復方雙嗪利血平片

【性狀】本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后呈微黃色。

【藥理毒理】本品通過耗竭周圍交感神經末梢的去甲腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺貯存達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。減慢心率的作用對正常心率者不明顯，但對於竇性心動過速者則明顯。利血平作用於下丘腦部位產生鎮靜作用，但無嗜睡和麻醉作用，不改變睡眠的腦電圖。可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。

【葯代動力學】口服后吸收快，主要成分利血平約3.5小時血葯濃度達峰值，迅速分佈到主要臟器，包括腦組織，生物利用度約為50％，起效緩慢，數天至3周降壓起效，3～6周達高峰，停葯後作用持續1～6周。T1/2α與T1/2β分別為4.5小時與45～168小時，無尿時消除半衰期87～323小時。約96％與血漿蛋白結合。主要在肝內代謝。60％以上口服藥以原葯形式於給葯3～4天後糞便排出，8％從尿中排出，其中不到1％為原形葯。肼屈嗪口服吸收迅速，血葯濃度1～2小時達峰，達峰后3～7小時50％從血液中清除，血漿蛋白結合率為87％，肼屈嗪主要是通過多種乙醯化途徑由肝臟代謝，大部分代謝產物最終經尿液排出。氫氯噻嗪口服能迅速吸收，血葯濃度在1～2小時達峰值，血漿半清除時間是10～17小時，血漿濃度與口服劑量呈正相關，進入血液后內腎臟迅速代謝，血漿蛋白結合率為67.9%，75～97％從尿液排出。氨苯喋啶口服后30%～70%迅速吸收，血漿蛋白結合率為40％～70％。單劑口服后2～4小時起作用，達峰時間為6小時，作用持續時間為7～9小時，t1/2為1.5～2小時，無尿者每日給葯1～2次時延長至10小時，每日給葯4次時延長至9～16小時(平均12.5小時)。吸收后大部分迅速由肝臟代謝，經腎臟排泄，少數經膽汁排泄。氯氮卓口服易吸收，蛋白結合率高。經肝臟代謝，一般先去甲基然後脫氨基氧化，先後變成去甲氯氮卓和去甲地西泮，這兩種代謝都有和本品相似的藥理活性。T1/2為5～30小時，屬長效葯。口服15～45分鐘作用開始，0.5～2小時血葯濃度達峰值，血葯濃度達穩態需5～14天。經腎臟排泄，長期用藥在體內有一定量的藥物積蓄，代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，消除緩慢。

【適應症】用於高血壓病。具有降壓和輕度鎮靜作用，適用於治療早期及中期高血壓症。

【用法和用量】口服。一次1～2片，一日3次。

【不良反應】1.大量口服應加註意，常見的有倦怠、昏厥、頭痛、陽萎、性慾減退、精神抑鬱、神經緊張、焦慮。2.不良反應持久出現時須加註意，以腹瀉、眩暈、口乾、食慾減退、噁心、嘔吐和鼻塞較多見。

【禁忌】1.胃及十二指腸潰瘍患者禁用。2.帕金森症患者禁用。3.對本品組分過敏者禁用。4.孕婦及哺乳期婦女禁用。

【注意事項】1.體弱、腎功能不全、心律失常及冠心病患者慎用。2.當藥品性狀發生改變時禁止使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.利血平可以通過胎盤而進入臍帶血中，孕婦禁用。2.利血平可以通過乳汁引起嬰兒呼吸道分泌增多、鼻充血、青紫、低溫和食欲不振，哺乳期婦女禁用。

【老年患者用藥】慎用。

【藥物相互作用】1.與其他降壓藥同用時劑量需調整。2.與洋地黃類或奎尼丁同用，大劑量作用時可引起心律失常。3.與三環類抗抑鬱葯合用，可減弱本品的降壓作用。

【貯藏】遮光，密封保存。

【有效期】暫定24個月

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