李瑞麟

李瑞麟，化學合成及藥物合成專家。中國工程院院士。上海市人。1950年畢業於上海大夏大學。上海市計劃生育科學研究所研究員。中國女用計劃生育藥物研究的創始人之一。1964年研製成功1號避孕藥（炔諾酮）、2號避孕藥（甲地孕酮），填補了國內空白。1969年又研製成功中國首創53號探親避孕藥（雙炔失碳酯Ancrdrin），1978年兩者均獲全國科技大會獎。1988年研製成功國際最新抗早孕藥物米非司酮（RU-486），獲得中國發明專利，並獲1993年國家科技進步二等獎。

李瑞麟先生因病醫治無效，於2012年4月12日22時在上海市瑞金醫院去世，享年84歲。

李瑞麟是中國計劃生育藥物的創始人之一，先後參與研製抗血吸蟲病葯、抗虐葯、抗癌藥、甾體抗炎葯、一號口服避孕藥、53號探親避孕藥、抗早孕葯、復方抗早孕葯等，並先後獲得全國科學大會獎、國家科技進步二等獎、國家“八、五”攻關重大科技成果獎，並取得二個中國專利和一個美國專利。曾被評為上海市科技功臣、國家計劃生育委員會科技功臣和第二屆中華人口獎提名獎。

李瑞麟同志是上海市計劃生育科學研究所藥物發展研究室研究員，1994年退休後任科研所國家計劃生育葯具重點實驗室顧問。

李瑞麟同志1950年開始從事血吸蟲病葯、抗癌藥、抗虐甾體避孕藥的化學合成及篩選工作，1978年開始在上海市計劃生育科學研究所從事甾體避孕藥的合成及篩選工作，先後任發展室主任、研究員、室顧問，其間曾去英國、美國作訪問學者，並於1991年被美國三角研究所（RTI）邀請作顧問。

李瑞麟從事避孕藥物化學合成研究38年，所領導的研究組先後研製成功一號口服避孕藥（又名炔諾酮）、53號探親避孕藥，米非司酮抗早孕葯，為形成有中國特色避孕藥系列作出了貢獻，多次獲得國家重大科技成果獎，為中國的計劃生育事業作出了卓越的貢獻。

在一號口服避孕藥的研製中，他突破了已有文獻中的合成方法，永不保護法，在特定條件下以丙酮為解媒，取得了成功，迄今未見文獻報導，把收效率從20%提高到95%以上，取得了突破性進展，大大領先於國際水平，這一成功使直接應用者的費用從原來每人每月3元以下降至0.2元以下。由於成本大幅度下降，使該葯得以大規模的應用，推動了中國計劃生育工作的全面開展，此項成果獲得國家科委最大成果獎，1978年全國科技大會一等獎。

1966-1976年，李瑞麟從合成的百餘種化合物中篩選出雙炔失碳酯（又名53親避孕藥，Anordrin）。該葯具有抗著床作用，可作為事後避孕藥，適用於中國夫婦長期分居臨時探親用。由於它的合成編號為第53號，因此，命名為53號探親避孕藥，屬於國際首創藥物。1976年經過衛生部葯政局批准，推廣應用，迄今已使用20餘年，1978年獲全國科技一等獎。

李瑞麟同志在“七。五”期間，承擔了國家攻關項目“抗早孕新葯-米非司酮的研製”，在研製過程中帶領課題組的科技人員，經過無數次探索，自行設計一條新的合成路線，其專一性強，工藝簡化，使用率高，克服了國外的合成專利路線的生產成本高致使藥費昂貴，進口試劑不符合中國實際的情況，出色地完成了米非司酮的研製任務，並獲得國家發明專利，還獲得上海市1992年科技進步二等獎、首屆上海科技博覽會金獎、國家計生委“七。五”科技攻關成果獎、國家計生委1992年科技進步二等獎、國家1993年科技進步二等獎，李瑞麟均為第一完成人。李瑞麟還注重科技成果轉化，注重與有關藥廠密切合作，毫無保留地將關鍵技術交給工廠，幫助技術人員順利完成了向大生產的過渡。1992年11月該葯獲得衛生部批准投產，使中國成為世界上第二個能夠生產這種新藥物的國家，現已由國家計生委在全國推廣使用。在全國26個省市（除台灣、西藏外）舉辦了幾十期培訓班，使這門新技術在全國各省市推廣應用，1993年已有80萬人應用該葯中止早孕，臨床證實完全流產率可達92%以上，成為一隻安全有效、副反應少的抗早孕新葯，深受群眾歡迎。1993年被列為上海市高新技術成果產業化重大項目，目標產值將超過1億元。到1993年年底累計產量超過300公斤。累計新增產值6000萬元，新增利稅1200萬元。開創了避孕藥物生產不僅不虧損而且產生了巨大的社會效益和直接的經濟效益的先例。

“九五”期間，李瑞麟針對米非司酮藥物流產存在出血時間較長、費用較高的問題，又組織開展了國家“九五”科技攻關項目——復方抗早孕藥物的研製。該藥物的研究已申請專利，現正在複審之中。新研製的復方米非司酮片由兩種藥物複合製劑組成，用於終止停經49天內的早孕。經動物實驗證明，在兩葯的無效劑量下合併用藥，經統計學處理有明顯的協同作用。該葯已獲國家藥品監督管理局的新葯臨床研究審批，並已完成三期臨床研究。臨床研究觀察結果表明：其流產效果、胎囊排出、出血、月經恢復及不良反應，均與試驗組對照相似。復方米非司酮片在米非司酮劑量下降60%情況下，其療效與單方米非司酮片一樣。由此可見，復方米非司酮片具有由於減少米非司酮用量所造成的對肝功能損傷和抗糖皮質激素副作用，還具有服藥更簡便的優點。該葯研製正在報批新葯證書和生產批文，一旦上市將有較大的社會效益和經濟效益。

李瑞麟同志不斷地思索著如何為中國控制人口作出貢獻，每天堅持在實驗室親自動手作實驗。最近李瑞麟又有了新的創造。在米非司酮的基礎上，研製了一種復方抗早孕新葯。經動物和臨床初步20例試用，效果與米非司酮相同而成本大為降低，副作用更小，預計是一種有利於推廣應用的新葯，該葯現已向專利局申請中國發明專利。

李瑞麟研製成功了抗癌新葯AC－7619，1991年獲美國專利（專利號US. pat. 5001120）。近年來已臨床使用近2000例，對肝癌、肺癌、消化道癌、胰腺癌、淋巴癌等，均有明顯療效。

此外，李瑞麟在研究抗早孕藥物時，發現具有抗癌作用藥物代號AC-7619，經與江西醫學院和上海漕北地段醫院合作，經動物和臨床試用，具有明顯的抗癌作用，該葯沒有一般抗癌藥的白血球下降、食慾減退等副作用，不影響正常細胞而選擇型阻止癌細胞的分裂，從而抑制癌細胞的產生，同時還能提高免疫功能，1989年徐匯區組織專家評審臨床結果，獲得區科技進步一等獎。

李瑞麟自60年代起一直從事避孕藥物研究工作，是中國口服避孕藥物的創始人之一。他先後研製成功了1號避孕藥（炔諾酮）、53號探親避孕藥（雙炔失碳酯），填補了國內空白，為國際首例，1978年獲全國科學大會獎。這些藥物成為具有中國特色的安全、有效、簡便、經濟的避孕藥系列的主要品種，為中國實行計劃生育、落實基本國策做出了突出貢獻。

80年代，抗早孕藥物受到國內外的廣泛關注。李瑞麟悉心探索具有中國自主知識產權的抗早孕藥物。當時他在國外考察得知國外科學家研製抗早孕藥物RU——486后，節省下自己的生活費用購買了試劑，回國后馬上開始研究工作。結果，他發現國外的合成路線收率偏低，生產成本較高，而且需要進口試劑，便帶領課題組的科技人員一起，根據自己多年從事甾體激素藥物研究的經驗，大膽設計了改進國外研究的合成路線的方案，決心走自己的路。在“七。五”期間，李瑞麟申請了國家重點科技攻關項目米非司酮研製項目，擔任課題組長。經過無數次探索和集體努力，終於自行設計一條新的合成路線，形成了具有專一性強、工藝簡化、收率高、試劑國產化的新的米非司酮合成路線，完成了米非司酮的研製任務。該化學合成路線獲得國家發明專利，李瑞麟是第一發明人。

抗早孕藥物米非司酮是世界上第一個可從高度選擇性地阻斷內源性孕酮與其受體結合，使授精卵不能著床或早期妊娠不能維持而自然流產的孕酮拮抗劑。與低劑量橫前列酮或其它前列腺素藥物序貫合併用藥可以代替人工流產手術，使非意願性妊娠49天內的早孕婦女完全流產，是一種安全、有效、使用方便、易於被接受的生育調節新方法。進一步的研究還發現米非司酮在口服避孕、月經調節、激素依賴性疾病治療，某些類型腫瘤治療等方面都具有巨大的應用前景，是人類生育調節和孕酮生物學研究的突破性進展。抗早孕新葯米非司酮研製成果，先後獲得上海市科技進步二等獎；上海市首屆科技博覽會金獎；國家計生委“七五”科技攻關成果二等獎；國家計生委1992年度科技進步二等獎，國家1993年度科技進步二等獎。李瑞麟還注重將科技成果轉化為生產，他和課題組成員與上海華聯製藥公司密切合作，毫無保留地將全部技術關鍵交給工廠，在較短的時間內幫助工廠順利完成了由中試到生產的技術過渡。1992年11月該葯獲衛生部批准投產，使中國成為世界上第二個能夠生產該種藥物的國家，1993年即實現產值7000萬元，創利稅2000萬元。1993年被列為上海市高新技術成果產業化重點項目。並在全國得到廣泛的推廣應用，臨床證實完全流產率可達95%，是一隻安全有效、副反應少的抗早孕藥物，深受群眾歡迎，開創了避孕藥物生產不僅不虧損而且產生了巨大的社會效益和直接的經濟效益的先例。

李瑞麟研究的1號避孕藥、53號避孕藥，形成了中國特色的避孕藥系列，這些安全、有效、簡便、經濟的避孕藥目前仍為中國市場上主要避孕用藥。抗早孕藥物米非司酮已逐步替代人工流產手術，使妊娠婦女免受人流后帶來的痛苦和後遺症。1993年，米非司酮轉讓上海華聯製藥股份有限公司，並已投入生產多年，每年產值超億元。“九五”期間，李瑞麟針對米非司酮藥物流產存在出血時間較長、費用較高的問題，又組織開展了國家“九五”科技攻關項目復方抗早孕葯的研製，該藥物研究又申請專利，正在複審之中。復方米非司酮片由兩種藥物複合製劑組成，用於終止停經49天內的早孕，經動物實驗證明，在兩葯的無效劑量下合併用藥，經統計學處理有明顯的協同作用。經獲國家藥品監督管理局1999XL0090新葯臨床研究批文已完成三期臨床研究。臨床研究採用隨機雙盲雙模擬2：1對照法，觀察結果表明：其流產效果、胎囊排出、出血、月經恢復及不良反應，試驗組對照相似。

李瑞麟長期從事於避孕藥物的研究工作，不畏艱難，勇於探索。他在一次深入工廠指導放大試產時，反應瓶突然爆炸，玻璃碎屑嵌入眼睛，經搶救，他的左眼完全失明，右眼視力為0.1。他並沒有退卻，更加努力地投入新的避孕藥物的研究工作中去。現李瑞麟雖然體弱多病，年過花甲，但依舊常年堅持在科學實驗第一線孜孜不倦地工作著，還在為中國生殖保健藥物研製中繼續發揮作用，無私地奉獻著自己的智慧和力量。最近，李瑞麟在研究工作中不斷創新，又申請了兩項中國專利《有治療前列腺增生藥效的化合物及製備方法》和《一種有抗生育作用的化合物及製備方法》，在生殖保健技術開發方面做出新的貢獻。

同時又研究發現“AC-7619”抗癌新葯，臨床試用2000多例，療效顯著，獲得美國發明專利。1996年研究成復方抗早孕葯，並獲中國發明專利。1998年研究發現抗前列腺壇生新，2002年獲中國發明專利，2001年又研究發現每月僅需服藥一次的簡便口服避孕藥，2003年已獲中國發明專利。1996年當選為中國工程院院士。

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基本資料

出生日期：1949年11月01日

逝世日期：2000年03月07日 (鼻咽癌去世)

身高體重：178公分　78公斤

投打習慣：右投右打

守備位置：捕手、內野手

特殊事迹

1975年 -- 首度帶領美和青少棒隊，包辦全國及世界冠軍。

1908年 -- 中正杯青少棒錦標賽教練獎。

1989年 -- 接掌陸光棒球隊總教練，連續兩年拿下甲組春季聯賽冠軍。

1990年 -- 首度榮膺「三冠王」教練頭銜，該年陸光隊先在春季聯賽封王，美和青棒、青少棒緊接也拿下全國冠軍。

1991年 -- 加盟時報鷹（業餘）擔任總教練，馬上就率領鷹隊贏得連續兩年的秋季聯賽冠軍。

1997年 -- 中華職棒八年球季上半季，帶領時報鷹贏得隊史上第一個季冠軍。

2000年 -- 03月07日因鼻咽癌去世。

2005年 -- 03月05日於天母棒球場舉辦「李瑞麟紀念賽」，8千多名球迷不畏寒流，與多年不曾齊聚的鷹隊球員，緬懷大家口中的李老師。

2010年--其遺孀李淑梅受邀為中華職棒二十一年頒獎典禮頒獎，頒獎給子弟兵獲安打王的張泰山，張泰山在獲獎時說道：在學生時期李老師教過很多現在非常有名的選手，現在的兄弟象隊總教練陳瑞振、現在我們的打擊王彭政閔都是他一手指導我們的，然後看到師母站在這裡，當他的學生拿到這個獎也就是為李老師、李總教練，為他拿的，雖然說他沒有辦法站在這個地方，拿到他所想要的，可是我相信他在天上一定希望看到，他的學生能站在台上成為一個傑出的球員。

1993年李瑞麟獲國家科技進步二等獎。