利多卡因

● 通用名：利多卡因

● 別名：利度卡因、賽羅卡因、

● 英文名稱：Lidocaine

● 本品為中效醯胺類局麻藥。

中文名稱：利多卡因

中文別名：N-二乙氨基乙醯基-2,6-二甲基苯胺; N-二乙基乙醯基-2,6-二甲基苯胺; 2-二乙基氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙醯胺。

英文名稱：lidocaine

英文別名：L-Caine; Leostesin; 2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide; Esracaine; 2-diethylamino-2',6'-acetoxylidide;

CAS號：137-58-6

分子式：C14H22N2O

分子量：234.337

精確質量：234.17300

PSA：32.34000

LogP：2.65670

物化性質

外觀與性狀：白色結晶粉末

密度：0.9944 g/cm

熔點：66-69°C

沸點：372.7ºC at 760mmHg

閃點：179.2ºC

穩定性：穩定。與強氧化劑不相容.

儲存條件：存放在陰涼乾燥處。不使用時保持容器關閉。

蒸汽壓：4.28E-05mmHg at 25°C

安全信息

包裝等級：III

危險類別：6.1(b)

海關編碼：2924299090

危險品運輸編碼：3249

WGK Germany：3

危險類別碼：R22

安全說明：S22-S26-S36

RTECS號：AN7525000

危險品標誌：Xn

規格：1、氣霧劑： 25g（內含利多卡因1.75g）；2、針劑：每支0.2g（10mL）、0.4g（20mL）

用途

該品為醯胺類局部麻醉藥。廣泛應用於表面麻醉、浸潤麻醉、傳導麻醉及硬膜外麻醉。

本品為醯胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給葯，對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅的興奮，血葯濃度較低時，出現鎮痛和嗜睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血葯濃度時有抗驚厥作用；當血葯濃度超過5mg·mL可發生驚厥。本品在低劑量時，可促進心肌細胞內K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響；血葯濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

口服生物利用度低，經肝臟首次通過效應即銳減。肌注后吸收完全。吸收后迅速分佈入心、腦、腎及其他血運豐富的組織，然後分佈至脂肪及肌肉組織。表觀分佈容積約1L/kg，心力衰竭時分佈容積減低。蛋白結合率約51%。吸煙者結合率可比不吸煙者高些。

肌注后5～15分鐘起效，一次肌注200mg后15～20分鐘達治療濃度，持續60～90分鐘；

靜注后立即起效（約45～90秒）,持續10～20分鐘。治療血葯濃度為1.5～5μg/mL, 中毒血葯濃度為5μg/mL以上。持續靜滴3-4小時達穩態血葯濃度，急性心肌梗塞者需8～10小時。90%經肝臟代謝，代謝物單乙基甘氨醯二甲苯胺（MEGX）及甘氨醯二甲苯胺（GX）具有藥理活性，持續靜滴24小時以上者，代謝產物可產生治療及中毒作用。靜注後半衰期α約10分鐘，β約1～2小時。GX半衰期較長約10小時,MEGX半衰期近似原葯。心衰、肝病患者、老年人及持續靜滴24～36小時以上, 本品的清除減慢。由腎臟排泄，10%為原葯,58%為代謝物（GX），不能被血液透析清除。

利多卡因的局麻效能與持續時間均較普魯卡因強，但毒性也較大。在肝內代謝的去乙基代謝產物（單乙基甘氨醯胺二甲苯），仍具有局麻性能，毒性加大，再經醯胺酶進一步降解隨尿排出，用量的 10%則以原形排出。

適用於因急性心肌梗塞、外科手術、洋地黃中毒及心臟導管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心動過速及室顫。其次也用於癲癇持續狀態用其他抗驚厥葯無效者及局部或椎管內麻醉。還可以緩解耳鳴。

成人常用量：

①肌內注射，一次按體重 4.3mg/kg，60～90分鐘后可重複一次；

②靜脈注射，按體重 1mg/kg（一般用 50～100mg）作為首次負荷量靜注 2～3分鐘，必要時每 5分鐘后再重複注射 1～2次，一小時內最大量不超過 300mg；

③靜脈滴注，用負荷量后可繼續以每分鐘 1～4mg速度靜滴維持；或以每分鐘按體重 0.015～0.03mg/kg速度靜脈滴注。

老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應減少用量，以每分鐘0.5～1mg靜滴。

極量：肌內或靜脈注射 1小時內最大負荷量按體重 4.5mg/kg（或 300mg）。最大維持量為每分鐘 4mg。

對於鹽酸利多卡因注射液（1）5mL：100mg（2）20mL：400mg。

1、成人常用量

①骶管阻滯用於分娩鎮痛，用量以 200mg（1.0%）為限；用於外科止痛可酌增至 200—250mg（1.0—1.5%）。

②硬脊膜外阻滯，胸腰段，250～300mg（1.5～2.0%）。

③浸潤局麻或靜注區域阻滯，50～200mg（0.25～0.5%）。

④外周神經阻滯，臂叢（單側）250～300mg（1.5%）；牙科，20～100mg（2.0%）；肋間神經（每支），30mg（1.0%）；宮頸旁浸潤，左右側各 100mg（0.5～1.0%）；椎旁脊神經阻滯（每支），20～50mg（1.0%）；陰部神經，左右側各 100mg（0.5～1.0%）。

⑤交感神經節阻滯，頸星狀神經 50mg（1.0%），腰 50～100mg（1.0%）。

⑥一次限量，一般不要超過 200mg（4.0mg/kg），藥液中加用腎上腺素用量可增至 200～250mg（6.0mg/kg）。靜注區域阻滯，極量 4mg/kg。治療用藥靜注，第一次初量 1mg/kg，極量 4mg/kg，成人靜滴每分鐘以 1mg為限。反覆多次給葯，相距間隔時間不得短於 60分鐘。

2、小兒常用量隨個體而異，一次給葯最高總量不得超過 4.0～4.5mg/kg，常用 0.25～0.5%溶液，特殊情況才用 1.0%溶液。

外用給葯

外用給葯的劑型及用法與用量：

1、軟膏劑5%，牙科可塗於口腔內吹乾的粘膜表面；2.5%的軟膏供皮膚外用，治療瘙癢。

2、凍膠劑2%，成人常用采塗抹於食管、咽喉、氣管或尿道等導管的外壁；婦女做陰道檢查時可用棉花簽沾 5～7ml塗於局部；尿道擴張術或膀胱鏡檢查時用量可達 400mg。24小時處方以 600mg為限。

3、漱口液 2%，用於口腔病，成人每次用 15mL，漱后吐出，每 3小時一次；用於咽痛，需要時可吞咽，處方 24小時以8次的用量為限，即2.4g，小兒酌減。

4、外用液4%，一般在作胃鏡前直接塗抹或噴霧於咽喉或口腔粘膜表面，偶作鼻腔填塞，每次 24小時處方不得超過 3.0mg/kg，小兒慎用。

5、氣霧劑或噴霧劑2—4%，可供作內窺鏡用，每次 10～30mL，處方限量 3.0mg/kg。

阻滯麻醉，1～2%溶液，一次不超過0.4g；表面麻醉,1～2%溶液，噴霧或蘸葯貼敷，一次不超過0.25g; 浸潤麻醉，1～2%溶液，每小時不超過0.4g；治心律失常，一次靜注1～3mg/kg，如無效，10～15分鐘后同量再注一次，同時取100mg加於5～10%葡萄糖液100～200mL內作靜滴，一次治療總量4～6mg/kg。

總的發生率約為 6.3%，多數不良反應與劑量有關。

1、神經：視神經炎、頭昏、眩暈、噁心、嘔吐、倦怠、語言不清、感覺異常及肌肉顫抖、驚厥、神智不清及呼吸抑制，需減葯或停葯。驚厥時可靜注地西泮、短效巴比妥製劑或短效肌肉鬆弛劑。

2、心血管：①大劑量可產生嚴重竇性心動過緩、心臟停博、室顫、嚴重房室傳導阻滯及心肌收縮力減低，需及時停葯，必要時用阿托品、異丙腎上腺素或起博器治療；血壓下降時給予吸氧、糾正酸中毒及升壓葯；保持氣道通暢等及其他復甦措施；②心房撲動患者用時可能使心室率增快。

3、過敏反應：有皮疹及水腫等表現應停葯，高血葯濃度下可引起心血管抑制和呼吸停止。這些不良反應的產生與誤入血管內有完全關係。皮膚試驗對預測過敏反應價值有限。

4、脊髓注射或外用利多卡因均可能導致致命的支氣管痙攣。成人可能出現呼吸窘迫綜合征，但較罕見。

5、有報告發生室上性心動過速、扭轉性心律失常或低血壓者。

1、β受體阻滯葯可以減少肝血流量，故合用時可能減低肝臟對本品的清除，不良反應增多加劇。

2、神經肌肉阻滯葯合用較大劑量利多卡因（按體重 5mg/kg以上），可使這類葯的阻滯作用增強。

3、與抗驚厥葯合用，可增加心肌抑制作用，產生心臟停搏。此外二者合用，中樞神經系統不良反應也增加。苯妥英鈉及苯巴比妥也可以增快本品的肝臟代謝，從而降低靜注后的血葯濃度。曾有報道用本品靜注再加以戊巴比妥靜注時，可產生窒息致死。

4、與其他抗心律失常葯如奎尼丁、普魯卡因胺及心得安並用時，療效及毒性均增加。與心得安合用可引起竇房停頓。與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品的血葯濃度。

5、異丙腎上腺素，試驗證明因增加肝血流量，故本品的總清除率隨之增高。

6、去甲腎上腺素，試驗證明因減低肝血流量，故本品的總清除率下降。

7、與西咪替丁及與β受體阻滯劑合用可減少本品的清除，增加不良反應。有報告普萘洛爾使利多卡因清除減少，而增大不良反應的發生率。利多卡因與β受體拮抗劑合用有良好的相互作用。

8、與氯化琥珀膽鹼及其他神經肌肉阻滯劑同用，加強並延長肌松作用。

1、交叉過敏反應，對其他胺類局麻藥過敏者可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼丁間尚無交叉過敏反應的報道。

2、已有報道分娩前靜注本品，數分鐘胎兒血葯濃度可達母親血葯濃度的 55～100%。也有報道母親用藥后導致胎兒心動過緩或過速，甚至引起新生兒高鐵血紅蛋白血症，孕婦用藥須權衡利弊。新生兒用藥可引起中毒，早產兒的 T1/2為 3.16小時，較正常嬰兒長（1.8小時）。

3、老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量，一般高齡患者（>70歲）劑量應減半。

4、下列情況應禁用；①阿斯綜合症；②嚴重心臟阻滯，包括 Ⅱ或 Ⅲ度房室傳導阻滯、雙束支阻滯；③嚴重竇房結功能障礙。

5、下列情況應慎用；①充血性心力衰竭，嚴重心肌受損；②肝功能障礙；③老年人；④低血容量及休克；⑤不完全性房室傳導阻滯或室內傳導阻滯；⑥肝血流量減低；⑦腎功能障礙；⑧嚴重塞性心動過緩；⑨預激綜合症（可能加重）。

6、對患心臟和肝臟疾病的病人，應減少利多卡因的劑量，在肝病患者中此葯的半衰期較長。由於它能迅速通過胎盤和在新生兒體內的半衰期延長，所以有可能引起新生兒抑制。

7、通常只有在原有心率緩慢的胎兒才會出現致死的心動過緩。

8、嚴重房室傳導阻滯禁用。

1、對本品過敏、充血性心衰、嚴重心肌受損、心動過緩、預激綜合征、肝腎功能障礙患者、二及三度房室傳導阻滯、有癲癇大發作史、肝功能嚴重不全及休克患者禁用。

2、孕婦、乳母慎用。心、肝功能不全者，應適當減量。

3、新生兒用藥易引起中毒。早產兒半衰期約3．6小時，較正常嬰兒長1．8小時。老年人應根據耐受程度和需要而調整用量，大於70歲患者劑量應減半。

4、靜注限用於抗心律失常。對動脈硬化、血管痙攣、糖尿病患者與手指（趾）的麻醉，不宜加用血管收縮劑（如鹽酸腎上腺素）。

5、用藥期間應隨時檢查血壓、心電圖及血清電解質。長期用藥時應監測血葯濃度。

利多卡因是一種局麻藥，也可用於室性心律失常的急症治療。隨著人們對利多卡因的深入研究，發現它在治療其它疾病的方面也顯示出較好的效果。下面將就此作一總結。

1、治療前庭神經炎 利多卡因能阻滯血管的交感神經的興奮性，降低其對血管平滑肌的收縮作用，使副交感神經興奮性相對增強，達到改善血液微循環的目的。它能改善內耳前庭神經周圍血管供血，消除內淋巴迴流障礙。方法：用利多卡因50~100毫克靜注，重者200~400毫克加入5%葡萄糖靜滴，每日1次，3天為1個療程。

2、預防氣管拔管時的心血管反應 全麻患者的氣管內插管，在手術即將結束時，需將麻醉劑劑量減至咽喉氣管反射恢復時才能拔出。拔管時可出現類同於插管時的心血管反應，還可引起嗆咳，對高血壓、冠心病、高顱壓患者極為不利。利多卡因可預防此反應，用法為利多卡因1.5毫克/千克靜注。其機制與中樞抑制或對心臟的抑制有關。

3、治療新生兒嚴重驚厥 對反覆驚厥者用利多卡因首次負荷量2毫克/千克，加最初維持量每小時6毫克/千克靜注，3日內逐漸減量。

4、用於胃鏡插管檢查 將2%利多卡因含入口內，5分鐘緩慢咽下，10分鐘後行插管檢查。與2%丁卡因噴霧法相比，利多卡因具有省時、簡便、痛苦小的優點，且利多卡因具有鎮靜作用，可消除患者的緊張情緒，減少胃液分泌及胃蠕動。

5、治療急性胃源性腹痛 急性胃源性腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、黏膜充血水腫以至痙產生。口服利多卡因可緩解此類疼痛，用法為2%利多卡因15毫克口服。

6、治療癲癇 利多卡因能通過血腦屏障，興奮繼以抑制中樞神經元活動，且能阻滯神經與肌肉接頭處的傳遞，用於癲癇持續狀態療效較好。用利多卡因0.1克稀釋后靜注，發作即停止，複發者再用藥仍有效。

7、治療哮喘 利多卡因是刺激性咳嗽強有力的抑製藥，也可抑制支氣管哮喘。方法：用利多卡因5毫升（100毫克）霧化吸入，每天1次，呼吸、心率恢復正常，哮鳴音消失，動脈血氣恢復時間都明顯短於對照組。

8、治療呃逆 利多卡因治療呃逆的機制可能與其對外周和中樞神經傳導的阻滯作用有關。用法：利多卡因100毫克加入莫非氏滴管，然後用500毫克加入10%葡萄糖內以30~40滴/分的速度維持靜滴，呃逆控制后，維持1~2天。

9、治療腎絞痛 利多卡因有解痙、擴張輸尿管及溫和的鎮痛作用，可緩解腎絞痛。用利多卡因100毫克稀釋后靜推，然後再給予200毫克加入輸液中靜滴。

10、治療術后膀胱無抑制性收縮 利多卡因能穿透黏膜阻滯周圍神經的傳導，製成膠漿於直腸給葯，可阻滯逼尿肌神經傳導而抑制逼尿肌的無抑制性收縮。用法：用維拉帕米40毫克直腸給葯，5分鐘后，再直腸灌注2%利多卡因20毫升，其顯效率（71%）高於單純維拉帕米組（38%）。

若患者在用藥后出現突然下述癥狀：（1）由喉頭和支氣管水腫及痙攣引起的呼吸道癥狀：胸悶、氣短。呼吸困難。窒息、紫疳；（2）循環系統癥狀：面色蒼白，出冷汗，脈搏細弱，血壓下降；（3）神智喪失，大小便失禁，暈倒，昏迷，應考慮過敏性休克的發生，利多卡因一旦發生過敏反應，應立即使患者平卧或者頭軀幹稍微抬高以利於呼吸，下肢抬高15度～20度，有利於靜脈迴流，保持呼吸通暢，保持比較正常的體溫。應分秒必爭，緊急進行搶救，可立即皮下注射1：1000腎上腺素，一次用量，成人0.5～1.0mL，小兒0.5mL，必要時候靜脈注射，如果癥狀不緩解，每20分鐘～30分鐘繼續皮下或靜脈注射0.5mL，直至脫離危險期為止，必要時還可以肌內式靜脈注射的塞米松，一次2～20mg，應注意就地搶救，在病人未脫離危險期以前，不宜轉移就診或不必要的移動。在上述搶救的同時，應用抗組織胺類藥物及靜脈滴注腎上腺皮質激素類藥物。

利多卡因是應用廣泛的中效醯胺類局麻藥，因其脂溶性、蛋白結合率都比普魯卡因高，穿透細胞的能力強，所以它比普魯卡因起效快、作用時間長，作用強度是普魯卡因的4倍。利多卡因對各種病因引起的心動過速有效率高達80%以上，且較安全。因此利多卡因可作為各種病因引起的急性室性心律失常的首選藥物。

利多卡因（賽羅卡因）為醯胺類局部麻醉藥及抗心律失常葯。

中毒原因多見於用量過大或靜注速度過快；肝病病人長期應用治療劑量，也可發生嚴重中毒；心動過緩或有重度房室傳導阻滯患者應用本葯可使病情惡化。

本葯吸收迅速，靜注后15～30min發生作用，持續作用時間約10～20min。肌注后5min發生藥效，持續45～60min后減弱。口服后的代謝產物對中樞神經系統毒性較大。

本品90%經肝代謝，肝功能不全患者清除利多卡因的能力降低45%，心力衰竭時清除此葯能力降低47%，由腎臟排出僅有10%～20%。

此葯中毒血葯濃度為21.25μmol/L，若達到25.5μmol/L，常出現中樞神經中毒癥狀。

本葯主要損害神經系統，心臟及產生過敏反應。

臨床表現

1.中樞神經系統癥狀：嗜睡、眩暈、倦怠、視力聽力障礙、精神欣快、躁動不安、驚厥、感覺異常、噁心、嘔吐、語言不清和呼吸困難。

2.嚴重中毒時出現極度憂慮、精神錯亂、定向力和神志障礙甚至出現癲癇樣抽搐、血壓下降、竇性心動過緩、房室傳導阻滯，甚至發生竇性停搏、心搏驟停和呼吸停止。

3.過敏反應：皮疹、蕁麻疹、支氣管痙攣、血管神經性水腫，甚至發生過敏性休克。

治療

利多卡因中毒的治療要點為：

1.由於此葯作用迅速短暫，故停葯后一般不良反應及癥狀常可迅速解除。

2.誤服大量本葯后，立即靜注50%葡萄糖液以促進排泄。

3.驚厥和抽搐時，用地西泮和巴比妥類藥物。

4.血壓下降可用升壓藥物。

5.嚴重心動過緩、心臟停搏、嚴重房室傳導阻滯，須及時停葯，使用阿托品、異丙腎上腺素或安裝起搏器治療。

6.發生過敏反應給予抗組胺藥物或糖皮質激素。

● 主要用於外周阻滯麻醉，浸潤麻醉，表面麻醉和硬膜外麻醉（骶管阻滯）。還可以用於治療急性心肌梗死後室性早搏、洋地黃類中毒、心臟外科手術、心導管引起的室性心律失常。

● 凝膠劑：經尿道施行檢查和治療需局部麻醉者。

● 貼片：緩解皰疹后神經痛。

● 膠漿劑：表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時做黏膜麻醉用）。

● 氣霧劑：皮膚和黏膜的局部麻醉，口、鼻腔黏膜小手術、口腔科拔牙手術、膿腫切開術。

● 漱口劑：緩解口腔、咽部黏膜的刺激或炎症引起的疼痛；支氣管鏡、食道鏡檢查的表面麻醉；上消化道的疼痛。

● 利多卡因有多種製劑和規格，臨床常用其鹽酸鹽。它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣，具體如何選擇請諮詢醫生。

● 鹽酸利多卡因注射液：4毫克/2毫升；20毫克/1毫升；100毫克/5毫克；400毫克/20毫升。

● 鹽酸利多卡因凝膠劑：0.2克/10g克；0.4g克/20克。

● 鹽酸利多卡因眼用凝膠劑：17.5毫克/5毫升。

● 鹽酸利多卡因氣霧劑：2.4%。

● 鹽酸利多卡因膠漿劑：0.4克/20克。

● 鹽酸利多卡因漱口劑：200毫克/100毫克。

● 鹽酸利多卡因貼劑：0.5%。

● 對本品過敏、阿-斯綜合征、預激綜合征患者禁用。

● 嚴重心傳導阻滯（包括竇房、房室、及心室內傳導阻滯）患者禁用。

● 蛛網膜下隙阻滯禁用。

● 嚴重心肌受損者禁用。

● 老年患者應慎用。

● 妊娠期婦女、新生兒和早產兒慎用。

● 低血容量、心臟傳導阻滯或其他傳導障礙患者慎用。

● 心動過緩、呼吸抑制或肝腎功能不全、充血性心力衰竭。

● 國外資料顯示是安全的，本品可以分泌進入乳汁中，一般是可以母乳餵養的。

● 鹽酸利多卡因與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用鹽酸利多卡因前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解鹽酸利多卡因的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 鹽酸利多卡因為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 注射劑應在醫院由護士操作完成，不要自行在家使用。

● 貼劑：每24小時一次，貼於患處12小時，同時使用最多可以使用3貼。

● 氣霧劑：鼻腔、口、咽喉部小手術每1～2分鐘在局部噴霧2次，一次噴3下，每次噴4.5毫克，一共為27毫克。過1～2分鐘後手術；氣管鏡檢查每3分鐘在咽喉部位噴2次，一次噴2下，一共為27毫克。成人劑量不可以超過100毫克（大約22噴）。

● 凝膠劑（尿道檢查）：少量凝膠塗於尿道外口，約1分鐘后，將管頭插入尿道外口，按劑量緩慢注入尿道。如果是男性患者同時按摩尿道球部3～5分鐘后再次注入。膀胱鏡下的活檢、激光、插管、取異物等治療時劑量為20毫升。留置導尿術、男性尿道擴張術等治療時劑量為10～15毫升。

● 眼用凝膠劑：在眼科檢查前，一次2滴，滴眼，如果操作時間過長，可以重複使用。

● 膠漿劑：婦女用於陰道檢查，用棉簽蘸5～7毫升塗於局部；成人用於咽喉氣管、食管、尿道等導管的外壁；用於膀胱鏡檢查、尿道擴張術治療時劑量為200～400毫克。

● 漱口劑：口腔麻醉時，漱口后吐出也可以徐徐咽下。咽喉麻醉時，漱口后咽下。成人用於黏膜疼痛時，每日6次，劑量在5～10毫升，每天最大劑量不可以超過60毫升；插管前麻醉時，上消化道時，每日6次，一次5～15毫升，一口吞下；插管前用10～15毫升。12歲以下兒童用於黏膜疼痛時，每日不超過4次，每公斤不超過4毫克；3歲以下兒童可以用棉簽蘸取本品塗於患處，每日不超過4次。

● 表面麻醉：用於咽喉部位時可以用2%～4%的溶液噴霧，一次不可以超過100毫克。用於尿道灌注時，用1%～2%的溶液，一次不可以超過200毫克。

● 神經傳導阻滯、硬膜外麻醉：用1%～2%的溶液（可以加入腎上腺素）。

● 浸潤麻醉：用0.2%～0.5%的溶液（可以加入腎上腺素）用量一次不可以超過0.4克。

● 靜脈麻醉：用藥劑量為50～300毫克（10～60毫升），可以用不含腎上腺素溶液的0.5%。

● 肌內注射：上臂三角肌注射每公斤4毫克（心肌梗死患者入院前進行急救）。

● 靜脈注射、滴註：先以一次50～100毫克或按體重1～2毫克/千克靜脈注射，見效后，每分鐘1～4毫克靜脈滴注，以每分鐘2毫克最為適宜，持續滴注時間不超過24小時。靜脈注射時在30秒內，注射后如果無效，再過5～10分鐘注射1次，直到見效為止，但1小時內不可以超過200～300毫克。

● 兒童用藥濃度以0.5%～1%為宜；美國建議成人劑量為每公斤4毫克，兒童每日每公斤3毫克。

● 麻醉前必須準備好各種搶救器材。

● 嚴密監測患者的血壓、心電圖、呼吸。

● 誤服本品后（大量），立即滴注10%葡萄糖注射液。

● 如有低血鉀，應先補鉀，再用藥。

● 貼劑只能用於完整皮膚，皮膚破潰處不能使用。

● 心律失常時應靜脈給葯，要長時間連續滴注，維持有效治療濃度，逐漸停葯。

● 不含腎上腺素、防腐劑的本品，可以靜脈給葯。

● 患有肝病、心力衰竭的人，使用本品時的t1/2可延至10～12小時，使用時減量。

● 用於局麻的本品劑量較普魯卡因1/3～1/2（毒性反應強於普魯卡因），用量必須適當控制。

● 不宜用於蛛網膜下腔阻滯（本品彌散性強）。

● 充血性心力衰竭的患者的血葯濃度比正常人要高，容易中毒。所以使用時需要減量。

● 多次用藥后容易產生耐藥性，劑量從小劑量開始增加。

● 先注入試驗劑量3～5毫升的溶液（硬膜外用量較大），仔細觀察證實確已注入硬膜外時，再全量硬膜外麻醉。

發生了藥物不良反應怎麼辦

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。

利多卡因應該如何保存

● 鹽酸利多卡因藥品密封、室溫保存。

● 藥物要遠離兒童。

● 常見的鹽酸利多卡因不良反應主要包括：

● 靜脈使用本品可作用於中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應。

● 過敏（皮疹、面紅、皮疹、蕁麻疹）

● 呼吸抑制

● 低血壓、心動過緩

● 抑制心肌收縮力、心輸出量下降

● 心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯

● 嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 與西咪替丁合用會降低本品的腎清除率。

● 與巴比妥類合用會使本品的局麻作用減弱，呼吸暫停發生率增高。

● 與氧化亞氮等全麻藥合用會使本品作用增強，氧化亞氮應減量百分之10%～28%。

● 與β受體拮抗藥合用時會抑制本品的排泄，血葯濃度提高，可能會發生中毒。

● 噻嗪類利尿葯、乙醯唑胺、袢利尿葯所產生低鉀血症會拮抗本品的局麻作用。

● 與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血葯濃度。

● 異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品總清除率升高，去甲腎上腺素因減少肝血流量，可是本品總清除率下降。

● 根據美國食品藥品監督管理局（FDA）頒布的標準，鹽酸利多卡因屬於妊娠期安全等級B：在動物繁殖性的研究未呈現對胎兒有風險，但沒有在妊娠婦女進行適當、有對照組的研究。

● 妊娠期婦女應權衡利弊，在利大於弊的情況下使用；哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳餵養。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開具，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 鹽酸利多卡因是局麻藥，必須由醫生根據你的病情開處方使用。

● 鹽酸利多卡因需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。