孕烯二酮
孕烯二酮
孕烯二酮是一種化學物質，化學式是C21H30O2。
黃體酮
Huangtitong
Progesterone
C21H30O2 314.47
本品為孕甾-4-烯-3,20-二酮。按乾燥品計算，含C21H30O2應為98.0%～103.0%。
本品在三氯甲烷中極易溶解，在乙醇、乙醚或植物油中溶解，在水中不溶。
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為128～131℃。
取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，在25℃時，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+186°至+198°。
（1）取本品約5mg，加甲醇0.2ml溶解后，加亞硝基鐵氰化鈉的細粉約3mg、碳酸鈉與醋酸銨各約50mg，搖勻，放置10～30分鐘，應顯藍紫色。
（2）取本品約0.5mg，加異煙肼約1mg與甲醇1ml溶解后，加稀鹽酸1滴，即顯黃色。
（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》434圖）一致。
取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的30%。再精密量取供試品溶液與對照品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍，供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰可忽略不計。
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇－乙腈－水（25；35：40）為流動相；檢測波長為241nm。取本品25mg，置25ml量瓶中，加0.1mol/L氫氧化鈉甲醇溶液10ml使溶解，置60℃水浴中保溫4小時，放冷，用1mol/L鹽酸溶液調節至中性，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，取10μl注入液相色譜儀，調節流速使黃體酮峰的保留時間約為12分鐘，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高達到滿量程，色譜圖中黃體酮峰與相對保留時間約為1.1的降解產物峰的分離度應大於4.0。
取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取黃體酮對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
孕激素類葯。
遮光，密封保存。
黃體酮注射液
《中華人民共和國藥典》2010年版
孕烯二酮
Progesterone
安琪坦；孕酮；孕烯二酮；助孕素；助孕酮；安胎針；保孕素；Progesternum；Progestin；Utrogestan
內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥
1.針劑：每支10mg（1ml），20mg（1ml）；
2.油注射劑：10mg（1ml），20mg（1ml），50mg（1ml），100mg（1ml）；
3.栓劑:200mg，400mg；
4.復方孕烯二酮注射劑：含孕烯二酮劑量及苯甲酸雌二雌二雌二醇劑量等。
1.在月經周期的後半周期促使子宮內膜的腺體生長，子宮充血，內膜增厚，為受精卵植入做好準備，並減少妊娠期子宮的興奮性，抑制其活動，鬆弛平滑肌，使胚胎安全生長。
2.在與雌激素共同作用下，促進乳腺小葉及腺體的發育，使乳房充分發育，為泌乳做準備。
3.使子宮頸口閉合，黏液減少變稠，並使精子不易穿透；大劑量時通過對下丘腦的負反饋作用，抑制垂體促性腺激素的分泌，產生抑制排卵作用。
4.排卵后在激素作用的基礎上，使子宮內膜繼續增厚、充血，腺體增生並分支，由增生期轉為分泌期，有利於孕卵的著床和胚胎髮育。
5.抑制子宮收縮，並降低子宮對催產素的敏感性，使胎兒安全生長。
6.競爭性地對抗醛固酮，從而促進Na+和Cl-的排泄並利尿。
7.孕烯二酮對正常婦女有輕度升高體溫作用，因而在月經周期的黃體相基礎體溫較卵泡相為高。
孕烯二酮口服后迅速從胃腸道吸收，並在肝內迅速代謝而失活，所以不能口服。一般採用注射給葯，肌內注射孕烯二酮后迅速吸收，血中半衰期僅數min，並在肝內代謝，主要與葡萄糖醛酸結合，約12%代謝為孕烷二醇，代謝物由尿中排出，部分原形由乳汁排出。舌下含用或陰道、直腸給葯也有效，其中經陰道黏膜吸收迅速，經2～6h血葯濃度達峰值。
1.孕烯二酮試驗。
2.保胎。
3.無排卵型或黃體功能不足引起的功能失調性子宮出血。
4.閉經。
5.痛經。
6.月經過多。
8.作為宮內節育器內的緩釋激素藥物。
1.心血管疾病和高血壓。
2.肝、腎功能損害。
3.糖尿病。
4.哮喘病。
5.癲癇。
6.偏頭痛。
7.未明確診斷的陰道出血。
8.有血栓病史（晚期癌瘤治療除外）。
9.膽囊疾病。
1.（1）妊娠4個月內慎用，不宜用作早孕試驗。（2）有抑鬱史者慎用。（3）水腫患者慎用。
2.長期用藥需注意檢查肝功能，特別注意乳房檢查。
3.常用天然孕烯二酮治療先兆流產和習慣性流產，人工合成的孕酮對胎兒有致畸作用，必須慎用。
4.經前期綜合征是否存在孕酮缺乏尚無定論，故使用孕烯二酮治療尚有爭議，但臨床仍有使用。
5.一旦出現黃疸須停葯。
1.（1）胃腸道反應，胃納差；（2）痤瘡；（3）液體瀦留和水腫；（4）體重增加；（5）過敏性皮炎；（6）精神壓抑；（7）乳房疼痛；（8）女性性慾改變；（9）月經紊亂、不規則出血或閉經；（10）長期應用可引起子宮內膜萎縮、月經量減少，並容易發生陰道真菌感染。
2.少見的不良反應有：頭痛；胸、臀、腿特別是腓腸肌處疼痛；手臂和足無力、麻木或疼痛；突然的或原因不明的呼吸短促，突然語言發音不清，突然視力改變、復視、不同程度失明等。
3.長期應用可引起肝功能異常、缺血性心臟病發生率上升；子宮內膜萎縮，月經量減少，易發生陰道真菌感染。
4.早期妊娠時應用可能發生某些雄激素活性高的孕激素可引起女性後代男性化；後代發生生殖道畸形，多見為尿道下裂。
1.（1）先兆流產：一般每天20mg，待疼痛及出血停止后，減為每天10mg。（2）有習慣性流產史者：自妊娠開始，每次5～10mg，每周2～3次，一直用到妊娠第4個月。（3）功能失調性子宮出血：於月經後半周期用藥，每天10mg，連用5～10天，如在用藥期間月經來潮，應立即停葯。（4）閉經：閉經患者應先做孕烯二酮試驗：每天給葯10mg，共5天，觀察停葯後有無月經來潮。若有效，則可在預計月經來潮前8～10天，每天10mg給葯，共6～8天。（5）經前期緊張綜合征：用孕烯二酮注射劑於預計月經前12天開始注射10～20mg，連續10天。用孕烯二酮油注射劑，初產婦每天50mg，經產婦每天100mg，從月經前12天開始直至月經來潮。
2.陰道給葯：同口服給葯項。
3.直腸給葯：治療經前期綜合征：用孕烯二酮栓劑經直腸給葯，劑量為200～800mg，從月經前12天開始直至月經來潮。
4.孕烯二酮試驗：肌內注射20mg，每天1次，連續3～5天，可用於（1）了解閉經原因：停葯后3～7天出現撤藥性流血者為陽性，表明子宮內膜已受一定水平雌激素的影響，對孕酮起反應而剝脫；停葯7天後無撤藥性流血者為陰性，表明體內雌激素水平低，故對孕酮無反應；（2）用於早孕輔助檢查：對疑為早孕之婦女，停葯3～7天出現撤藥性流血者可以排除妊娠；停葯7天後無撤藥性流血者，則早孕的可能性很大。
6.無排卵型或體功能不足引起的功能失調性子宮出血：10mg肌內注射，每天1次，於周期的第20天開始，連續應用5～7天。
7.閉經：肌內注射10mg，每天1次，連續5天。於撤藥性出血的第5天起口服己烯雌酚1mg，每天1次，連服20天，於服藥第16天起，每天再注射孕烯二酮10mg，兩葯同時用完。可連續使用2～3周期。
8.痛經：在月經來潮前6～8天每天肌內注射10mg，共4～6天，可連續使用2～3個月。
9.月經過多：肌內注射10～20mg，每天1次，5～7天為1個療程，可重複3～4個療程，每療程間隔中15～20天。
苯巴比苯巴比妥可誘導肝臟微粒體酶加速孕酮類化合物滅活，從而降低其作用。
孕烯二酮是由卵巢黃體和胎盤分泌的一種天然孕激素。與雌激素一起參與下丘腦-垂體-卵巢軸的調節，精細地介入排卵性月經周期。促進子宮內膜轉變為分泌型、安胎、抑制排卵、促使乳房發育。口服后在肝內很快失活，因此無效，多採用肌內注射給葯。孕烯二酮可促進輸尿管結石的排出，其機制可能與孕烯二酮利尿和促進輸尿管蠕動作用有關。