依泊汀
依泊汀
紅細胞生成紅細胞生成素(EPO)是含涎酸(唾液酸)的酸性糖蛋白,由165個氨基酸組成,它由重組DNA技術產生。其作用機製為與紅系祖細胞的表面受體結合,刺激紅系祖細胞(包括紅系爆式集落形成單位(BFU-E)、紅系集落形成單位(CFU-E)及原紅細胞)的分化。EPO亦可促使紅細胞自骨髓向血液中釋放,進而轉化為成熟紅細胞,另外尚有穩定紅細胞膜,提高紅細胞膜抗氧化酶的功能。內源性EPO主要由腎臟、少量自肝臟產生。慢性腎功能不全合併貧血,其主要原因為EPO不足,故外源性補充EPO可矯正腎性貧血。而依泊汀α對體內EPO濃度明顯增高的貧血一般無效。長期接受血液透析的患者應用依泊汀α后,血細胞比容會增加。等滲氯化鈉或枸櫞酸鈉緩衝溶液(含pH為6.9±0.3的注射用水、人體白蛋白2.5mg、枸櫞酸鈉5.8mg、氯化鈉5.8mg及枸櫞酸0.06mg)為依泊汀α的貯存液。
1.用於治療腎功能不全合併的貧血、獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)本身所致貧血或對其治療所引起的貧血、惡性腫瘤伴發的貧血以及風濕病所引起的貧血等。
2.也用於為擇期手術儲存自體血而反覆采血的患者。
3.應用依泊汀α可預防貧血發生。
4.適於慢性腎功能衰竭伴有貧血的患者。包括靠透析和不靠透析的患者。提高或維持紅細胞的水平,減少輸血。依泊汀α可避免對輸血的依賴,但不能代替急救輸血。在治療初始之前,應提高患者的鐵貯存,轉鐵蛋白飽和度至少應為20%,血清鐵蛋蛋白至少100ng/ml。對擇期手術患者,術前使用依泊汀α可促進自體造血。腫瘤患者在化療后常引起血細胞減少而發生貧血。依泊汀α已成功地用於一些腫瘤患者,使其紅細胞上升。據報道大約63%的艾滋病患者有嚴重的貧血。美國Ortho公司的初步研究認為依泊汀α可使70%的獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)患者不再需要輸血。也可用於齊多夫定(Zidovudine)所致的貧血。用於類風濕性關節及嚴重的寄生蟲病患者的慢性貧血,鐮狀紅細胞性貧血。改善珠蛋白生成障礙性貧血(地中海貧血)或早熟性貧血患者的貧血癥狀。可加速骨髓移植後患者造血功能的恢復。也可用於鋁負荷過重的貧血。
注射液2000U(1ml),3000U(1ml),4000U(1ml),10000U(1ml)。
1.益比奧注射劑:2000U(1ml),3000U(1ml),4000U(1ml),10000U(1ml)。
2.利血寶注射劑:750U(0.5ml),1500U(2ml),3000U(2ml),6000U(0.5ml),9000U(0.5ml),12000U(0.5ml)。
1.初始劑量:每天50~100U/kg,每周3次。若8周后血細胞比容提高不足5%~6%且仍低於30%~33%,可將日劑量再增加25U/kg。亦可開始用較低劑量,每天40U/kg,每周3次。觀察4周,不足時再按上述原則調整。若血細胞比容在2周內提高超過4%,則需減量。若血細胞比容達到或超過36%,則需停葯,待降至要求的範圍后再開始用藥,可將原日劑量減少25U/kg。
2.維持劑量:達到預期療效后,可將EPO逐漸減量,速度為每4周或更長時間減少日劑量25U/kg,直至維持血細胞比容在30%~33%的最低劑量。
3.用於治療化療引起的貧血:150μg/kg,皮下注射,每周3次,連用8周。如果效果不明顯,可增加劑量至200μg/kg,皮下注射,每周3次。
4.預防用藥,劑量150μg/kg,皮下注射,每周3次。
5.用於全程化療,從化療之日開始,至下一周期化療開始前3天停用。如果Hct大於40%,應減少用量直到Hct降至36%。當治療再次開始或調整劑量維持所需要的Hct時,應以25%的劑量減量。如果起始劑量即獲得非常快的Hct增加(在任何2周內增加4%),也應減量。
1.潛在感染、葉酸或維生素B缺乏、隱性失血、溶血性疾病或甲狀旁腺功能增高等。
2.皮下注射的劑量一般低於靜脈注射的劑量,但可達到與靜脈注射同樣的效果,臨床多採用皮下注射。
3.卟啉病患者、妊娠婦女慎用。製劑保存於2~8℃。