硝苯地平緩釋片
選擇性鈣拮抗藥
硝苯地平緩釋片,適應症為各種類型的高血壓及心絞痛。
本品主要成份為:硝苯地平。
其化學名稱為:2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
其化學結構式為:
分子量:346.34
本品為薄膜衣片,除去薄膜衣顯黃色。
各種類型的高血壓及心絞痛。
20mg。
口服,每日1次,初始計量每次20mg(1片)。根據病情,並在醫生指導下可增加至每次40-60mg。本次服用時不能咀嚼或掰碎服用。
1.肝臟:偶爾出現黃疸及谷氨酸草醯乙酸氨基轉移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉移酶升高。
2.循環系統:偶爾出現胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。
4.消化系統:偶爾出現腹痛、噁心、食欲不振、便秘等症。
5.口腔:可能出現牙齦肥厚。
6.代謝異常:偶爾出現高血糖癥狀。
對本品過敏者禁用。
l.中止服用鈣拮抗劑時應逐漸減量,沒有醫生指示,不要中止服藥。
2.低血壓患者慎用。
3.嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童禁用。
參見【用法用量】或遵醫囑。
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
硝苯地平(以下簡稱NF)通過阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉運,抑制鈣離子向細胞內的流入,引起心肌的收縮性降低和血管擴張。動物實驗表明,通過降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量減少;通過冠狀血管的擴張和側支循環的發達,增加心肌缺血部位的氧供給;通過抑制高能量磷酸化合物的消耗,增強抗缺氧能力。
NF口服后經胃腸道吸收迅速而完全,由於肝首過效應造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時在1.6~4小時之間,血葯濃度~時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血葯濃度(10ng/ml)以上時間達12小時。NF組織分佈廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內血漿蛋白結合率高過92%~98%,但其主要代謝物的蛋白結合率較低,為54%。NF在體內經肝微粒體酶系統(包括細胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物,70%~80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時后90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經尿排泄,體內無蓄積作用。
遮光,密封保存。
鋁塑泡罩,10片×2板/盒;14片×1板/盒;14片×2板/盒;15片×4板/盒。
暫定24個月。
WS-290(X-221)-98