加註射用水稀釋至64ml，依法檢查，劑量按家兔體重每1kg注射5ml，應符合規定。

無菌　取本品，用薄膜過濾法處理后，依法檢查，應符合規定。

其他　應符合注射劑項下有關的各項規定。

精密量取本品適量（約相當於替加氟0.1g），置分液漏斗中，加水5ml,加稀鹽酸1ml，用氯仿振搖提取4次，每次15ml，合併氯仿液，置水浴上蒸干，加無水乙醇溶解后，轉移至100ml量瓶中，並加無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，加無水乙醇製成每1ml中含替加氟10μg的溶液，照分光光度法，在271nm的波長處測定吸收度，按C8H9FN2O3的吸收係數（E1% 1cm）為439計算，即得。

孕婦及哺乳期婦女禁用。

安瓿，5支/盒。

24個月

《中國藥典》2010年版二部及國家藥品標準YBH22412005