唑來膦酸

二膦酸鹽藥物

唑來膦酸(zoledronic acid),化學名為1-羥基-2-(咪唑-1-基)-亞乙基-1,1-二磷酸,分子式為C5H10N2O7P2,是一種二膦酸鹽藥物。

藥品名稱


● 通用名:唑來膦酸
● 別名:擇泰
● 商品名:密固達、天晴依泰、擇泰
● 英文名稱:Zoledronic Acid

主要作用


● 唑來膦酸可抑制破骨細胞的異常活性,從而使血鈣水平降低。

臨床應用


● 用於惡性腫瘤引起的高鈣血症
● 用於治療絕經後婦女的骨質疏鬆症。
● 用於治療Paget's病。

製劑規格


● 唑來膦酸通常製成注射劑(粉)和注射液。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣,具體如何選擇請諮詢醫生。
● 唑來膦酸注射劑(粉):4毫克。
● 唑來膦酸注射液:1毫克/1毫升;4毫克/4毫升;4毫克/5毫升;5毫克/100毫升。

用藥前須知


禁止使用情況

● 對唑來膦酸或其他雙膦酸鹽或藥品成分中任何一種輔料過敏者禁用。
● 嚴重腎功能不全(肌酐清除率<35ml/min)患者禁用。
● 患有急性上消化道炎症的患者禁用。
● 妊娠期和哺乳期婦女禁用。

謹慎使用情況

● 兒童長期用藥可能影響骨代謝,應慎用。
● 血清電解質失調的患者慎用。
● 輕度腎功能不全患者請謹慎使用。
● 唑來膦酸與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用唑來膦酸前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解唑來膦酸的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

用法用量


● 唑來膦酸為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,包括用法、用量、用藥時間等,不得擅自在家按照藥物說明書自行用藥。
● 注射劑應由醫生或護士在醫院、診所操作,不要自行使用。
● 推薦成人單劑量4毫克,加入0.9%氯化鈉注射液100毫升或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注,滴注時間應不少於15分鐘。根據血鈣水平,必要時繼續給予其他雙膦酸鹽口服。
● 老年人不必調整劑量,兒童不宜使用,重度腎功能不全患者應權衡利弊決定用藥與否。

注意事項


● 唑來膦酸需要足量、足療程應用,不要輕易減量、停葯。
● 給予唑來膦酸后,應監測血鈣、鎂和膦酸鹽水平。
● 在治療期間,應儘可能避免介入性口腔治療。

不良反應


● 藥物是有不良反應的。部分患者有發熱、頭痛、肌痛、流感樣癥狀、關節痛,大都出現於用藥3天內,可以用對乙醯氨基酚布洛芬等對症處理,再次給葯后此類反應明顯減少。少數患者有注射部位局部紅腫和(或)疼痛。反應輕微,可以堅持用藥。如果不良反應較大,應立即停葯,就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。

立即就醫情況

● 精神錯亂。
● 呼吸困難。

保存方法


● 唑來膦酸應該放在乾燥處遮光密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要放於小孩接觸不到的位置。

不良反應舉例


● 唑來膦酸的不良反應包括:
● 最常見的不良反應是發熱。
● 各類血細胞減少。
● 精神錯亂。
● 噁心、厭食。
● 關節痛。
● 心動過緩。
● 血肌酐升高。
● 低血壓。
● 流感樣癥狀,注射部位出現紅腫、皮疹、瘙癢等。
● 唑來膦酸的不良反應多為輕度何一過性的,大多數情況下無需特殊處理會在24~48小時內自動消退
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

相互作用藥物


● 有些藥物可能與唑來膦酸相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與唑來膦酸一起使用前請諮詢醫生。
● 食物會進一步阻礙雙膦酸鹽的吸收。
● 含有鋁、鐵、鈣、鎂,包括抗酸葯和礦物補充劑都有可能減少雙膦酸鹽的吸收。
● 合用NSAIDs可增加胃腸道和腎臟病的發病率。
● 合用氨基糖苷類可能加重低鈣血症的作用。
● 唑來膦酸不宜與氨基糖苷類合用。

禁止使用


● 妊娠期及哺乳期婦女禁止使用。

合理使用


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 唑來膦酸是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 唑來膦酸需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。

內容來源


● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 余傳隆,黃正明,修成娟等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [4] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [5] https://www.drugs.com.