利巴韋林片

本品主要成份為利巴韋林。

化學名稱：為1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧醯胺。

分子式：C8H12N4O5

分子量：244.21

本品為白色片。

適用於呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎，皮膚皰疹病毒感染。

100mg

口服

1.病毒性呼吸道感染：成人一次0.15g（片一日3次），療程7天。

2.皮膚皰疹病毒感染：成人一次0.3g(3片)一日3次，療程7天。

3.小兒每日按體重10mg/kg，分4次服用，療程7天。6歲以下小兒口服劑量未定。

常見的不良反應有貧血、乏力等。停葯后即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠、食慾減退、噁心、嘔吐、輕度腹瀉、便秘等，並可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。

對本品過敏者、孕婦禁用。

1、有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。

2、對診斷的干擾：口服本品后引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白量下降。

3、儘早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內給葯一般有效。本品不宜用於未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。

4、長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應。

1、本品有較強的致崎作用，家兔日劑量即引起胚胎損害，故禁用於孕婦和有可能懷孕的婦女〈本品在體內消除很慢，停葯后4周尚不能完全自體內清除〉。

2、少量藥物甶乳汁排泄，且對母子二代動物均具毒性，因此晡乳期婦女在用藥期間需晳停晡乳，乳汁也應丟棄。甶於晡乳期婦 女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用於此種病例。

6歲以下小兒口服劑量未定。

老年人不推薦應用。

本品與齊多夫定同用時有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。

大劑量應用可致心臟損害，對有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者〕可致呼吸困難、胸痛等。

1、藥理

廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機制不全清楚。本品並不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒戚染的細胞后迅速磷酸化，其產物作為 病毒合成酶的競爭性抑製劑I抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶，從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的複製與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。

2、毒理

動物實驗發現本品可誘髮乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤。但對人體的致癌性並未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、齶、眼、頜、骨骼和胃腸道的崎形，子代成活減少，但靈長類動物實驗並未發現藥物對胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和 猴口服利巴韋林劑量分別為30、36和120MG/kg或持續4周以上〈相當於人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、 12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按體表面積折算出現心臟損傷。

口服吸收迅速，生物利用度（F）約45%，少量可經氣溶吸入。口服后1.5小時血葯濃度達峰值，血葯峰濃度（Cmax）約 1-2mg/L。小兒每曰以面罩吸葯2.5小時共3天，平均血葯峰濃度（Cmax）為0.2mg/L；每曰吸葯20小時共5天，平均血葯峰濃度（Cmax）為1.7mg/L，與血漿蛋白幾乎不結合。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高於血葯濃度。藥物能進入紅細胞內，且蓄積量大。長期用藥后腦脊液內藥物濃度可達同時期血葯濃度的67%。本品可透過胎盤。也能進入乳汁。在肝內代謝。血消除半衰期（t1/2β)約為0.5-2小時。本品主要經腎排泄。72～80小時尿排泄率為30%～55%。72小 時糞便排泄率約15%。藥物在紅細胞內可蓄積數周。

密封保存。

藥用PVC硬片/藥用包裝用PTP鋁箔。每盒裝2板I每板裝12片。

24個月。

中華人民共和國藥典2005年版二部。