格平

格平

本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑製劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大於AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。

用法用量


口服:推薦起始劑量為0.15g,一日1次。根據病情可增至0.3g,一日1次。可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時,可加用小劑量的利尿葯(如噻嗪類)或其它降壓藥物。

不良反應


常見不良反應為:頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是輕微的,呈一過性,多數患者繼續服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。文獻報道本品不良反應發生率大於1%的有:消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染,但與空白對照組比沒有顯著性差異。大於1%但低於對照組發生率的有腹痛、焦慮、神經質、胸痛、咽炎、噁心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發生率約為0.4%。

禁忌


1、對本品過敏者禁用。
2、妊娠和哺乳期婦女禁用。
3、尚沒有小於18歲患者用藥安全性的資料。

注意事項


1.開始治療前應糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。
2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。並且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結果,個別敏感的患者可能產生腎功能變化。
3.肝功能不全、老年患者使用本品時不需調節劑量。
4.厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。

藥物相互作用


1.本品與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時,應避免血鉀升高。
2.本品與華法令之間無明顯的相互作用。
3.與洋地黃類葯如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑硝苯吡啶等合用不影響相互的葯代動力學

葯代動力學


據國外資料報道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據國內資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時血葯濃度達峰值,峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時。

藥物過量


過量服用本品后可出現低血壓,心動過速或心動過緩,應採用催吐、洗胃及支持療法。

產品優勢


1、國家二類新葯
2、格平獨有的三步降壓過程:
第一步:平穩降壓、改善癥狀;
第二步:全面保護靶器官;
第三步:恢復人體血壓雙向調節功能。
3、安全性高,不良反應與安慰劑相同
4、具有明確的劑量-反應關係
5、口服吸收迅速,生物利用度為60%—80%,三天達穩態血葯濃度。不受食物影響。
處方簡便
1)對多數患者,起始劑量和維持劑量都是150mg/天。
2)老年患者、腎功能不全或輕中度肝功能損害患者不需調整劑量
3)無明顯的藥物間相互作用