矯味劑

矯味劑

矯味劑系指藥品中用以改善或屏蔽藥物不良氣味和味道,使病人難以覺察藥物的強烈苦味(或其它異味如辛辣、刺激等等)的藥用輔料。矯味劑新品種不斷湧現,但涉及中藥矯味劑的研究較為遲緩,藥品中擅自添加矯味劑等不規範的現象時有發生。

簡介


矯味劑是指藥劑中用以改善或屏蔽藥物苦味,使病人難以覺察藥物的強烈苦味(或其它異味如辛辣、刺激等等)的藥用輔料。迄今為止,藥劑加工中已使用或正在使用的矯味劑包括:各種屏味劑、脂性物質(包括卵磷脂、表面活性劑)、親水性藥物包埋劑材料(如聚丙烯酸樹脂類藥用塗膜劑、改性澱粉類碳水化合物、環糊精葡萄糖低聚物等等)以及離子交換樹脂、蛋白質、沸石和其它各種新型藥用輔料。
為掩蓋和矯正藥劑的不良嗅味而加入藥劑中的物質稱為矯味、矯臭劑。味覺器官是舌上的味蕾,嗅覺器官是鼻腔中的嗅覺細胞,矯味、矯臭與人的味覺和嗅覺有密切關係,從生理學角度看,矯味也應能矯臭。

分類


矯味劑一般包括甜味劑、芳香劑、膠漿劑和泡騰劑四類。中國藥科大學教授吳正紅介紹說,除了單糖漿、蔗糖等傳統品種外,目前在藥劑加工中還出現了一些新的矯味劑品種,如各種屏味劑、脂性物質(包括卵磷脂、表面活性劑)、改性澱粉類碳水化合物、環糊精類、葡萄糖低聚物、離子交換樹脂、蛋白質、沸石等等。在這些新型輔料中,又以包合劑、無糖甜味劑、薄膜包衣劑等三類矯味劑的研製進展較為引人注目,這三類新型矯味劑隨著其研究的不斷深入而更多地被應用於中藥顆粒製劑的生產中。

甜味劑

甜味劑(sweetingagents)甜味劑能掩蓋藥物的咸、澀和苦味。甜味劑包括天然和合成二大類。
天然甜味劑中以蔗糖、單糖漿及芳香糖漿應用較廣泛。芳香糖漿如橙皮糖漿、枸櫞糖漿、櫻桃糖漿、甘草糖漿及桂皮糖漿等不但能矯味,也具有矯臭的作用。
天然甜味劑甜菊苷,為微黃白色粉末,無臭、具有清涼甜味。其甜度約為蔗糖的300倍,甜味持久且不被吸收,為無熱量甜味劑。pH值4—10時加熱穩定。稍帶苦味,故常與蔗糖或糖精鈉合用。常用量為0.025%~0.05%。
甘油山梨醇甘露醇亦可作甜味劑。
合成甜味劑糖精鈉,甜度為蔗糖的200~700倍,易溶於水中,常用量為0.03%,常與其他甜味劑合用。
阿司帕坦亦稱蛋白糖,化學名為天門冬醯氨苯丙氨酸甲酯,系二肽類甜味劑,甜度為蔗糖的150~200倍,並具有清涼感。可用於低糖量、低熱量的保健食品和藥品中。

芳香劑

芳香劑(spicesflavers)在藥劑中用以改善藥劑的氣味的香料和香精稱為芳香劑。香料由於來源不同,分為天然香料和人造香料兩類。天然香料有從植物中提取的芳香揮發性物質,如檸檬、茴香薄荷油等,以及此類揮發性物質製成的芳香水劑、酊劑、醑劑等。人造香料亦稱香精,是在人工香料中添加適量溶劑調配而成,如蘋果香精、桔子香精、香蕉香精等。

膠漿劑

膠漿劑具有粘稠緩和的性質,可干擾味蕾的味覺而具有矯味的作用。常用的有海藻酸鈉阿拉伯膠、明膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等的膠漿。常於膠漿中加入甜味劑,增加其矯味作用。

泡騰劑

泡騰劑系利用有機酸(如枸櫞酸酒石酸)與碳酸氫鈉混合,遇水后產生大量二氧化碳,由於二氧化碳溶於水呈酸性,能麻痹味蕾而矯味。

應用


如何改變苦味藥物在加工成品藥劑的口感,使眾多病人樂於接受,口服製劑學家們研究后選擇了一種新型藥用材料——“矯味劑”來解決這一問題。這類“矯味劑”能夠改善或屏蔽藥物的苦味。目前,藥劑加工已經使用或正在使用的矯味劑包括:各種屏味劑、脂性物質(包括卵磷脂、表面活性劑)、改性澱粉類碳水化合物、環糊精類葡萄糖低聚物、離子交換樹脂、蛋白質、沸石等等。在形形色色的藥用矯味劑中發展較快的,要數離子交換樹脂,其使用效果已在液體製劑中嶄露頭角。
問世於20世紀50年代中期的藥用離子交換樹脂,首先投入藥用的為大孔型樹脂amerlite irc50,它主要用於純化鏈黴毒成品。此後,許多抗生素產品的純化均使用它來進行精製以除去其中的雜質。至90年代初,藥劑學家發現,某些離子交換樹脂可以直接用於口服製劑中以改善藥物口感,提高藥水的適口性以及控制藥物在人體內的釋放等等。由於該物質具有分子量大、幾乎不溶於水以及不易被人體消化吸收等特點,因而被西方國家葯政部門正式批准可直接作為藥用輔料用於口服製劑中。至90年代末,國外新上市的液體藥劑中已經有若干種口服製劑中。至90年代末,國外新上市的液體藥劑中已經有若干種口服藥物使用了該物質作為藥用矯味劑,其用量可隨藥物品種不同而變化。最適合作為藥用矯味劑的大孔型離子交換樹脂為amerlite irc88或amerlite irc64。試驗結果表明,這兩種樹脂均能夠有效地改善苦味藥物的液體製劑的適口性,並可以延長藥物在人體內的作用時間,故它們可作為藥物矯味劑的最佳選擇之一。國外科學家所做的體外及體內試驗證實,這兩類樹脂最終可由腸道排泄出去,對人體無蓄積性中毒的危險。但是,這兩種樹脂的顆粒直徑大小非常重要,太小或太大均不適合作為藥用矯味劑輔料。其次,為了解決該樹脂在藥水中的沉澱問題,在液體藥劑的配方中還應適量加入藥用增稠劑,以便使樹脂在藥劑中分佈均勻並能夠保持微晶纖維素
對於液體藥劑來說,除主葯、離子交換樹脂、增稠劑外,防腐劑的選擇使用也非常重要。因為在炎熱的氣候環境中液體藥劑易受微生物活動影響而發生霉變。因此,最適宜的防腐劑應為對羥基苯甲酸酯類。此外,適量加入檸檬酸與檸檬酸鈉組成的緩衝劑亦可保持藥液的ph值不變及防止質變。還有使用山梨醇代替蔗糖亦可防止藥物霉變,因為糖類是微生物的良好培養基;同時它決不會引起齲牙以及防止肥胖傾向等。此外,還糖精鈉、甜蜜素、阿斯巴甜、乙醯舒泛-k等人造甜味劑均可作為藥用矯味劑。