異維A酸膠丸

通用名 異維A酸膠丸

英文名 ISOTRETINOIN CAPSULES

拼音名 YIWEIAISUAN JIAOWAN

藥品類別 皮膚科用藥

性狀 本品為深褐色膠丸，內含橙黃色油狀混懸液。

貯藏 遮光，密閉，在陰涼乾燥處保存。

包裝 10mg

通用名 異維A酸

化學名 異維A酸

英文名 ISOTRETINOIN

CAS No. 4759-48-2

藥理學本葯的作用機制尚未完全清楚。用於治療痤瘡時具有縮小皮脂腺組織，抑制皮脂腺活性，減少皮脂分泌，減輕上皮細胞角化及毛囊皮脂腺口的角質栓塞，並抑制痤瘡丙酸桿菌數的生長繁殖。近來研究還表明本葯可調控與痤瘡發病機制有關的炎症免疫介質以及選擇性地結合維A酸核受體而發揮治療作用。

毒理學：試驗表明有嚴重致畸作用。

本品口服后迅速由胃腸道吸收，2～4小時后達血濃度高峰，半衰期為10～20小時，主要在肝臟或腸壁代謝，以原形及代謝產物進入肝腸循環，口服生物利用度低，餐后服藥可增加生物利用度，吸收后的血漿結合率高，未經改變的原形葯從大便排出，代謝產物經尿排出。

適用於重度痤瘡，尤其適用於結節囊腫型痤瘡，亦可用於毛髮紅糠疹等疾病。

本品應在醫生指導下使用，口服治療痤瘡的劑量應因人而異，從0.1～1（mg/kg）/日不等，一般建議開始劑量為0.5（mg/kg）/日，分兩次口服。本葯為脂溶性，進餐時服藥可促進吸收，治療2～4周后可根據臨床效果及不良反應酌情調整劑量。6～8周為一療程，療程之間可停葯8周，停葯后短期內可持續改善癥狀。

1．本葯的副作用與維生素A過量的臨床表現相似，常見的副作用包括口唇及皮膚乾燥、唇炎、脫屑、瘙癢、疼痛、皮疹、皮膚脆性增加、掌跖脫皮、瘀斑，還可出現繼發感染等；

2．結合膜炎、嚴重者角膜混濁、視力障礙、視乳頭水腫，頭痛、頭暈、精神癥狀、抑鬱、良性腦壓增高；

3．毛髮疏鬆，指甲變軟；

4．骨質疏鬆、肌肉無力、疼痛、胃腸道癥狀、鼻衄等；

5．妊娠服藥可導致自發性流產及胎兒發育畸形；

6．實驗室檢查可引起血沉快、肝酶升高、血脂升高、血糖升高、血小板下降等。上述副作用大多為可逆性，停葯后可逐漸得到恢復。副作用的輕重與本葯的劑量大小、療程長短及個體耐受性有關。輕度不良反應可不必停葯，或減量使用，重度不良反應應立即停葯，並去醫院由醫師作相應處理。上述不良反應大多為可逆性，停葯后可逐漸得到恢復。

孕婦、哺乳期婦女、肝腎功能不全，維生素A過量及高血脂症患者禁用。

1．本葯避免與維生素A及四環素等同時服用；

2．用藥期間及停葯后三月內不得獻血；

3．避免太陽光及UV射線過度照射；

4．糖尿病、肥胖症、酗酒及高脂血症、脂質代謝紊亂者慎用；

5．治療初期痤瘡癥狀或許有短暫性加重現象，若無其他異常情況，可在嚴密觀察下繼續用藥，不宜同時服用其他角質分離劑或表皮剝脫性抗痤瘡葯；

6．必要時可用溫和的外用藥作輔助性治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥 育齡期婦女及其配偶服藥期間及服藥前、停葯后應3個月內應嚴格避孕，接受治療2 周前作妊娠試驗，以後每月1次，確保無妊娠。

兒童用藥 對兒童的安全性尚不清楚。藥物過量可發生骨結構的改變，包括兒童骨骺盤早熟融合。

老年患者用藥 肝、腎功能不全者禁用。

1．異維A酸與四環素類抗生素合用，可導致假“腦瘤”產生而引起良性 腦壓升高，臨床表現為伴有頭痛的高血壓、眩暈和視覺障礙。

2．異維A酸與維生素A同時使用，可產生與維生素A超劑量時相似的癥狀。

3．異維A酸與卡馬西平（Carbamazepine）同時應用，可導致卡馬西平的血葯濃度下降，與華法林（Warfarin）同時使用，可增強華法林的治療效果，和甲氨蝶呤（MTX）同時使用，可因MTX的血葯濃度增加而增加對肝臟的損害。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

取本品內容物，加酸性異丙醇溶液（取0.1mol/L鹽酸溶液1ml，加異丙醇至1000ml）製成每1ml中含4μg的溶液，照分光光度法測定，在354nm±2nm波長處有最大吸收。

含量均勻度 避光操作。取本品1粒，用剪刀小心刺穿頂部，將內容物擠至50ml量瓶中，剪開膠殼，置25ml小燒杯中，用二氯甲烷10ml分次將剪刀及膠殼上的內容物洗凈，洗液合併於50ml量瓶中，振搖使內容物溶解均勻，再加異辛烷稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置另一50ml量瓶中，用異辛烷稀釋至刻度，搖勻；另取含量測定項下的對照品溶液。照分光光度法，在354nm±2nm的波長處分別測定吸收度，計算，應符合規定。

其他 應符合膠囊劑項下有關的各項規定。

避光操作。取本品20粒的內容物，混合均勻，精密稱出適量（約相當於異維A酸10mg），置50ml量瓶中，加二氯甲烷5ml，振搖使溶解，加異辛烷稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置另一50ml量瓶中，加異辛烷稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法在361nm±2nm的波長處測定吸收度；另精密稱取異維A酸對照品（以乾燥品計），同法測定，計算，即得。