咪喹莫特乳膏

本品主要成份及其化學名稱為：咪喹莫特，1- (2-甲基丙基）-1H-咪唑【4, 5-C】喹啉-4-胺。

其結構式為：

分子式：C14H18N4

分子量：240.31

本品為乳劑型基質的白色至乳白色乳膏。

成人外生殖器和肛周尖銳濕疣。

250mg：12.5mg(5%)

1.每周3次（星期一、三、五或二、四、六），臨睡前用藥。在醫生指導下合理用藥以發揮本品的最大療效。建議用藥前和用藥后洗手。咪喹莫特乳膏採用單劑量或多劑量包裝，每包乳膏（或250mg乳膏）可塗抹面積為20cm的疣體，避免過量使用本品。

2.臨睡前取適量藥膏，均勻塗抹一薄層於疣體部位，輕輕按摩直到藥物完全吸收，並保留 6-10小時，用藥部位不要封包。

3.在塗藥膏后6-10小時請勿洗澡；6-10小時后，用清水或中性肥皂將藥物從疣體部位洗掉。

4.患者應持續使用藥膏，直到疣體完全清除；疣體最快2-4周清除，一般多在8-12周清除，

5.用藥后局部有輕度紅斑者，可不必停葯而持續使用；如患者感到全身不適或出現較為明顯的局部皮膚反應（如較明顯的水腫、糜爛、疼痛等）時，應停用藥物數次，待反應減輕后 再繼續用藥。用藥最多不超過16周。

多數病人在治療過程中無任何不良反應。用藥數次后，臨床上可能出現的不良反應多為輕、中度局部皮膚炎症反應，如紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、脫屑、灼熱、疼痛、瘙癢等：偶 有短暫低熱，以上癥狀停葯后均能迅速消除。如反應輕微，可繼續用藥；若反應嚴重應及時 停葯並就醫。

據國外資料報道，約超過1 %的患者可能發生與咪喳莫特乳膏可能有關的不良反應，包括：用藥部位不適：疣體部位反應（灼燒、色素沉著、發炎、瘙癢、疼痛、皮疹、敏感、潰 瘍、刺痛、壓痛）；疣體周邊部位反應（出血、灼燒、瘙癢、疼痛、壓痛）；全身反應：疲 勞、發熱、流感樣癥狀：中樞和周圍神經系統不適：頭痛；胃腸系統不適：腹瀉：肌-骨骼系統不適：肌痛。

尚未知悉。

目前尚未對咪喹莫特乳膏治療尿道內、陰道內、宮頸部、直腸或肛管內的人乳頭瘤病毒 感染進行評價，因此不推薦用於上述適應症。

本品的常見局部皮膚反應有紅斑、糜爛、脫皮和水腫。若發生嚴重的局部皮膚反應，應用中性肥皂和水將用藥部位乳膏清洗掉。皮膚反應減輕后，可恢復使用咪喹莫特乳膏。沒有 關於用其它藥物治療尖銳濕疣后立即使用咪喹莫特乳膏治療的臨床經驗，因此，在用任何葯 物或手術治療尖銳濕疣后，待局部創面恢復後方可推薦使用本品。咪喹莫特乳膏有可能加重 皮膚炎性反應。

患者在使用5%咪喹莫特乳膏時應遵循下列指導：

1.治療局部不可用敷料封包。

2.用藥期間避免性接觸（生殖器官、肛門或口），包括使用避孕套的性生活（咪喹莫特乳膏是否可有效預防尖銳濕疣傳播的作用目前尚不清楚，且其可能會減低避孕套的功效）。

3.建議用藥6-10小時后，用中性肥皂和清水將藥物洗去。

4.未行包皮環切術者。若尖銳濕疣發生在包皮內，應每天將包皮上翻后清潔。

5.如出現嚴重不良反應，應及時就醫。

6.在醫生的指導下使用該葯。局部破損處應避免使用本品，避免接觸眼睛、口、鼻等部。

孕期用藥：在大鼠和大白兔致畸研究中沒有發現咪喹莫特有致畸毒性。大鼠給予高致畸 毒性劑量1相當於人用劑量（mg/m)的28倍]的咪喹莫特，可觀察到子代體重減輕和骨化延遲。發肓毒性研究中，給予妊娠大鼠相當於人用劑量的8倍咪喹莫特，其後代未發現有嚴重不良反應。

局部應用咪喹莫特是否通過乳汁排泄尚未知悉。

在18歲以下患者的安全性和療效尚未建立。

尚不明確。

由於咪喹莫特乳膏經皮再吸收很少，因此不易引起全身系統反應。動物研究表明，大白兔裸露皮膚給予咪喹莫特的致死劑量遠遠大於1600mg/m。局部持續給予過量的咪喹莫特 乳音會使皮膚反應加重。臨床上報道最多的嚴重不良反應是多劑量口服咪喹莫特>200mg後會引起低血壓，該不良反應在口服或靜脈補液后消失。

咪喹莫特能夠在用藥局部誘生多種細胞因子及相關產物，從而產生免疫調節和間接抗病 毒作用。咪喹莫特在體內、外均能有效地誘生包括α-干擾素（IFN-α)和α-腫瘤壞死因子 (TNF-α )等多種細胞因子。在體外能誘導人外周血單核細胞生成下列多種細胞因子：α-干擾素（IFN-α )、α-腫瘤壞死因子（TNF-α)、白細胞介素（IL-1α、IL-1β、IL-6、8、 10)、集落刺激因子（C-CSF、GM-CSF)以及趨化性細胞因子( MCP-1α、MCP-1 β ) 等。咪喹莫特乳膏局部外用(0.05ug/cm2) 1小時后皮膚中的IFN-α和TNF-α的濃度達到高峰。

咪喹莫特的兩種代謝產物一S-26704和S-22770具有相似的免疫活性。

咪喹莫特乳膏最大濃度18.3%,按1.0g/kg給葯，進行大白兔皮膚局部給葯毒性試驗，連續給葯一周，除有輕微的紅斑形成外，未見明顯的皮膚刺激作用。未發現對豚鼠皮膚有致敏作用。

本品無致癌、致突變、致畸毒性。

皮膚耐受性試驗表明咪喹莫特對人正常皮膚無刺激性。

6名健康受試者單次局部給予5mg[C]標記的咪喹莫特乳膏研究表明，[C]標記的咪喹莫 特經皮再吸收很少。局部應用咪喹莫特，在血清中沒有檢測到放射活性物（最低檢出限： 1ng/ml),尿和糞便中的放射活性物<放射標記量的0.9%。

避光，在25℃以下密閉保存。

鋁塑複合膜，250mg/袋。

暫定二年。