苯基丁氮酮

苯基丁氮酮

保泰松（phenylbutazone）化學名為1，2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3，5-二酮，白色或類白色的結晶性粉末；無臭，略帶苦味。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶；在氫氧化鹼溶液中溶解。分子式為C19H20N2O2，分子量為308.37400，密度為1.173g/cm3，熔點為104-107 °C，沸點為424.9ºC at 760mmHg。

化學物簡介

基本信息

中文名稱：保泰松

中文別名：4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮；苯基丁氮酮；苯基丁氮酮；布他唑立丁;4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮;

英文名稱：phenylbutazone

英文別名：Kadol;A 7514;Uzone;Azolid;Phenylbutazone;

CAS號：50-33-9

分子式：CHNO

分子量：308.37400

苯基丁氮酮

苯基丁氮酮

結構式：

精確質量：308.15200

PSA：40.62000

LogP：3.91780

MDL號：MFCD00005500

EINECS號：200-029-0

RTECS號：UQ8225000

BRN號：290080

PubChem號：24277729

物化性質

外觀與性狀：灰白色粉末

密度：1.173g/cm

熔點：104-107 °C

沸點：424.9ºC at 760mmHg

閃點：174.3ºC

折射率：1.606

穩定性：穩定。與強氧化劑，強酸，強鹼不相容。

儲存條件：庫房通風低溫乾燥，與食品原料分開存放

分子結構數據

1、摩爾折射率：88.7

2、摩爾體積（cm/mol）：262.7

3、等張比容（90.2K）：689.4

4、表面張力（dyne/cm）：47.3

5、極化率（10-24cm3）：35.16

用途

具有解熱鎮痛、抗炎及抗風濕作用。

藥典標準

來源

本品為1，2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3，5-二酮。按乾燥品計算，含CHNO不得少於99.0%。

性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，略帶苦味。

本品在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶；在氫氧化鹼溶液中溶解。

熔點為104～107℃。

鑒別

（1）取本品約0. 1g，加冰醋酸1ml與鹽酸2ml，置水浴上加熱30分鐘，冷卻后，用水10ml稀釋，濾過，濾液中加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液3ml，即顯黃色。取此溶液1 ml，加鹼性β-萘酚試液5ml，發生棕紅色沉澱；再加乙醇，即溶解成紅色溶液。

（2）取本品，加0.01mol/L氫氧化鈉溶液製成每1ml中含8μg的溶液，照分光光度法測定，在264nm的波長處有最大吸收，其吸收度約為 0.55。

檢查

溶液的澄清度與顏色　取本品1. 0g，加2mol/L氫氧化鈉溶液20ml，振搖使溶解，在25℃放置3小時，溶液應澄清；照分光光度法，在420nm的波長處測定吸收度，不得大於0.05。

易炭化物　取硫酸（含H2SO2 94.5～95.5%）20ml，分次緩緩加入本品1. 0g,振搖使溶解，溶液應澄清；在25℃放置30分鐘，照分光光度法，在420nm的波長處測定吸收度，不得大於0.10。

乾燥失重　取本品，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0 %。

熾灼殘渣　取本品1. 0g，依法檢查，遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查，含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

取本品約0. 5g，精密稱定，加中性丙酮（對酚酞指示液顯中性）20ml 溶解后，加新沸過的冷水6ml與酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液顯粉紅色，並持續30秒鐘不退。每1ml的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於30.84mg 的CHNO。

化學物相關藥品

藥品名稱：

【通用名稱】保泰松片

【英文名稱】 Phenylbutazone Tablets

【漢語拼音】 Bao Tai Song Pian

所屬類別：

化葯及生物製品 >> 解熱鎮痛抗炎葯 >> 吡唑酮類

性狀：

本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色。

適應症：

主要用於治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎。本葯大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收，促進尿酸鹽排泄，故可用於治療急性痛風。

規格：

0.1g

用法用量：

治療關節炎口服：每次0.1～0.2g，每日3次，飯後服。每日總量不宜超過0.8g。

一周后如無不良反應，病情改善可繼續服用，劑量應遞減至維持量：每次0.1～0.2g，每日一次。

急性痛風口服：初量0.2～0.4g，以後每6小時0.1～0.2g。癥狀好轉后減為每次0.1g，每日三次，連服三日。

不良反應：

1．常見不良反應有噁心、嘔吐、胃腸道不適、水鈉瀦留、水腫、皮疹等；

2．也可引起腹瀉、眩暈、頭痛、長期大劑量致消化道潰瘍及胃腸出血；

3．偶有引起肝炎、黃疸、腎炎、血尿、剝脫性皮炎、多型性紅斑、甲狀腺腫、粒細胞及血小板缺乏症；

4．服藥一周以上應檢查血象。如出現發熱、咽痛、皮疹、黃疸及柏油樣大便應立即停葯。

禁忌：

對阿司匹林過敏者，有潰瘍病史，水腫，高血壓、精神病、癲癇、支氣管哮喘、心臟病及肝、腎功能不良者禁用。

注意事項：

1.用藥時宜忌鹽；

2.服藥期間應檢查血象，監測腎功能；

3.本品不宜長期服用，超過一周應檢查血象。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

孕婦禁用。

兒童用藥：

兒童對本品敏感，故忌用。

老年用藥：

老年患者慎用。

藥物相互作用：

1.本品能抑制香豆素類抗凝葯和磺醯脲類降糖葯的代謝，並可將其從血漿蛋白結合部位置換出來，從而明顯增強其作用及毒性，可引起血糖過低或出血癥狀。與增加肝微粒體酶活性的藥物合用可減少本葯的消除半衰期。

2.應避免與其他具有骨髓抑制作用的藥物合用。

3.本品與利尿劑氨苯蝶啶合用可引起腎功能損害。

藥理毒理：

本品為非甾體抗炎葯，有較強的抗炎作用，對炎性疼痛效果較好，有促進尿酸排泄作用，解熱作用較弱。

葯代動力學：

胃腸道易吸收，血濃度峰值約2小時。Vd為120ml/kg，劑量增加血葯濃度不增加。98%與血漿蛋白結合。主要在肝臟經氧化緩慢代謝，代謝物之一羥基保泰松仍有抗炎活性。本品代謝和排泄均較慢，平均消除半衰期約70小時。

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