地西洋片

地西洋片主要用於焦慮、鎮靜催眠，還可用於抗癲癎和抗驚厥；

緩解炎症引起的反射性肌肉痙攣等；

用於治療驚恐症；

肌緊張性頭痛；

可治療家族性、老年性和特發性震顫。

可用於麻醉前給葯。

焦慮症及各種神經官能症。失眠。抗癲癇：與其他抗癲癇葯合用，治療癲癇小發作和大發作。靜注安定是控制癲癇持續狀態的首選藥物。治療各種原因引起的肌肉痙攣現象。曾試用於室性心律失常（靜注10-20mg），約2分鐘后即使室性異位搏動和顫動恢復為竇性心律。

用法及用量：口服：1次2.5-5mg，1日3次，1日總量不得超過25mg。肌注或靜註：1次10-20mg。

性狀：片劑、注射液。

規格：片劑：每片2.5mg。注射液：每支10mg。

是否醫保用藥：非醫保

是否非處方葯：處方

本品為中樞神經抑製藥，可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨用量的加大，臨床表現可自輕度鎮靜催眠甚至昏迷、抗焦慮和抗驚厥葯，用於焦慮恐懼失眠，肌肉痙攣。

常見的為嗜睡、頭昏乏力等，

禁忌：可致依賴性、青光眼和重症肌無力患者慎用。

不良反應和注意：同利眠寧。

其它：嬰兒、有青光眼病史及重症肌無力病人禁用。

本品為長效苯二氮卓類葯。該類葯的作用部位與機制尚未完全闡明，認為可以加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經遞質的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經各個部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。該類葯為苯二氮卓受體的激動劑，苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮卓-GABA受體-親氯離子複合物的組成部分。受體複合物位於神經細胞膜，調節細胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA受體激活導致氯通道開發，使氯離子通過神經細胞膜流動，引起突觸后神經元的超極化，抑制神經元的放電，這個抑制轉譯為降低神經元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮卓類增加氯通道開發的頻率，可能通過增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氯離子通道的聯繫來實現。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。

（1）抗焦慮、鎮靜催眠作用。通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制，增強腦幹網狀結構受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，該類葯的鎮靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮卓類葯的催眠作用。

（2）遺忘作用。地西洋在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。

（3）抗驚厥作用。可能由於增強突觸前抑制，抑制皮質-丘腦和邊緣系統的致癇灶引起癲癎活動的擴散，但不能消除病灶的異常活動。

（4）骨骼肌鬆弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西洋由於具有抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。

口服吸收快而完全，生物利用度約76%。0.5~2小時血葯濃度達峰值，4~10天血葯濃度達穩態，T1/2為20~70小時。血漿蛋白結合率高達99%。地西洋及其代謝物脂溶性高，容易穿透血腦屏障；可通過胎盤，可分泌入乳汁。本品主要在肝臟代謝，代謝產物去甲地西洋和去甲羥地西洋等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西洋的T1/2可達30-100小時。本品有腸肝循環，長期用藥有蓄積作用。代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，停葯后消除較慢。地西洋主要以代謝物的遊離或結合形式經腎排泄。

服用量不當或長期服用安定，在一定程度上還會改變人的反應能力，所以，駕駛員及其他從事危險作業的患者，服藥后宜謹慎作業或停止工作。安定對人體的生殖和性功能也有不良影響。男性長期大量地使用安定，常常會降低性慾，並出現性功能障礙。女性長期使用安定，會引起月經不調，並影響排卵，懷孕的初期服用安定，可能引起胎兒先天性畸形。產婦臨分娩時服用安定，會影響新生兒的體溫調節，延長其生理黃疸期，甚至可引起高膽紅素血症。患有嚴重肺氣腫的病人不宜服用安定。因肺氣腫的主要特點表現為呼吸功能不全。而安定具有抑制呼吸中樞的作用，可促使呼吸變淺、次數減少，從而加重缺氧和二氧化碳的瀦留。患有青光眼、重症肌無力的病人也應忌服安定。