交聯羧甲基纖維素鈉

：交聯羧甲基纖維素鈉（ ）

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CAS號：74811-65-7

性狀：無色、白色或灰白色粉末

黏合指數：0.0456

脆碎指數：0.1000

松密度： （Ac-Di-Sol）

休止角：

溶解度：不溶於水，但與水接觸后體積迅速膨脹至原體積的4-8倍，在無水乙醇、乙醚、丙酮或甲苯中不溶。

表面積：

穩定性：性質穩定，但有吸濕性。

應置於密閉容器內，於陰涼乾燥處保存。

無論是濕法制粒還是直接壓片工藝，含有吸濕性輔料可造成崩解效率稍微降低。

交聯羧甲基纖維素鈉與強酸、鐵或其他金屬（如鋁、汞、鋅）的可溶性鹽有配伍禁忌。

本品為交聯的、部分羧甲基化的纖維素鈉鹽，或者說羧甲基纖維素鈉的交聯聚合物。

將來源於木漿或棉纖維的纖維素在氫氧化鈉溶液中浸漬，然後將鹼化纖維素於一氯醋酸鈉反應的羧甲基纖維素鈉。取代反應完成，氫氧化鈉耗盡后，過量的一氯醋酸鈉緩慢水解為羥基乙酸。羥基乙酸將部分羧甲基鈉基團轉化為遊離酸，並催化交聯生產交聯羧甲基纖維素鈉。然後用醇水提取交聯羧甲基纖維素鈉，除去殘留的氯化鈉和羥基乙酸鈉。純化后的交聯羧甲基纖維素鈉純度大於99.5%。可將其磨碎，降低聚合物纖維的長度，從而改善流動性。

交聯羧甲基纖維素鈉在口服製劑中用作片劑、膠囊和顆粒劑的崩解劑，依靠毛細管和溶脹作用起到崩解的效果，本品特點是可壓性好，崩解力強。在片劑生產工藝中，本品適合直接壓片工藝和濕法制粒壓片工藝，濕法制粒工藝中，交聯羧甲基纖維素鈉可在潤濕階段加入或乾燥階段加入（顆粒內加和顆粒外加），但外加比內加效果好，有研究表明，交聯羧甲基纖維素鈉在水中溶脹>低取代羧甲基纖維素鈉>水合微晶纖維素等常見崩解劑；本品不管內加還是外加，片劑的脆度不受影響，用它製得的片劑崩解時限和釋放效果不會隨時而變。用作崩解劑時用量可達5.0%（W/W），但通常直接壓片工藝中用量為2.0%（W/W）,濕法制粒工藝中用量為3.0%（W/W）。

表I 交聯羧甲基纖維素鈉的應用

交聯羧甲基纖維素鈉通常認為無毒、無刺激性，但可能對眼部有輕微刺激。大量口服時有緩瀉作用，但在固體製劑中的用量不易產生這一問題。

藥典標準：JP XV，PhEur6.5，USP32-NF27

質量標準項目詳見右圖。

1、直接壓片配方

主葯4-5%，速溶山梨醇30—80%，微晶纖維素5-10%，交聯羧甲基纖維素鈉3-7%，硬脂酸鎂1%。

大多數藥物直接採用本輔料處方直接壓片可製得質量優良的片劑。

2、布洛芬分散片

主葯，加5%交聯羧甲基纖維素鈉，5%聚維酮K30，15%微晶纖維素，崩解劑採用內加法，該處方製成分散片，片劑質量優良。

3、鹽酸二甲雙胍片

取鹽酸二甲雙胍100千克，預膠化澱粉15千克，微晶纖維素15千克，混勻；用90度8%HPMC水溶液適量加入混合粉末中，另一部分室溫加入，制軟材，用16目篩制粒，50°C乾燥4小時，整粒，加入滑石粉0.65千克、硬脂酸鎂0.65千克、交聯羧甲基纖維素鈉0.65千克混勻、壓片，即得。