印度格列衛

通用名：甲磺酸伊馬替尼（印度NATCO公司生產的叫VEENAT。俗稱：印度格列衛）學名：VEENAT 英文名稱：Imatinib Mesylate Capsules 規格：120片/瓶 漢語拼音：Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang 因VEENAT為印度NATCO公司生產的，在中國沒有得到葯監局批准，所以在中國為非法藥品，本百科僅作註釋作用。以下介紹為格列衛的介紹，並非VEENAT的介紹，印度格列衛為不知情用戶的俗稱。

格列衛(甲磺酸伊馬替尼)是一種對血小板源性生長因子（PDGF）受體蛋白激酶具有抑制作用的新一代靶向性抗癌藥。格列衛是所有抗腫瘤葯中效果最好的一種。格列衛對新診斷慢性粒細胞性白血病（CML）治療的有效率超過94%，並且有76%的病人可以得到細胞學的緩解。

格列衛(甲磺酸伊馬替尼)的包裝為每瓶120片，每片含有119.45 mg甲磺酸伊馬替尼，相當於100mg的伊馬替尼遊離鹼。藥品用白色聚乙烯瓶裝。

三期臨床試驗的結果表明格列衛對新診斷慢性粒細胞性白血病（CML）治療的有效率超過94%，並且有76%的病人可以得到細胞學的緩解，對加速期和急變期的有效率也分別達到了71%和31%。格列衛對胃腸道間質腫瘤的有效率也高達67%。

格列衛(甲磺酸伊馬替尼)也用於治療骨髓抑制后複發或者用干擾素治療無效的小兒慢性粒細胞性白血病。

1.

格列衛(甲磺酸伊馬替尼)用於治療新診斷的費城染色體陽性（Ph+）的處於慢性期的成人慢性粒細胞性白血病。

2.

格列衛(甲磺酸伊馬替尼)用於治療費城染色體陽性的處於急變期和加速期的慢性粒細胞性白血病，甲磺酸伊馬替尼也用於治療已經用干擾素治療過的處於慢性期的慢性粒細胞性白血病。

3.

格列衛(甲磺酸伊馬替尼)也用於治療骨髓抑制后複發或者用干擾素治療無效的小兒慢性粒細胞性白血病。

胃腸道間質瘤（GIST）

格列衛(甲磺酸伊馬替尼)用於治療KIT(CD117)陽性的不能手術或轉移性的惡性胃腸道間質瘤。

主要毒副作用最常見的毒副作用包括：淺表性水腫、噁心和嘔吐、肌肉酸痛、肌肉痙攣、皮疹和腹瀉。

血液毒性，包括中心粒細胞減少和血小板減少是格列衛(伊馬替尼)治療的常見毒副作用，但是它們在新診斷的慢粒病人中發生較低。

甲磺酸伊馬替尼的化學名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯甲醯胺甲磺酸鹽，分子式為C29H31N7O·CH4SO3，分子量為589.7。

本品膠囊內容物為白色至類白色粉末。

伊馬替尼是一種小分子激酶抑製劑。伊馬替尼的薄膜包衣片包含等值的甲磺酸伊馬替尼，伊馬替尼劑量有100毫克和400毫克二種。其結構式為：

格列衛大陸食品藥品監督管理局批准的適應症，用於治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期。- 用於治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)的慢性期、加速期或急變期;

- 用於治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質瘤(GIST)的成人患者；用於以下適應症的安全有效性信息主要來自國外研究資料，中國人群數據有限：- 用於治療成人複發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ ALL)。- 用於治療嗜酸細胞過多綜合症(HES)和/或慢性嗜酸粒細胞白血病(CEL)伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。慢性粒細胞白血病、胃腸道間質腫瘤 甲磺酸伊馬替尼是全球第一個獲得批准的腫瘤發生相關信號傳導抑製劑。一開始治療就應由對慢性粒細胞白血病有治療經驗的醫師進行。對急變期和加速期患者甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600mg/日，對干擾素治療失敗的慢性期患者為400mg/日，均為每日一次口服，宜在進餐時服藥，並飲一大杯水，只要有效，就應持續服用。如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應，在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日，或從600mg/日增加到800mg/日（400mg，口服)

開始劑量：對慢性粒細胞白血病急變期和加速期患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600 mg/日；對干擾素治療失敗的慢性期患者，以及不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）患者，推薦劑量為400 mg/日，均為每日1次口服，宜在進餐時服藥，並飲一大杯水，只要有效，就應持續服用。

如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應，在下列情況下劑量可考慮從400 mg/日增加到600 mg/日，或從600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病進展、治療至少3個月後未能獲得滿意的血液學反應，已取得的血液學反應重新消失。

下列情況中必須調整劑量：如治療過程中出現嚴重非血液學不良反應（如嚴重水瀦留），宜停葯，直到不良反應消失，隨後再根據該不良反應的嚴重程度調整劑量。

嚴重肝臟毒副作用時劑量的調整：如膽紅質升高超過正常範圍上限3倍或轉氨酶升高超過正常範圍上限5倍，宜停葯，直到上述指標分別降到正常範圍上限的1.5或2.5倍以下。

中性粒細胞減少或血小板減少時劑量的調整：加速期或急變期：如果出現嚴重中性粒細胞和血小板減少（中性粒細胞小於0.5×109/L和/或血小板小於10×109/L，建議劑量減少到400 mg/日。如果血細胞持續減少2周，則進一步減少劑量到300 mg/日，如血細胞持續減少4周，宜停葯，直到中性粒細胞≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L。再用時劑量為300 mg/日。

α-干擾素治療失敗后慢性期患者：當中性粒細胞小於1.0×109/L和/或血小板小於50×109/L時宜停葯，僅在中性粒細胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L時再恢復用藥，劑量為400 mg/日，如中性粒細胞或血小板重新減少到上述數值時，再恢復用藥時劑量減至300 mg/日。

肝功能衰竭患者的劑量：有肝功能損害者甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度可以升高，因此這些患者用本葯時要謹慎，尚無肝功能損害患者使用甲磺酸伊馬替尼的臨床資料，無法提出劑量調整的建議。

腎功能衰竭和老年患者的劑量：已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低，而年齡對甲磺酸伊馬替尼的葯代動力學無明顯影響，由於尚未在腎功能損害患者中進行過臨床試驗，故無法提出劑量調整的建議。

通常患者服用格列衛(甲磺酸伊馬替尼))產生的不良反應與其他治療方式（如化療）產生的不良反應相比，要小得多，而且只要對症處理，一段時間后大多數患者都可以耐受。一旦出現不良反應，正確的方法是聽取主治醫生的建議，按照醫囑調整治療，這樣才能有效地管理這些不良反應，達到最佳療效。

副作用預防：只要在使用格列衛時對可能出現的副作用提前進行有針對性的預防。不但可以使患者增強治癒的信心，同時也可以避免出現不必要的癥狀，使金錢遭受損失。

同時還應該多飲水多喝水可補充體液，增強血液循環，促進新陳代謝，多喝水還有利於消化吸收和排除廢物，減少代謝產物和毒素對肝臟的損害。

再次需要飲食平衡食物中的蛋白質、碳水化合物、脂肪、維生素、礦物質等要保持相應的比例；同時保持五味不偏；盡量少吃辛辣食品，多吃新鮮蔬菜、水果；不暴飲暴食或饑飽不勻。

臨床證實心情舒暢對於患者的治癒也是很有幫助的。以上就是使用格列衛時對於副作用的預防方式。那麼格列衛主要有哪些不良反應呢？出現不良反應之後應該如何處理呢？格列衛的副作用一般都是輕到中度的，一般都是在治療一兩個月之後會逐漸消失。如果出現患者不能耐受或者反應比較激烈的情況，應及時告知患者的主治醫生，減量或者暫停治療。

格列衛的主要不良反應：

● 骨髓抑制

● 胃腸道反應

● 肌肉骨骼毒性

● 肝臟毒性

● 水腫

●皮疹

● 瘙癢

如果出現上述不良事件，請立即告訴您的醫生，以便及時處理這些不良事件，使您能從格列衛(甲磺酸伊馬替尼))的治療中更好地獲益。

● 骨髓抑制：骨髓抑制是一種治療起效地反應。在接受治療之前，患者體內存在很多Ph+細胞，而這些Ph+細胞起主要造血的作用。當患者接受格列衛(甲磺酸伊馬替尼))治療后，消除了Ph+細胞，從而導致患者的造血功能受到抑制。這實際上是格列衛(甲磺酸伊馬替尼))的積極治療效應。您不用擔心，醫生會根據您的具體情況，採取相應的解決措施。只有在血細胞降低到一定程度時才需要停止格列衛(甲磺酸伊馬替尼))治療：

－ 必要時停止格列衛(甲磺酸伊馬替尼))治療

－ 調整劑量（格列衛(甲磺酸伊馬替尼))的劑量每天不低於300mg）

－ 支持治療，包括補充營養、水等

● 胃腸道反應：包括噁心、嘔吐、腹瀉。應對措施包括：

－ 與食物一起服用，並服一大杯水

－ 睡前至少2小時服用

－ 將400 mg劑量分為200 mg每天2次

－ 對嚴重反應的患者應用止吐葯和止瀉藥物，例如多潘立酮和氟哌酸

－ 質子泵抑製劑，例如奧美拉唑

－ 抗酸葯，例如雷尼替丁

－ 抗組胺藥物，例如西替立嗪　● 肌肉骨骼毒性：包括肌肉痙攣、關節痛和骨痛

－ 補充鈣劑，例如葡萄糖酸鈣

－ 服藥非甾體類抗炎葯（NSAIDs ），例如阿司匹林

● 水腫：

－ 輕微（常為眶周）：限制鹽攝入和/或應用利尿劑，例如氫氯噻嗪

－ 嚴重（肺水腫、胸膜/心包積液、腹水）：應用利尿劑，減量或停止治療，規律測量體重

皮疹：

－ 皮疹通常是輕微的，斑丘疹最常發生於雙臂和軀幹，可給予抗組胺藥物，局部或口服類固醇藥物

－ 嚴重的剝脫性皮疹極為罕見，應該停止格列衛(甲磺酸伊馬替尼))治療，並接受全身類固醇治療