戒毒藥品

戒毒藥物可以分為3類。

1．阿片受體激動或拮抗劑

（1）弱激動劑：美沙酮、阿片酊、右丙氧芬。

（2）部分激動劑：環唑星、丁丙諾非。

（3）拮抗劑：納洛酮、納屈酮。

1．阿片類藥物：具有控制癥狀好，藥物不良反應小的優點，但容易成癮是其主要缺點，控制不嚴，使用不當又會成為一種新的毒品。

2．非阿片類藥物：相對而言控制戒斷癥狀不如前者，藥物不良反較明顯，有的而且還很嚴重，這是不足之處，但其沒有成癮性，這是其最大的優點。

美沙酮從根本上來說是一種毒品，對人體是有傷害性，也有人稱此為合法毒品。從道德倫理上看，人們雖然承認這種以毒攻毒的治療方式的優越性，但仍有不少人堅決反對這種方式。因為美沙酮畢竟是一種毒品，一些吸毒者看不到毒品時可以堂而皇之地從診所得到美沙酮。

雖然美沙酮療法確實治好了很多病人，讓他們少承受很多痛苦，而大多數吸毒者，在服用美沙酮的同時仍繼續用海洛因。

不良反應：美沙酮的副反應與嗎啡類似，常見的有便秘、出汗和鎮靜、性慾抑制、婦女有時出現下支浮腫。除便秘持續存在外（多飲水、吃水果、蔬菜可使其緩解），別的副反應可逐漸適應而變得輕微。美沙酮是阿片受體激動劑，與所有麻醉性鎮痛葯有協同作用，與納洛酮，納屈酮等阿片受體拮抗劑有拮抗作用。

阿片遞減法是使用較久的一種戒毒方式，它能解除戒斷癥狀，臨床使用安全有效、副作用少，適用於阿片或較輕海洛因成癮者。

阿片系中樞神經抑製藥，具有鎮痛、鎮靜、鎮咳、催吐等功效，有欣快作用，易成癮。以阿片粉製成片劑，作為替代遞減療法進行戒毒治療。

阿片口服後由胃腸道吸收，進入血液後分佈全身，主要集中在腎、肺、肝和脾臟以及骨骼肌內儲存。腦內濃度較低，但足以產生顯著的藥理效應。阿片類藥物主要在肝臟內代謝，與葡萄糖醛酸結合，經腎臟從尿中排出體外。故其代謝產物有助於檢驗是否吸毒和戒毒治療效果。其對中樞神經系統的作用主要是鎮痛，鎮咳和鎮靜作用。

因該葯與單胺氧化酶抑製劑、巴比妥、酒精、三環類抗抑鬱劑、吩噻嗪類藥物合用可增加阿片類藥物的中樞抑制作用。故在使用阿片遞減治法時，應慎重使用上述藥品。

副反應：在使用較大劑量時可觀察到相應的不良反應。一般常見的有口乾、乏力、眩暈、嗜睡、出汗、精神不振；稍嚴重的，可有噁心、心悸、便秘。

丁丙諾啡是半合成的阿片類化合物（蒂巴因衍生物），為阿片受體激動劑一拮抗劑。有較強的鎮痛作用，有報告稱，已能成為阿片類藥物成癮時的替代葯，且在完成替代以後，能在較短時間內遞減完畢，撤葯癥狀輕微。研究顯示，其可抑制對可卡因的渴求感，若此一研究能證實的話，其應用前景更為廣闊。因為歐美兼用可卡因的海洛因成癮者很多，美沙酮對可卡因的渴求感不產生影響。該葯70年代始見有藥理和臨床報道，以後便作為一種新型強效鎮痛葯在西歐和美國廣泛用於臨床。1984年，我國衛生部正式批准開展臨床試驗，1990年通過臨床實驗以後正式用於臨床。本品吸收迅速，幾分鐘內血葯濃度達到高峰，生物利用度高過100%，血葯濃度變化符合三次冪指數消除曲線，起始相快（半衰期為主分鐘）末相慢（半衰期約為3小時），峰值為5分鐘。主要在肝中代謝，從膽汁隨糞便排泄。本品可透過血腦和胎盤屏障。

本品適用於治療海洛因、可卡因成癮的急性脫癮治療。國外報告，因其具有激動和拮抗阿片受體的雙重作用，對消除海洛因成癮停葯出現的戒斷癥狀作用明顯，具有美沙酮和納屈酮合用的效果，特別是對可卡因的心理渴求有抑制作用，更適合用於可卡因成癮的治療。

因該葯具有阿片受體激動和拮抗的雙重作用，故單獨使用時，早期不易控制其戒斷癥狀，多在早期應用其他藥物治療1～3日後再用該藥效果更佳。

副反應：部分患者有頭暈、嗜睡、噁心、嘔吐、出汗等；少數病人有谷一丙轉氨酶上升；半數急性脫癮后殘留有較輕的打呵欠、流淚、疲乏無力、胸悶、失眠、煩躁、豎毛等戒斷癥狀。

注意事項：本品有一定依賴性，有濫用的可能，有頭部損傷及呼吸機能紊亂者，已接受其他中樞神經抑製劑治療者和高齡、虛弱者慎用；6歲以下兒童，孕婦、哺乳期婦女，輕微疼痛和疼痛原因不明者，不宜用本品。

鹽酸二氫埃托啡是蒂巴因一東罌粟鹼類的新型高效鎮痛葯，它是由我國研製成功的麻醉性鎮痛葯。臨床使用已16年，開始只用於止痛，以後用於海洛因成癮的急性脫癮治療。在臨床使用中發現其有明顯的依賴性，而且其精神依賴性比軀體依賴性大。人的依賴性比動物依賴性明顯。一般人群比癌症病人明顯，吸毒人群比一般人群明顯，結果在吸毒人群中出現了嚴重的濫用現象。鑒於該葯在社會上的嚴重濫用情況，衛生部衛葯發（1992）第72號文件，明確規定，鹽酸二氫埃托啡原料及其舌下含片屬麻醉藥品管理品種。並明確指出，嚴禁將鹽酸二氫埃托啡作為毒品吸食，凡為滿足毒癮需要而使用或販賣鹽酸二氫埃托啡者，應視為非法使用或販賣毒品，可按禁毒法規有關規定處理。

鹽酸二氫埃托啡片用於海洛因成癮的治療是成功的，其使用原則是停止吸毒后第1～3日足量用藥，徹底控制戒斷癥狀；第4～7日逐日減量；第8～10日斷然停葯。但由於其他很多方法亦可進行戒毒治療，或由於其明顯的藥物依賴性，故現只作為與其他葯的合併用藥，而單位用該葯進行戒毒已不多見。

國家衛生部已禁止生產該葯，世界各國都沒有投放市場。

這類戒毒劑種類很多，其中可樂寧是基本代表之一，現就可樂寧戒毒方法加以介紹。

可樂寧，又名可樂定呀氯壓定，市場上出售的鹽酸苯咪唑啉（快速無癮戒毒片）即是該葯。傳統上用於治療高血壓病，經國內外廣泛的臨床驗證，該葯是戒除阿片類物質成癮的戒毒有效藥物，由於其既能有效解除戒斷癥狀，同時藥物本身又不具成癮性，因而受到特別的關注。

本葯能有效地解除阿片類成癮者斷葯時的戒斷綜合症，其作用機制可能是通過對a2腎上腺素能受體的作用，降低中樞去甲腎上腺素能神經元活性，使藍斑神經元發電減少。它的作用並不通過阿片受點，但可與阿片類引起相同的膜電導變化，亦即可影響K+導電。因而在抑制戒斷癥狀的同時並不產生鎮痛作用及欣快感，與阿片類也無交叉耐受。由於本葯為中樞性a2：受體活動劑，通過抑制血管運動中樞，使外周交感神經的功能降低，從而引起血壓降低。該葯對中樞神經系統還有鎮靜作用，減少自發性活動，並顯著延長巴比妥類葯的催眠時間。

適應證：動物實驗及臨床觀察證明，可樂寧可以成功地減輕阿片成癮后的戒斷癥狀。臨床中用於阿片類藥物成癮的患者，觀察到可樂寧可以明顯地減輕撤葯后的癥狀和體征，可用於阿片類藥物成癮的快速戒毒治療。

可樂寧用於戒毒的優點：①戒毒效能明顯；②速效、可控制阿片類藥物戒斷綜合症中各種癥狀及體征；③不產生欣快感，無成癮性；④不可能轉化為濫用藥品。

可樂寧每日劑量以每日每千克體重14～17微克為宜，既能控制大部分戒斷癥狀，對血壓影響也不顯著。可樂寧對血壓影響多見於治療初期，第4日減葯后血壓恢復正常。

1：該葯與乙醇或中樞神經抑製藥同用可使用中樞抑制作用加強；與其他降壓藥或利尿葯同用可使降壓作用加強，與三環類抗抑鬱劑同時使用會使可樂寧的降壓作用減弱。

2：老年人對降壓作用較敏感，應用時須注意。

3：腦血管病後遺症、冠狀動脈供血不足、心肌梗塞、慢性腎功能障礙、竇房結功能低下等人員慎用。

可樂寧治療海洛因成癮者的服藥劑量，可根據病人具體情況作適當調整

不良反應：

1：常見的有口乾、倦怠、眩暈、便秘和體位性低血壓；

2：逾量可出現體位性低血壓、眩暈或暈厥、心跳緩慢；

3：長期使用本品治療后突然停葯，可出現反跳性血壓增高、頭痛、噁心、唾液增多、手指顫動等癥狀。故戒毒治療時限應不超過2周。