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乙琥胺
藥物
本品為白色至微黃色蠟狀固體；幾乎無臭，味微苦；有引濕性。本品在乙醇或三氯甲烷中極易溶解，在水中易溶。乙琥胺原料葯—乙琥胺的測定—非水滴定法。【適應症】為癲癇小發作首選葯。每1mL甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）相當於12.21mg的苯甲酸。精密稱取供試品約0.2g，加二甲基甲醯胺30mL使溶解，加偶氮紫指示液2滴，在氮氣流中，用甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。與異煙肼合用后，血清葯濃度也增高。
【外文名】Ethosuximide ,Zarontin
中文名稱 乙琥胺
別名 柴郎丁
英文別名
CAS NO. 77-67-8
乙琥胺分子式
分子量 141.16
【熔點】43～47℃（以液狀石蠟為傳溫液）。
【規格】膠囊劑：每膠囊0．25g。糖漿:5%.
【適應症】為癲癇小發作首選葯。療效好，不良反應小。
【鑒別】 (1) 取本品約20mg，加氫氧化鈉試液2ml ，微微煮沸，其蒸氣能使濕潤的紅色石蕊試紙變為藍色。
(2) 取本品約0.1g，加間苯二酚約0.2g與硫酸2 滴，在約140 ℃加熱5 分鐘，加水5ml，滴加20%氫氧化鈉溶液使成鹼性，取此液數滴，滴入5ml 水中，即顯黃綠色熒光。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集4 圖）一致（如不一致時，可用無水乙醇處理后測定）。
【檢查】酸度 取本品0.10g ，加水10ml使溶解，依法測定（《中華人民共和國藥典》2010年版 二部附錄Ⅵ H），pH值應為3.0 ～4.5 。
取本品0.5g，依法檢查（《中華人民共和國藥典》2010年版 二部附錄Ⅷ F第一法），應符合規定。
水分 取本品，照水分測定法（《中華人民共和國藥典》2010年版 二部附錄Ⅷ M第一法A）測定，含水分不得過1.0 %。
不得過0.1 %（《中華人民共和國藥典》2010年版 二部附錄Ⅷ N）。
劑量：3～6歲每日為250mg。6歲以上的兒童及成人，每日為500mg，1次口服。以後可酌情漸增劑量。一般是每4～7日增加250mg，直至滿意控制癥狀而不良反應最小為止。如6歲以上兒童日劑量超過0．75～1g時，成人日劑量達2g時，則需分次服藥。
3.對大、小發作混合型癲癇的治療，應合用苯巴比妥或苯妥英鈉。
4.孕婦及哺乳期婦女應慎用。
5.對琥珀醯亞胺(succinimide)類藥物如甲琥胺及苯琥胺可有交叉過敏反應。
6.有貧血、肝功能損害和嚴重腎功能不全時，用藥應慎重考慮。
乙琥胺原料葯—乙琥胺的測定—非水滴定法。
本方法採用滴定法測定乙琥胺原料葯中乙琥胺的含量。
本方法適用於乙琥胺原料葯。
供試品加二甲基甲醯胺溶解后，加偶氮紫指示液2滴，用甲醇鈉滴定液滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正，根據滴定液使用量，計算乙琥胺的含量。
1.二甲基甲醯胺。
2.偶氮紫指示液。
3.甲醇鈉滴定液 (0.1mol/L)。
4.無水甲醇。
5.金屬鈉。
6.無水苯。
7.1%麝香草酚藍無水甲醇溶液。
8.基準苯甲酸。
試樣製備：
1.偶氮紫指示液
取偶氮紫0.1g，加二甲基甲醯胺100mL使溶解。
2.甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水甲醇（含水量0.2%以下）150mL，置於冰水冷卻的容器中，分次加入新切的金屬鈉2.5g，完全溶解后，加無水苯（含水量0.02%以下）適量，使成1000mL，搖勻。
標定：取在五氧化二磷乾燥器中減壓乾燥至恆重的基準苯甲酸約0.4g，精密稱定，加無水甲醇15mL使溶解，加無水苯與1%麝香草酚藍的無水甲醇溶液1滴，用本液滴定至藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）相當於12.21mg的苯甲酸。根據本液的消耗量與苯甲酸的取用量，算出本液的濃度。
貯藏：置密閉的附有滴定裝置的容器內，避免與空氣中的二氧化碳及濕氣接觸。
3. 1%麝香草酚藍無水甲醇溶液
取麝香草酚藍1g，加無水甲醇100mL使溶解。
精密稱取供試品約0.2g，加二甲基甲醯胺30mL使溶解，加偶氮紫指示液2滴，在氮氣流中，用甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）相當於14.12mg的C7H11NO2。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
《中華人民共和國藥典》，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2010年版，二部，p.4。
(1)與氟哌啶醇合用可改變癲癇發作的形式和頻率，需調整本品的藥用量，氟哌啶醇的血葯濃度也可因而顯著下降。
(2)與三環抗抑鬱葯以及吩噻嗪類和噻噸類抗精神病葯合用，可降低抗驚厥效應，需調整用量。
(3)本品能使諾米芬新(nomifensine)的吸收減少，消除增快。
(4)與其他抗驚厥葯的相互作用不顯著，偶有認為可能使苯妥英的血葯濃度有所增加。
(5)與卡馬西平合用時，兩者的代謝可能都加快，而血葯濃度降低。
①本葯與鹼性藥物合用時，可使排泄減慢，使血葯濃度增高；反之，與酸性藥物合用時則可加速排泄降低療效。
②與卡馬西平合用，使兩葯在體內的代謝加速，血葯濃度降低。
③本葯常與丙戊酸類葯合用，但無相互干涉的依據。但有報道，本葯患者加用丙戊酸類葯后乙琥胺葯血濃度增高，半減期延長。與異煙肼合用后，血清葯濃度也增高。