青蒿素栓

通用名 青蒿素栓

英文名 ARTEMISININ SUPPOSITORIES

拼音名 QINGHAOSU SHUAN

藥品類別 抗瘧葯

貯藏 遮光，密封保存。

包裝 400mg，600mg

通用名 青蒿素

化學名 青蒿素

英文名 ARTEMISININ

CAS No. 63968-64-9

藥理學：青蒿素是從中藥青蒿中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物。是高效、速效、低毒抗瘧葯。對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物（雙氧）橋，經血紅蛋白分解后產生的遊離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。

毒理學：本葯有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。

本品吸收後分佈於組織內，以腸、肝、腎的含量較多。本品為脂溶性物質，易透過血腦屏障進入腦組織。在體內代謝快，主要從腎及腸道排出，24小時可排出84%，72 小時僅少量殘留。由於代謝與排泄均快，有效血葯濃度維持時間短，不利於徹底殺滅瘧原蟲，故復燃率較高。

成人常用量：直腸給葯，首次0.6g，4小時后0.6g，第2、3日各0.4g。

1．如肛塞后2小時內排便，應補用一次；

2．青蒿素治療系統性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡均可獲不同程度的緩解。治療初期病情可能有所加重，全身出現蟻走感，半個月逐漸減輕，月余后一般情況改善。

孕婦及哺乳期婦女用藥 妊娠婦女慎用。

兒童用藥

老年患者用藥

1． 本品與伯氨喹合用可根治間日瘧； 2．與甲氧苄啶合用有增效作用，並可減少近期復燃。