六〇六

arsphenamine

分子式：C12H12As2N2O2

其雙鹽酸鹽為淡黃色粉末。會潮解。有毒！溶於水、乙醇或甘油，難溶於乙醚。其水溶液pH=3。露於空氣中，色澤變深，毒性增強。

由苯酚出發經胂化、硝化、縮合、還原等步驟製得。

抗螺旋體病葯。由於酸性太強，作藥用時須預先用鹼液中和，使用不便，已被新胂凡納明所代替。

“六〇六”的發明者是德國科學家埃爾利希（Paul Ehrlich, 1854—1915）。在19世紀70年代，埃爾利希在醫學院求學期間，對細胞的觀察在德國進入了黃金時代，這得益於德國兩大工業發展：一個是德國的光學工業，製造出了越來越精良的光學顯微鏡；一個是德國的染料業，細胞學家們嘗試了種種染料，試圖使不同的細胞、細胞的不同結構能不同程度地被染色，以便能在顯微鏡下區分開來。

埃爾利希從那時起對染料著了迷。他一開始研究的是如何用不同的染料讓不同的細胞著色，包括通過染色在顯微鏡下分辨出入侵人體的病原體，用以診斷疾病。他曾經給自己的唾液染色發現自己得了肺結核。很快地，他想到染料還可以有更直接的醫療用途：如果染料能夠特定地附著在病原體上染色，而不附著人體細胞，那麼我們是否也能從染料中發現藥物，它只攻擊病原體，而不攻擊人體細胞，因此對人體無副作用呢？

埃爾利希將這種藥物稱為“魔術子彈”。尋找“魔術子彈”成了他一生的夢想。1899年，他被任命為新成立的法蘭克福實驗醫療研究所所長后，開始帶領一批人馬去實現這個夢想。

埃爾利希一開始想要攻克的是“非洲昏睡症”。當時人們剛剛發現這種傳染病的病原體是錐體蟲，而錐體蟲也能感染老鼠，因此可以用老鼠做為實驗動物試驗藥物。1904年，埃爾利希發現有一種紅色染料——後來被稱為“錐紅”——能夠殺死老鼠體內的錐體蟲。可惜臨床人體試驗的效果不佳，因此他開始尋找新的染料。

此前，有一位英國醫生髮現染料“阿托西耳”（學名氨基苯胂酸鈉）能殺死錐體蟲治療昏睡症，但是有嚴重的副作用：阿托西耳會損害視神經導致失明。埃爾利希想到：能不能對阿托西耳的分子結構加以修飾，保持其藥性卻又沒有毒性呢？當時化學家已測定了阿托西耳的分子式，它只有一條含氮的側鏈，表明它難以被修飾。但是埃爾利希相信這個分子式搞錯了，它應該還有一條不含氮的側鏈，這樣的話就可以對它進行修飾，合成多種衍生物進行實驗。

埃爾利希的助手們並不都贊成埃爾利希的直覺，有的甚至拒絕執行埃爾利希的指導當場辭職。但是實驗結果表明埃爾利希的猜測是正確的。助手們合成了千餘種阿托西耳的衍生物，一一在老鼠身上實驗。有的無效，有的則有嚴重的毒副作用，只有兩種似乎還有些前途：編號“四一八”和“六〇六”的衍生物，但是進一步的實驗表明後者並沒有效果。

恰好在這時，梅毒的病原體——密螺旋體被發現了，而且，一位年輕的日本細菌學家秦佐八郎找到了用梅毒螺旋體感染兔子的方法。埃爾利希邀請秦佐八郎到其實驗室工作，讓他試驗“四一八”和“六〇六”是否能用於治療梅毒。1909年，秦佐八郎發現“四一八”無效，而“六〇六”能使感染梅毒的兔子康復。隨後舉行的臨床試驗結果也表明“六〇六”是第一種能有效地治療梅毒而毒副作用又較小的藥物，很快推向市場。做為第一種抗菌類化學藥物的發明者，埃爾利希因此被公認為化學療法之父。