5-羥色胺受體

G蛋白偶聯受體及配體門控離子通道

5-羥色胺受體,也被稱為血清素受體或5-HT受體,是一群於中樞神經系統中央處和末梢神經系統周邊出現的G蛋白偶聯受體及配體門控離子通道。它們同時調節興奮性和抑制性神經傳導物質的傳遞。

分類


血清素受體可分為七個亞科5-HT1,5-HT2,5-HT3,5-HT4,5-HT5,5-HT6,5-HT7。至少有十四種受體亞型已被發現,包含G蛋白偶聯受體和配體門控離子通道(Gprotein-coupled receptor and a ligand-gated ion channe)。
5-HT1受體是5-HT受體家族中最龐大的一科,目前有A、B、D、E、F5種亞型,5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT1F五種受體蛋白。沒有5-HT1C受體,因為它被重新分類為5-HT2C受體;5-HT2受體次家族有A、B、C3種亞型,5-HT2A、5-HT2B,和5-HT2C三種受體蛋白;5-HT3受體;5-HT4受體;5-HT5受體次家族有A、B2種亞型,5-HT5A、5-HT5B二種受體蛋白;5-HT6受體;5-HT7受體。總共有十四種受體亞型。
除了5-HT3受體是配體門控離子通道以外,其它的所有血清素受體都是G蛋白偶聯受體,激活細胞內的第二信使來產生效應。在2014年,在菜粉蝶基因組中發現了一種新的5-HT受體,被命名為pr5-HT8。它與已知的各類5-HT受體相似度很低,在哺乳動物中沒有類似基因。

代謝及功能


血清素受體(或稱5-羥色胺受體)位於動物神經細胞和其它類型細胞的細胞膜,並介導血清素作為內源性配體和廣泛範圍的藥物和致幻藥物的作用。除了5-HT3受體,配體門控離子通道(LGIC),所有其他血清素受體是G蛋白偶聯受體(GPCR),其激活細胞內第二信使級聯。(也稱為七跨膜受體或七螺旋受體)。
血清素受體是在中樞和周圍神經系統中發現的一組G蛋白偶聯受體(GPCR)和配體門控離子通道(LGIC)。他們同時介導“興奮性”和“抑制性”神經傳遞。血清素受體被激活神經遞質“血清素”,其充當它們的天然配體。
血清素受體調節許多神經遞質,包括谷氨酸,γ-氨基丁酸(GABA),多巴胺,腎上腺素/去甲腎上腺素和乙醯膽鹼,以及許多其他激素,包括催產素催乳素,加壓素,皮質醇促腎上腺皮質激素和P物質等等。血清素受體影響各種生物學和神經學過程,例如攻擊,焦慮,食慾,認知,學習,記憶,情緒,噁心,睡眠和體溫調節。血清素受體是多種藥物的靶標,包括許多抗抑鬱葯,抗精神病葯,減食慾葯,止吐葯胃動力葯和抗偏頭痛葯。
血清素受體幾乎在所有的動物和人中都可以發現,甚至已知在原始線蟲、秀麗隱桿線蟲(Caenorhabditis elegans),調節長壽和行為老化。