藥物吸收

許多因素都可以影響藥物的吸收：如藥物的理化性質、劑型、製劑和給葯途徑等。其中給葯途徑對吸收的影響最為重要，給葯途徑不同，可直接影響到藥物的吸收程度和速度。不同的給葯途徑，藥物吸收的快慢依次為：吸入>肌內注射>皮下注射>口服>直腸>皮膚。血管內直接給葯（如靜脈注射）因直接進入血液，無吸收過程。

口服給葯（oral administration，per os，p.o.）是最常用的給藥方式，其主要吸收部位為小腸，吸收方式主要為脂溶擴散。影響藥物口服吸收的因素很多，討論如下：

（一）

包括藥物的脂溶性、解離度、分子量等均可影響藥物的吸收。

（二）藥物的劑型

劑量相同的同一藥物，因劑型不同，藥物的吸收速度、藥效產生快慢與強度都會表現出明顯的差異。如水劑、注射劑就較油劑、混懸劑、固體劑起效迅速，但維持時間較短。近年來藥劑學的發展，為臨床提供了許多新的劑型，如緩釋製劑（sustained release preparation）就是利用無藥理活性的基質或包衣阻止藥物迅速溶出，以達到非恆速緩慢釋放的效果；而控釋製劑（controlled release preparation）則可以控制藥物按零級動力學恆速或近恆速釋放，以保持藥物的恆速吸收。這些新劑型不僅保證了長期療效，也大大方便了患者。

（三）藥物的製劑

即使劑量、劑型相同的同一藥物，因製劑工藝的不同，也會對藥物作用產生明顯影響，而改變口服藥物的吸收速度和程度。

（四）首關消除

首關消除（first-pass elimination，首關效應，first-pass effect）是指口服給葯后，部分藥物在胃腸道、腸黏膜和肝臟被代謝滅活，使進入體循環的藥量減少的現象。首關消除明顯的藥物一般不宜口服給葯（如硝酸甘油、利多卡因等）；但首關消除也有飽和性，若劑量加大，雖有首關消除存在，仍可使血中藥物濃度明顯升高。

（五）吸收環境

胃排徠空、腸蠕動的快慢、胃內容物多少和性質等因素均可影響口服藥物的吸收。例如腸道功能亢進（如腹瀉）或腸道功能減退（如消化不良）等，均會妨礙藥物的吸收；空腹服藥，藥物的吸收速率一般都會增加。另外，由於油和脂肪類的食物可促進脂溶性藥物的吸收，所以服用驅蟲葯時，應儘可能少進油性或高脂肪食物，這樣既有利於提高藥物在腸道的驅蟲療效，又能降低藥物吸收后產生的毒性。

過去傳統觀點認為，直腸給葯（per rectum）的最大優點在於可避開肝臟的首關消除，因而比口服藥物吸收率高。但近年來有學者研究發現，直腸內給葯其實大部分藥物仍可經痔上靜脈通路進入門靜脈到達肝臟。因此，經直腸給葯仍避免不了首關消除。由於直腸吸收表面積很小（0.02 m2），腸腔內液體量又少，pH 高（約8.0），故對許多藥物來說直腸內給葯的吸收反而不如口服迅速和規則。因此，直腸內給葯的優點僅在於可避免藥物對上消化道的刺激性。

雖然口腔吸收面積僅0.5～1.0 m2，但此處血流豐富，故舌下給葯（sublingual administration）吸收迅速，加之藥物在該處可經舌下靜脈繞過肝臟直接進入體循環，無首關消除，特別適合口服給葯時易於被破壞（如異丙腎上腺素片等）或首關消除明顯（如硝酸甘油片等）的藥物。

最常用的注射給葯（injection administration）途徑為皮下注射（subcutaneous injection）和肌內注射（intramuscular injection）。注射后藥物多可沿結締組織迅速擴散，再經毛細血管及淋巴管的內皮細胞間隙（d﹥400 nm）迅速通過膜孔轉運吸收進入體循環（見圖3-3），所以注射給葯的最大特點是吸收迅速、完全。另外，注射給葯也適用於在胃腸中易被破壞（如青霉素G 等），不易吸收（如慶大黴素等）和在肝臟中首關消除明顯（如硝酸甘油片等）的藥物。

但必須指出，也有極少數藥物注射給葯不僅不能增加其吸收速度或吸收量，反而會因 為藥物在注射部位發生理化性質的改變，而導致吸收障礙和注射部位的不適及疼痛，吸收反而比口服差，如地西泮、苯妥英鈉、地高辛等。

吸入給葯（inhalation administration）是指一些氣體及揮發性藥物（如吸入麻醉藥、亞硝酸異戌酯等）經過呼吸道直接進入肺泡，由肺泡表面吸收，產生全身作用的給藥方式。由於肺泡表面積大（約200m2），又與血液只隔肺泡上皮及毛細血管內皮各一層，且毛細血管內血流量又大，故藥物只要能到達肺泡，其吸收是極其迅速的。

經皮給葯（transdermal administration）是指將藥物塗擦於皮膚表面，經完整皮膚吸收的給藥方式。傳統觀點認為完整皮膚一般對藥物的吸收能力是很差的，僅少數脂溶性極強的有機溶劑或有機磷酸酯類才可以經完整皮膚吸收，而發生中毒反應。

但是，近年來研究發現有些藥物仍能經皮吸收，尤其是在皮膚較單薄部位（如耳後、臂內側、胸前區、陰囊皮膚等）或有炎症等病理變化的皮膚。兒童的皮膚因含水量較高，經皮膚吸收的速率也比成年人快。特別是當藥物中再加入了促皮吸收劑，如氮酮（azone）、二甲基亞碸、月桂酸等製成貼皮劑或軟膏，經皮給葯后都可達到局部或全身療效，如硝苯地平、雌二醇、芬太尼等製成的貼皮劑就可被皮膚吸收，產生全身療效。貼皮葯還可製成緩釋劑型，以維持持久的作用，如硝酸甘油緩釋貼皮劑，每日只需貼一次，就可用於全日預防心絞痛發作。另外，祖國醫學的膏藥也是經皮給葯而產生局部治療作用的。因此，經皮給葯也不失為一種有效的給葯途徑。